公开(公告)号：CN1138321A

公开(公告)日：1996-12-18

申请号：CN95191137.6

申请日：1995-11-01

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 河洋一 ,  藤村健一 ,  须原宽宫 ,  胁宣明 ,  藤田裕子

IPC: C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07D233/64 ,  C07D209/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/22 ,  A61K31/17

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明涉及由式(I)代表的化合物和其盐，其中R1和R4是可被转化为酯，酰胺或异羟肟酸的羧基；R2代表低级烷基或苯基-低级烷基；R3代表氢原子，低级烷基，氨基-低级烷基，低级烷基氨基-低级烷基，羟基-低级烷基，巯基-低级烷基，羧基低级烷基，低级烷氧羰基-低级烷基，咪唑基-低级烷基，吲哚基-低级烷基，可带取代基的苯基，可带取代基的苯基-低级烷基，可带取代基的萘基，或可带取代基的萘基-低级烷基。本发明化合物对肽链内切酶24.11具有抑制作用并可用作心血管病如心衰竭和高血压，肾病如肾衰竭，胃肠病如腹泻和胃酸过多，内分泌和代谢病如肥胖，和自身免疫病如风湿的治疗剂，和肌痛，偏头痛的止痛剂。

公开(公告)号：CN1642929A

公开(公告)日：2005-07-20

申请号：CN03807275.0

申请日：2003-03-28

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 东海真树 ,  本田崇宏 ,  丹羽昌史 ,  大隅八重子 ,  藤村健一 ,  河野慎一

IPC: C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  C07D277/66

Abstract: 本发明提供了含有2－苯基苯并噻唑啉衍生物的κ－阿片样物质受体激动剂。本发明的κ－阿片样物质受体激动剂含有以通式[I]表示的化学结构作为基本骨架的化合物或其盐。即，在2－苯基苯并噻唑啉的苯基上带有以氨基组作为取代基的烷基、并且在2－苯基苯并噻唑啉的氮原子上带有酰基，对κ－阿片样物质受体激动剂的作用极为重要。式[I]中，R表示带有氨基组作为取代基的烷基；R1表示酰基。

公开(公告)号：CN1372553A

公开(公告)日：2002-10-02

申请号：CN00812334.9

申请日：2000-07-26

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 西村和夫 ,  伴正和 ,  藤村健一 ,  小林直之 ,  堀正则 ,  本田崇宏 ,  松本顺三

IPC: C07D241/08 ,  C07D279/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D241/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0821

Abstract: 本发明涉及由通式[I]代表的新型化合物,它们带有3－氧－3,4－二氢－2H－1,4－噻嗪或2－氧－1,2,3,4－四氢吡嗪作为主要骨架:其中X是S或R6－(A2)－N;R1－R4各自为H、烷基、环烷基、(杂)芳基等;R5是H、烷基、环烷基、芳基或－A3－A4－R7;R6是H、(环)烷基、OH、烷氧基、芳基、芳氧基等;R7是H、烷基、OH、烷氧基、芳基、芳氧基、(取代的)氨基或杂环基;A1和A3各自为亚烷基;A2是羰基或磺酰基;且A4是羰基或草酰基。

公开(公告)号：CN1642929B

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CN03807275.0

申请日：2003-03-28

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 东海真树 ,  本田崇宏 ,  丹羽昌史 ,  大隅八重子 ,  藤村健一 ,  河野慎一

IPC: C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  C07D277/66

Abstract: 本发明提供了含有2-苯基苯并噻唑啉衍生物的κ-阿片样物质受体激动剂。本发明的κ-阿片样物质受体激动剂含有以通式[I]表示的化学结构作为基本骨架的化合物或其盐。即，在2-苯基苯并噻唑啉的苯基上带有以氨基组作为取代基的烷基、并且在2-苯基苯并噻唑啉的氮原子上带有酰基，对κ-阿片样物质受体激动剂的作用极为重要。式[I]中，R表示带有氨基组作为取代基的烷基；R1表示酰基。

