公开(公告)号：CN109293652A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201810787688.0

申请日：2018-07-18

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  罗小勇 ,  董振文 ,  李晓勇 ,  于华 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  王英 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供通式(Ⅰ)所示化合物、或其立体异构体、药学可接受的盐、溶剂化物、水合物、化学保护的形式或前药，其具有抑制腺苷受体2a(A2a)的作用，可以作为腺苷受体2a(A2a)拮抗剂，用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN113166119A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201980071452.X

申请日：2019-12-19

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘金明 ,  何婷 ,  蔡家强 ,  李晓勇 ,  罗小勇 ,  田强 ,  宋宏梅 ,  薛彤彤 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D405/14 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D451/02 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 取代芳基化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或前药及其制备方法和用途，包含所述化合物的药物组合物以及它们的治疗用途。上述化合物或其药物组合物能够抑制腺苷A2a受体活性，可用于治疗或预防与腺苷A2a受体有关疾病，尤其是用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN108290893B

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN201780003780.7

申请日：2017-06-16

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  于华 ,  陈强强 ,  康熙伟 ,  罗小勇 ,  蒋语涵 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  刘瑞红 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D475/06 ,  C07D475/08 ,  A61K31/519 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 公开了式I所示二氢碟啶酮类衍生物或其药学可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体，同位素化合物或它们的任意多晶型或消旋物，或它们的代谢物形式，以及它们的混合物，其制备方法及在制备治疗与TLR7相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113166119B

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN201980071452.X

申请日：2019-12-19

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘金明 ,  何婷 ,  蔡家强 ,  李晓勇 ,  罗小勇 ,  田强 ,  宋宏梅 ,  薛彤彤 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D405/14 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D451/02 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 取代芳基化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或前药及其制备方法和用途，包含所述化合物的药物组合物以及它们的治疗用途。上述化合物或其药物组合物能够抑制腺苷A2a受体活性，可用于治疗或预防与腺苷A2a受体有关疾病，尤其是用于治疗肿瘤。(56)对比文件Ibrahim Mustafa El-Deeb，等.NewPhenylaminopyrimidine (PAP) AnticancerLead Compound with High Efficacy: Design,Synthesis, and in vitro Screening 《.Bull.Korean Chem. Soc.》.2010,第31卷(第7期),1848-1858.Takagi, Kaname，等.Synthesis ofpyrimidines and pyrazoles from 3-acyl-5-halobenzofurans《.Chemical &Pharmaceutical Bulletin》.1975,第23卷(第10期),2427-2431.

公开(公告)号：CN109293652B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN201810787688.0

申请日：2018-07-18

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  罗小勇 ,  董振文 ,  李晓勇 ,  于华 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  王英 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供通式(Ⅰ)所示化合物、或其立体异构体、药学可接受的盐、溶剂化物、水合物、化学保护的形式或前药，其具有抑制腺苷受体2a(A2a)的作用，可以作为腺苷受体2a(A2a)拮抗剂，用于治疗肿瘤，

公开(公告)号：CN108290893A

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201780003780.7

申请日：2017-06-16

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  于华 ,  陈强强 ,  康熙伟 ,  罗小勇 ,  蒋语涵 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  刘瑞红 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D475/06 ,  C07D475/08 ,  A61K31/519 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D475/06 ,  C07D475/08 ,  Y02A50/411

Abstract: 公开了式I所示二氢碟啶酮类衍生物或其药学可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体，同位素化合物或它们的任意多晶型或消旋物，或它们的代谢物形式，以及它们的混合物，其制备方法及在制备治疗与TLR7相关疾病的药物中的用途。