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公开(公告)号：CN116041415B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310049449.6
申请日：2023-02-01
Applicant: 吉林农业大学
Abstract: 本发明公开了一种裂环羽扇豆烷衍生物及其制备方法与应用，该衍生物结构如式II或式III所示，其制备方法包括：(1)将原料化合物I或其酸醇反应产物的DMF溶液、脱水剂、催化剂、反应物搅拌反应后，得到中间体A；(2)将中间体A的DMF溶液、脱水剂、催化剂、反应物RbOH搅拌反应后，得到式II或式III衍生物。同时公开了上述衍生物在制备多靶点细胞损伤和死亡抑制剂中的应用。本发明还公开了包括上述衍生物的药物组合物的应用。本发明验证了上述3,4‑裂环羽扇豆烷衍生物的BIP/CHOP抑制剂，和FGF2/EGFR激动剂作用，能够应用于制备预防、治疗或缓解内质网应激和肌动蛋白细胞骨架重塑介导的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN113234053A
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202110611140.2
申请日：2021-05-30
Applicant: 吉林农业大学
IPC: C07D313/06 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07C62/32 , C07C51/09 , C07C275/70 , C07C273/00 , C07C235/40 , C07C231/02 , C07D307/93 , C07D405/14 , C07D307/52 , C07D249/18 , A61K31/55 , A61K31/194 , A61K31/215 , A61K31/4192 , A61K31/16 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明涉及一种裂环羽扇豆烷衍生物及在制备ASK1抑制剂中的应用，属于药物领域。该裂环羽扇豆烷衍生物如式I所示，是一类具有预防和治疗ASK1介导的相关疾病的化合物。本发明的优势在于：运用半合成的方式得到了一系列ASK1受体拮抗剂，可用于预防、治疗或缓解ASK1介导的相关疾病的裂环羽扇豆烷衍生物，通过药理实验验证了其ASK1受体拮抗剂样作用，可以通过进一步的实验将此类化合物开发为应用于预防、治疗或缓解ASK1介导的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN119280252A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202411501765.3
申请日：2024-10-25
Applicant: 吉林农业大学
IPC: A61K31/585 , A61P27/16 , A61K31/7048
Abstract: 本发明公开了一种三萜皂苷及其类似物在制备治疗老年性耳聋的药物中的应用，属于生物医药技术领域。所述三萜皂苷及其类似物包括Chiisanoside、Divaroside、SessilosideA1或Chiisanogenin。本发明提供的三萜皂苷及其类似物来源于资源丰富且相对可再生的刺五加和短梗五加的叶和果，在原植物中富含或可以通过简单的转化得到，操作安全，生产成本低。本发明提供的三萜皂苷及其类似物通过抑制耳毛细胞衰老实现治疗老年性耳聋的作用，能够精准作用于与老年性耳聋相关的靶点，使药效更加直接有效，并且可以有效降低毒副作用的产生，为感音性老年性耳聋的治疗提供了参考数据和新的研发思路。
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公开(公告)号：CN117486882B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202311475890.7
申请日：2023-11-08
Applicant: 吉林农业大学
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P43/00
Abstract: 本发明涉及苦参碱类生物碱衍生物及其在制备多靶点多器官组织细胞损伤抑制剂中的应用，涉及药物技术领域。本发明利用半合成的方法得到了一系列结构新颖的苦参碱类生物碱衍生物，该类衍生物能够用于制备多靶点多器官、组织和细胞损伤和死亡抑制剂，其中，多靶点为抑制PP2B、BNP的同时激活ADCY5、CREB3L4、VEGFA、ESR1、eNOS，可用于预防治疗或缓解由PP2B、BNP和ADCY5、CREB3L4、VEGFA、ESR1、eNOS介导的相关疾病。本发明的苦参碱类生物碱衍生物可进一步开发应用于预防、治疗或缓解由上述靶点通路介导的多器官、组织和细胞损伤和死亡导致疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN116999449B
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311035410.5
申请日：2023-08-17
Applicant: 吉林农业大学
IPC: A61K31/704 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P5/50 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61K36/258
Abstract: 本发明公开了一种人参皂苷组合物及其在制备多靶点脂肪细胞发育分化和代谢调节剂中的应用，属于生物医药领域。所述人参皂苷组合物由原人参二醇PPD和原人参三醇PPT、人参皂苷Rg5或人参皂苷20(S)‑Rg3中的任意一种组成。本发明通过药理实验证明，所述人参皂苷组合物通过拮抗IGFR、FGFR2、MAPK的同时，激活Hspa4和PERK，促进RELA的核易位和CHOP的表达，进而诱导脂肪前体细胞凋亡，抑制脂肪前体细胞分化为成熟脂肪细胞，抑制甘油三酯合成和储存，精准靶点作用更加直接有效，并且有效降低毒副作用的产生，为将其应用于预防、治疗和缓解肥胖及其相关疾病提供了理论依据。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117486882A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311475890.7
