一种芒柄花素衍生物及其制备方法以及药物组合物及其应用

    公开(公告)号:CN117865946A

    公开(公告)日:2024-04-12

    申请号:CN202410014544.7

    申请日:2024-01-04

    Abstract: 本发明提供了一种芒柄花素衍生物及其制备方法以及药物组合物及其应用,属于医药技术领域。本发明提供的芒柄花素衍生物具有良好的抗肿瘤作用,大部分衍生物的抗肿瘤作用优于阳性对照药5氟尿嘧啶,尤其是化合物3,对人胃癌细胞HGC‑27和人非小细胞肺癌细胞A945均具有良好的增殖抑制作用,IC50值分别4.77±0.29μM和4.95±1.38μM。同时在制得18个衍生物中,有7个化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7的增殖抑制作用较芒柄花素有所提高,且这7个化合物的增殖抑制作用优于阳性对照药5‑氟尿嘧啶,其中化合物1对人乳腺癌细胞MCF‑7具有最强得增殖抑制作用,IC50=24.25±2.09μM。

    一种牛蒡子苷元线粒体靶向三苯基膦衍生物及其制备方法和应用以及一种递药系统

    公开(公告)号:CN117624240A

    公开(公告)日:2024-03-01

    申请号:CN202311588872.X

    申请日:2023-11-27

    Abstract: 本发明提供了一种牛蒡子苷元线粒体靶向三苯基膦衍生物及其制备方法和应用以及一种递药系统,属于医药技术领域,包含下列步骤:将牛蒡子苷元、溴代酸、缩合剂、催化剂和溶剂混合后酯化反应得中间体;将中间体、溶剂和三苯基膦混合后成盐反应即得所述牛蒡子苷元线粒体靶向三苯基膦衍生物。本发明提供的牛蒡子苷元线粒体靶向三苯基膦衍生物是一类具有亲油和亲水双亲性的阳离子化合物,与牛蒡子苷元相比,具有同样的肿瘤细胞抑制活性,并且具有更好的水溶性和对肿瘤细胞的选择性,能够有效地抑制肺癌、肝癌和前列腺癌。更好的水溶性还有利于药物的体内吸收,发挥更多的药效,大大减少了药物的不良反应,具有被开发为抗肿瘤新药的潜力。

    一种天麻甘草超微粉片剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN117180210A

    公开(公告)日:2023-12-08

    申请号:CN202310899411.8

    申请日:2023-07-21

    Abstract: 一种天麻甘草超微粉片剂及其制备方法,属于药物制片领域,该片剂由以下重量百分比的组分制成:天麻超微粉和甘草超微粉的总添加量为15‑75%,填充剂添加量32‑72%,崩解剂添加量1‑5%,润滑剂添加量0.25‑1.25%;天麻超微粉和甘草超微粉的质量比为10∶(0.5‑2.5)。本发明选用甜度高、热量低且安全无毒的甘草代替蔗糖,利用甘草的高甜度来改善天麻的不良口感,且天麻与甘草配伍能起到增强药效的作用。该天麻甘草超微粉末的可压性良好,且能增加天麻有效成分的溶出,满足了直接压片的物性学要求。同时该天麻甘草超微粉片剂的DPPH、羟基自由基、ABTS清除能力都高于现有天麻超微粉片剂。

Patent Agency Ranking