公开(公告)号：CN100522954C

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200610139206.8

申请日：2003-03-28

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 东海真树 ,  本田崇宏 ,  丹羽昌史 ,  大隅八重子 ,  藤村健一 ,  河野慎一

IPC: C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  C07D277/66

Abstract: 本发明提供了含有2-苯基苯并噻唑啉衍生物的κ-阿片样物质受体激动剂。本发明的κ-阿片样物质受体激动剂含有以通式[III]表示的化学结构作为基本骨架的化合物或其盐。即，在2-苯基苯并噻唑啉的苯基上带有以氨基组作为取代基的烷基、并且在2-苯基苯并噻唑啉的氮原子上带有酰基，对κ-阿片样物质受体激动剂的作用极为重要。

公开(公告)号：CN1253442C

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：CN00812334.9

申请日：2000-07-26

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 西村和夫 ,  伴正和 ,  藤村健一 ,  小林直之 ,  堀正则 ,  本田崇宏 ,  松本顺三

IPC: C07D241/08 ,  C07D279/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D241/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0821

Abstract: 本发明涉及由通式[I]代表的新型化合物，它们带有3-氧-3，4-二氢-2H-1，4-噻嗪或2-氧-1，2，3，4-四氢吡嗪作为主要骨架：其中X是S或R6-(A2)-N；R1-R4各自为H、烷基、环烷基、(杂)芳基等；R5是H、烷基、环烷基、芳基或-A3-A4-R7；R6是H、(环)烷基、OH、烷氧基、芳基、芳氧基等；R7是H、烷基、OH、烷氧基、芳基、芳氧基、(取代的)氨基或杂环基；A1和A3各自为亚烷基；A2是羰基或磺酰基；且A4是羰基或草酰基。

公开(公告)号：CN1911918A

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200610139206.8

申请日：2003-03-28

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 东海真树 ,  本田崇宏 ,  丹羽昌史 ,  大隅八重子 ,  藤村健一 ,  河野慎一

IPC: C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  C07D277/66

Abstract: 本发明提供了含有2－苯基苯并噻唑啉衍生物的κ－阿片样物质受体激动剂。本发明的κ－阿片样物质受体激动剂含有以通式[III]表示的化学结构作为基本骨架的化合物或其盐。即，在2－苯基苯并噻唑啉的苯基上带有以氨基组作为取代基的烷基、并且在2－苯基苯并噻唑啉的氮原子上带有酰基，对κ－阿片样物质受体激动剂的作用极为重要。∴

公开(公告)号：CN1055681C

公开(公告)日：2000-08-23

申请号：CN95191137.6

申请日：1995-11-01

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 河嶋洋一 ,  藤村健一 ,  须原宽 ,  宫胁宣明 ,  藤田裕子

IPC: C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07D233/64 ,  C07D209/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/22 ,  A61K31/17

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明涉及由式(Ⅰ)代表的化合物和其盐，其中R1和R4是可被转化为酯，酰胺或异羟肟酸的羧基；R2代表低级烷基或苯基-低级烷基；R3代表氢原子，低级烷基，氨基-低级烷基，低级烷基氨基-低级烷基，羟基-低级烷基，巯基-低级烷基，羧基低级烷基，低级烷氧羰基-低级烷基，咪唑基-低级烷基，吲哚基-低级烷基，可带取代基的苯基，可带取代基的苯基-低级烷基，可带取代基的萘基，或可带取代基的萘基-低级烷基。本发明化合物对肽链内切酶24.11具有抑制作用并可用作心血管病如心衰竭和高血压，肾病如肾衰竭，胃肠病如腹泻和胃酸过多，内分泌和代谢病如肥胖，和自身免疫病如风湿的治疗剂，和肌痛，偏头痛的止痛剂。