申请日：2023-11-08
Applicant: 吉林农业大学
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P43/00
Abstract: 本发明涉及苦参碱类生物碱衍生物及其在制备多靶点多器官组织细胞损伤抑制剂中的应用，涉及药物技术领域。本发明利用半合成的方法得到了一系列结构新颖的苦参碱类生物碱衍生物，该类衍生物能够用于制备多靶点多器官、组织和细胞损伤和死亡抑制剂，其中，多靶点为抑制PP2B、BNP的同时激活ADCY5、CREB3L4、VEGFA、ESR1、eNOS，可用于预防治疗或缓解由PP2B、BNP和ADCY5、CREB3L4、VEGFA、ESR1、eNOS介导的相关疾病。本发明的苦参碱类生物碱衍生物可进一步开发应用于预防、治疗或缓解由上述靶点通路介导的多器官、组织和细胞损伤和死亡导致疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN113234053B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202110611140.2
申请日：2021-05-30
Applicant: 吉林农业大学
IPC: C07D313/06 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07C62/32 , C07C51/09 , C07C275/70 , C07C273/00 , C07C235/40 , C07C231/02 , C07D307/93 , C07D405/14 , C07D307/52 , C07D249/18 , A61K31/55 , A61K31/194 , A61K31/215 , A61K31/4192 , A61K31/16 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明涉及一种裂环羽扇豆烷衍生物及在制备ASK1抑制剂中的应用，属于药物领域。该裂环羽扇豆烷衍生物如式I所示，是一类具有预防和治疗ASK1介导的相关疾病的化合物。本发明的优势在于：运用半合成的方式得到了一系列ASK1受体拮抗剂，可用于预防、治疗或缓解ASK1介导的相关疾病的裂环羽扇豆烷衍生物，通过药理实验验证了其ASK1受体拮抗剂样作用，可以通过进一步的实验将此类化合物开发为应用于预防、治疗或缓解ASK1介导的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN119112874A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411621033.8
申请日：2024-11-14
Applicant: 吉林农业大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/7048 , A61P27/16 , A61K36/254
Abstract: 本发明公开了羽扇豆烷衍生物在制备预防和/或治疗药物性耳聋的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明以Chiisanoside为代表，通过实验验证，该类羽扇豆烷衍生物能够通过激活Dock1、PIP5K1A的表达，同时抑制Gelsolin的表达，抑制耳毒性药物诱导的毛细胞骨架肌动蛋白失稳；还能通过同时激活TGFBR2、SLC7A11、GPX4的表达，抑制耳毒性药物诱导的毛细胞铁死亡；进而发挥其对药物性耳聋的预防、治疗或缓解作用。本发明的羽扇豆烷衍生物可进一步开发应用于预防、治疗和缓解药物性耳聋的多靶点治疗药物。
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公开(公告)号：CN117018031B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202311070305.5
申请日：2023-08-24
Applicant: 吉林农业大学
Abstract: 本发明公开了一种鹿角胶及其炮制方法和在制备多靶点氧化磷酸化激活剂中的应用，涉及中药炮制技术领域。该炮制方法包括以净制的鹿角或鹿角盘为原料，经过粉碎、水解、浓缩和凝胶处理，得到所述鹿角胶的步骤；所述鹿角及鹿角盘来源于梅花鹿或马鹿；所述水解为酸水解、碱水解或酶水解。本发明制备的鹿角胶中L‑羟脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸和L‑脯氨酸四种氨基酸的含量以及活性肽丰度均显著增加，能够有效激活氧化磷酸化过程，可用于制备多靶点氧化磷酸化激活剂及预防、治疗或缓解氧化磷酸化紊乱介导的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN117106007B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311135307.8
申请日：2023-09-05
Applicant: 吉林农业大学
Abstract: 本发明公开了裂环羽扇豆烷衍生物及其在制备多靶点肿瘤血管生成和侵袭转移抑制剂中的应用，属于药物制备技术领域。本发明运用半合成的方式得到了一系列新颖的多靶点肿瘤血管生成和侵袭转移抑制剂，所述的多靶点为激活FoxO1、Rap1、TSP1的同时抑制PDK1、Id1，可用于预防、治疗和缓解FoxO1、PDK1、Rap1、Id1和TSP1介导的相关疾病。通过药理实验验证了FoxO1、Rap1和TSP1的激动作用，PDK1、Id1的抑制作用，可以通过进一步的实验将此类化合物开发为应用于预防、治疗和缓解FoxO1、PDK1、Rap1、Id1和TSP1介导的相关疾病的药物。
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