公开(公告)号：CN102786401A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110130562.4

申请日：2011-05-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  刘涛 ,  谢惠琴 ,  西蒙.吉本斯 ,  卡迪者.奥斯曼

IPC: C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C45/61 ,  A61K31/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及苯多烯类化合物，具体涉及中药阿魏中的化合物(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(1)，(4E,8E)-1-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(2)和(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-2-羟基-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(3)及其在抑制耐药金黄色葡萄球菌方面的用途和制备方法。所述的化合物1对六种耐药金匍菌均有抑制作用，其中对含TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212和具有mecA基因蛋白的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株EMRSA-16的抑制活性明显强于对照药物四环素和苯唑西林；化合物2选择性地对含有TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212表现出较强抑制活性，化合物3对六种耐药金黄色葡萄球菌株都有很好的抑制作用。本发明化合物可用于制备包括注射剂、口服药物和外用药物等剂型的多种抗菌药物。

公开(公告)号：CN102786401B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201110130562.4

申请日：2011-05-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  刘涛 ,  谢惠琴 ,  西蒙.吉本斯 ,  卡迪者.奥斯曼

IPC: C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C45/61 ,  A61K31/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及苯多烯类化合物，具体涉及中药阿魏中的化合物(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(1)，(4E,8E)-1-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(2)和(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-2-羟基-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(3)及其在抑制耐药金黄色葡萄球菌方面的用途和制备方法。所述的化合物1对六种耐药金匍菌均有抑制作用，其中对含TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212和具有mecA基因蛋白的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株EMRSA-16的抑制活性明显强于对照药物四环素和苯唑西林；化合物2选择性地对含有TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212表现出较强抑制活性，化合物3对六种耐药金黄色葡萄球菌株都有很好的抑制作用。本发明化合物可用于制备包括注射剂、口服药物和外用药物等剂型的多种抗菌药物。