公开(公告)号：CN102579438A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210025483.1

申请日：2012-02-07

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨青 ,  于丹 ,  何晓婕 ,  杨双双

IPC: A61K31/4375 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种黄连碱作为吲哚胺2,3－双加氧酶抑制剂的用途。本发明所述的黄连碱为IDO的可逆抑制剂，抑制常数Ki为5.76µM，体外和细胞水平半数有效抑制浓度IC50分别为6.31µM和7.11µM，抑制效力明显优于现有抑制剂1-甲基色氨酸。本发明公开的黄连碱作为IDO抑制剂，可以有效地下调阿尔茨海默病的神经元细胞模型和动物模型中的异常升高的IDO活性；起到治疗阿尔茨海默病中的作用，包括对神经元细胞的保护作用，抗凋亡作用以及对阿尔茨海默病动物学习记忆能力的提高。本发明公开的黄连碱及其盐酸盐作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括阿尔茨海默病、抑郁症、癌症、艾滋病、白内障等重大疾病的治疗。