公开(公告)号：CN112656764B

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202011582522.9

申请日：2020-12-28

Applicant: 吉林大学

Inventor： 裴瑾 ,  唐欢 ,  任智慧 ,  贾娟 ,  李倩文 ,  陈虹羽 ,  吕哲 ,  包涵 ,  朱明 ,  谢一卓 ,  张燕 ,  刘蕊 ,  沈雨佳 ,  郑玉翠

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/337 ,  A61K31/555 ,  A61K33/243 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇铂类共载靶向长循环脂质体及应用，该脂质体是由紫杉醇、铂类药物、DSPE‑PEG2000‑ES靶向片段、mPEG2000‑DSPE长效片段和卵磷脂和胆固醇反应形成的；其中，所述铂类药物包含：顺铂、奥沙利铂和卡铂中的任意一种。本发明的紫杉醇铂类共载靶向长循环脂质体，其中靶向片段作为特异性识别雌激素受体的片段，特异性识别并结合SKOV3细胞表面的雌激素受体，增加脂质体的摄取；长效片段减少了脂质体与体内白蛋白及网状内皮系统的捕获干扰，延长脂质体在体内的循环时间；该脂质体对SKOV3细胞的IC50值为0.20～0.23μM，抑瘤率为65～90％，具有很好的抗卵巢癌效果。

公开(公告)号：CN112656764A

公开(公告)日：2021-04-16

申请号：CN202011582522.9

申请日：2020-12-28

Applicant: 吉林大学

Inventor： 裴瑾 ,  唐欢 ,  任智慧 ,  贾娟 ,  李倩文 ,  陈虹羽 ,  吕哲 ,  包涵 ,  朱明 ,  谢一卓 ,  张燕 ,  刘蕊 ,  沈雨佳 ,  郑玉翠

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/337 ,  A61K31/555 ,  A61K33/243 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇铂类共载靶向长循环脂质体及应用，该脂质体是由紫杉醇、铂类药物、DSPE‑PEG2000‑ES靶向片段、mPEG2000‑DSPE长效片段和卵磷脂和胆固醇反应形成的；其中，所述铂类药物包含：顺铂、奥沙利铂和卡铂中的任意一种。本发明的紫杉醇铂类共载靶向长循环脂质体，其中靶向片段作为特异性识别雌激素受体的片段，特异性识别并结合SKOV3细胞表面的雌激素受体，增加脂质体的摄取；长效片段减少了脂质体与体内白蛋白及网状内皮系统的捕获干扰，延长脂质体在体内的循环时间；该脂质体对SKOV3细胞的IC50值为0.20～0.23μM，抑瘤率为65～90％，具有很好的抗卵巢癌效果。