公开(公告)号：CN102690236B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201210179175.4

申请日：2012-06-01

Applicant: 吉林大学

Inventor： 赵念 ,  张婷 ,  罗亚楠 ,  韩冰 ,  苏红敏 ,  贾江涛 ,  朱广山

IPC: C07D237/34 ,  C07C65/05 ,  C07C51/41

Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及四种硫酸双肼苯哒嗪有机药物共晶及其制备方法。本发明所选用原料药硫酸双肼苯哒嗪作为药物活性成分，以2，3-二羟基苯甲酸、2，4-二羟基苯甲酸、2，5-二羟基苯甲酸和2，6-二羟基苯甲酸为前驱体，以乙醇和四氢呋喃为溶剂，采用溶剂挥发的方法制备得到。由于所选用的有机溶剂的沸点较低，故溶剂挥发的过程中即有晶体析出，从而得到四种新型结构的有机药物共晶。本发明制备的硫酸双肼苯哒嗪药物共晶在继承了传统原料药在治疗心血管病外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有明显的改观。

公开(公告)号：CN102702092B

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210179204.7

申请日：2012-06-01

Applicant: 吉林大学

Inventor： 苏红敏 ,  张婷 ,  罗亚楠 ,  贾江涛 ,  韩冰 ,  朱广山

IPC: C07D213/89 ,  A61K47/48 ,  A61K31/12 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及两种新型姜黄素有机药物共晶及其制备方法。均是以姜黄素为药物活性成分，以4，4’-联吡啶-N，N’-二氧化物为共晶前躯体。是将姜黄素和4，4’-联吡啶-N，N’-二氧化物，乙醇和丙酮或甲醇和丙酮，一并放入到透明玻璃小瓶中，反应体系的固体物含量为5～15mg/mL；将透明玻璃小瓶置于搅拌器上，室温搅拌1～5小时；搅拌停止后，将透明玻璃小瓶置于50～70℃烘箱中放置12～48小时后取出，室温环境下放置20～40小时后有块状晶体析出。本发明共晶继承了姜黄素本身的药理活性，并对其溶解性、稳定性和生物利用度方面均有明显的改进。

公开(公告)号：CN102702092A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210179204.7

申请日：2012-06-01

Applicant: 吉林大学

Inventor： 苏红敏 ,  张婷 ,  罗亚楠 ,  贾江涛 ,  韩冰 ,  朱广山

IPC: C07D213/89 ,  A61K47/48 ,  A61K31/12 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及两种姜黄素有机药物共晶及其制备方法。均是以姜黄素为药物活性成分，以4，4'-联吡啶-N，N'-二氧化物为共晶前躯体。是将姜黄素和4，4'-联吡啶-N，N'-二氧化物，乙醇和丙酮或甲醇和丙酮，一并放入到透明玻璃小瓶中，反应体系的固体物含量为5～15mg/mL；将透明玻璃小瓶置于搅拌器上，室温搅拌1～5小时；搅拌停止后，将透明玻璃小瓶置于50～70℃烘箱中放置12～48小时后取出，室温环境下放置20～40小时后有块状晶体析出。本发明共晶继承了姜黄素本身的药理活性，并对其溶解性、稳定性和生物利用度方面均有明显的改进。

公开(公告)号：CN102690236A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201210179175.4

申请日：2012-06-01

Applicant: 吉林大学

Inventor： 赵念 ,  张婷 ,  罗亚楠 ,  韩冰 ,  苏红敏 ,  贾江涛 ,  朱广山

IPC: C07D237/34 ,  C07C65/05 ,  C07C51/41

Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及四种硫酸双肼苯哒嗪有机药物共晶及其制备方法。本发明所选用原料药硫酸双肼苯哒嗪作为药物活性成分，以2，3-二羟基苯甲酸、2，4-二羟基苯甲酸、2，5-二羟基苯甲酸和2，6-二羟基苯甲酸为前驱体，以乙醇和四氢呋喃为溶剂，采用溶剂挥发的方法制备得到。由于所选用的有机溶剂的沸点较低，故溶剂挥发的过程中即有晶体析出，从而得到四种新型结构的有机药物共晶。本发明制备的硫酸双肼苯哒嗪药物共晶在继承了传统原料药在治疗心血管病外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有明显的改观。