公开(公告)号：CN118121611A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202410296178.9

申请日：2024-03-15

Applicant: 吉林农业大学

Inventor： 赵岩 ,  张文馨 ,  滕虹伯 ,  赵娅茹 ,  范博雯 ,  高春雨 ,  王旭 ,  李思雯 ,  黄亮 ,  曲姝蓉 ,  王海晶

IPC: A61K31/585 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了羽扇豆烷衍生物在制备多靶点心肌收缩和心肌细胞肾上腺素能信号传导调节剂中的应用，涉及生物医药技术领域。本发明通过药理实验证明，该羽扇豆烷衍生物通过精准多靶点作用，拮抗基因DHPR、RyR2和TnI表达，同时激活基因β1AR、PKA、KCNQ1、AT‑ⅡR、I‑1和SERCA2a表达，继而抑制钙离子内流及肌浆网钙离子释放，逆转钙超载；同时激活钾离子外流，逆转钾离子堆积时间；此外，它还同时激活钙离子向肌浆网的转运，逆转钙超载，进而调控心肌收缩。其作用机理明确，精准靶点作用更加直接有效，并且有效降低毒副作用的产生。