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公开(公告)号：CN102690236A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201210179175.4
申请日：2012-06-01
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D237/34 , C07C65/05 , C07C51/41
Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及四种硫酸双肼苯哒嗪有机药物共晶及其制备方法。本发明所选用原料药硫酸双肼苯哒嗪作为药物活性成分，以2，3-二羟基苯甲酸、2，4-二羟基苯甲酸、2，5-二羟基苯甲酸和2，6-二羟基苯甲酸为前驱体，以乙醇和四氢呋喃为溶剂，采用溶剂挥发的方法制备得到。由于所选用的有机溶剂的沸点较低，故溶剂挥发的过程中即有晶体析出，从而得到四种新型结构的有机药物共晶。本发明制备的硫酸双肼苯哒嗪药物共晶在继承了传统原料药在治疗心血管病外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有明显的改观。
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公开(公告)号：CN102276594A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN201110162654.0
申请日：2011-06-17
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D413/04 , C07D213/80 , A61P25/18
Abstract: 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型伊潘立酮药物共晶及其制备方法。伊潘立酮中哌啶环中的N原子作为氢键给予体，3，5-吡啶二羧酸中羧基上的H原子作为氢键受体而形成氢键；一个伊潘立酮分子和一个3，5-吡啶二羧酸分子通过氢键结合在一起构成伊潘立酮药物共晶的基本结构单元，该药物共晶的空间群为三斜晶系。伊潘立酮药物共晶的制备方法是回流-室温挥发法。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗精神分裂症特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。
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公开(公告)号：CN103864850A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410106070.5
申请日：2014-03-20
Applicant: 吉林大学珠海学院
IPC: C07F9/6561 , C07C65/03 , C07C51/43 , A61K31/675 , A61P31/20
Abstract: 一种以3,5-二羟基苯甲酸为前驱体的阿德福韦药物共晶及其制备方法，属于药物共晶技术领域。本发明制备得到的阿德福韦-3,5-二羟基苯甲酸药物共晶空间群为单斜晶系，一个阿德福韦分子和一个3,5-二羟基苯甲酸分子和一个水分子分别通过氢键结合在一起构成阿德福韦-3,5-二羟基苯甲酸药物共晶的基本结构单元。本发明药物共晶制备过程中所选的溶剂为水，采用方法为回流-溶液共结晶法，由于阿德福韦在冷水中微溶，易溶于热水，通过回流使药物与前驱体充分溶解，放烘箱保温一段时间后，冷却即有晶体结晶出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗乙型肝炎病的特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102690236B
公开(公告)日：2014-04-23
申请号：CN201210179175.4
申请日：2012-06-01
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D237/34 , C07C65/05 , C07C51/41
Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及四种硫酸双肼苯哒嗪有机药物共晶及其制备方法。本发明所选用原料药硫酸双肼苯哒嗪作为药物活性成分，以2，3-二羟基苯甲酸、2，4-二羟基苯甲酸、2，5-二羟基苯甲酸和2，6-二羟基苯甲酸为前驱体，以乙醇和四氢呋喃为溶剂，采用溶剂挥发的方法制备得到。由于所选用的有机溶剂的沸点较低，故溶剂挥发的过程中即有晶体析出，从而得到四种新型结构的有机药物共晶。本发明制备的硫酸双肼苯哒嗪药物共晶在继承了传统原料药在治疗心血管病外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有明显的改观。
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公开(公告)号：CN103864850B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410106070.5
申请日：2014-03-20
Applicant: 吉林大学珠海学院
IPC: C07F9/6561 , C07C65/03 , C07C51/43 , A61K31/675 , A61P31/20
Abstract: 一种以3,5-二羟基苯甲酸为前驱体的阿德福韦药物共晶及其制备方法，属于药物共晶技术领域。本发明制备得到的阿德福韦-3,5-二羟基苯甲酸药物共晶空间群为单斜晶系，一个阿德福韦分子和一个3,5-二羟基苯甲酸分子和一个水分子分别通过氢键结合在一起构成阿德福韦-3,5-二羟基苯甲酸药物共晶的基本结构单元。本发明药物共晶制备过程中所选的溶剂为水，采用方法为回流-溶液共结晶法，由于阿德福韦在冷水中微溶，易溶于热水，通过回流使药物与前驱体充分溶解，放烘箱保温一段时间后，冷却即有晶体结晶出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗乙型肝炎病的特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。
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公开(公告)号：CN102702092B
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210179204.7
申请日：2012-06-01
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D213/89 , A61K47/48 , A61K31/12 , A61P1/16 , A61P7/02 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及两种新型姜黄素有机药物共晶及其制备方法。均是以姜黄素为药物活性成分，以4，4’-联吡啶-N，N’-二氧化物为共晶前躯体。是将姜黄素和4，4’-联吡啶-N，N’-二氧化物，乙醇和丙酮或甲醇和丙酮，一并放入到透明玻璃小瓶中，反应体系的固体物含量为5～15mg/mL；将透明玻璃小瓶置于搅拌器上，室温搅拌1～5小时；搅拌停止后，将透明玻璃小瓶置于50～70℃烘箱中放置12～48小时后取出，室温环境下放置20～40小时后有块状晶体析出。本发明共晶继承了姜黄素本身的药理活性，并对其溶解性、稳定性和生物利用度方面均有明显的改进。
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公开(公告)号：CN102276594B
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201110162654.0
申请日：2011-06-17
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D413/04 , C07D213/80 , A61P25/18
Abstract: 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型伊潘立酮药物共晶及其制备方法。伊潘立酮中哌啶环中的N原子作为氢键给予体，3，5-吡啶二羧酸中羧基上的H原子作为氢键受体而形成氢键；一个伊潘立酮分子和一个3，5-吡啶二羧酸分子通过氢键结合在一起构成伊潘立酮药物共晶的基本结构单元，该药物共晶的空间群为三斜晶系。伊潘立酮药物共晶的制备方法是回流-室温挥发法。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗精神分裂症特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。
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公开(公告)号：CN102702092A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210179204.7
申请日：2012-06-01
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D213/89 , A61K47/48 , A61K31/12 , A61P1/16 , A61P7/02 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及两种姜黄素有机药物共晶及其制备方法。均是以姜黄素为药物活性成分，以4，4'-联吡啶-N，N'-二氧化物为共晶前躯体。是将姜黄素和4，4'-联吡啶-N，N'-二氧化物，乙醇和丙酮或甲醇和丙酮，一并放入到透明玻璃小瓶中，反应体系的固体物含量为5～15mg/mL；将透明玻璃小瓶置于搅拌器上，室温搅拌1～5小时；搅拌停止后，将透明玻璃小瓶置于50～70℃烘箱中放置12～48小时后取出，室温环境下放置20～40小时后有块状晶体析出。本发明共晶继承了姜黄素本身的药理活性，并对其溶解性、稳定性和生物利用度方面均有明显的改进。
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