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公开(公告)号:CN114014753B
公开(公告)日:2022-11-01
申请号:CN202111356277.4
申请日:2021-11-16
Applicant: 厦门大学
Inventor: 薛玉花
Abstract: 本发明公开了降解甾体化合物Phomopsic acid及其用途。本发明的化合物Phomopsic acid是从金线莲Anoectochilus roxburghii(Wall.)Lindl.叶片内生真菌Phomopsis sp.中分离得到的新的降解甾体类化合物。本发明采用光谱法、HRMS和计算方法确定了它们的结构。Phomopsic acid通过诱导Brd4降解,能够高效、低细胞毒性的激活潜伏期HIV,且Phomopsic acid能够使Brd4‑P‑TEFb复合物解离,降低Brd4对Tat的拮抗作用。这为逆转HIV潜伏期提供了一种新的先导化合物。
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公开(公告)号:CN104860866B
公开(公告)日:2018-07-17
申请号:CN201510269973.X
申请日:2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/42 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法:1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙;2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯;3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯;4)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯;5)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼;6)制备N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,具有抗癌活性。
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公开(公告)号:CN118576696A
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202310191395.7
申请日:2023-03-02
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了BCLAF1及其组合物的应用。本发明经研究发现BCLAF1在HIV‑1潜伏基因转录的调控中发挥抑制因子的作用,并且BCLAF1是结合在SEC复合物中发挥其抑制因子的作用。BCLAF1与SEC复合物中的P‑TEFb、ELL2都有结合,并且BCLAF1是通过ELL2结合在SEC复合物中的。与SEC结合的BCLAF1影响了SEC与Tat和HIV‑1LTR的结合,从而起到抑制HIV‑1病毒转录的作用。这对于HIV病毒转录调控过程的研究,以及HIV病毒感染的药物开发和HIV的临床治疗都具有重要意义。
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公开(公告)号:CN108452102A
公开(公告)日:2018-08-28
申请号:CN201810581401.9
申请日:2018-06-07
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K36/87 , A61K36/73 , A61P31/18 , A61K31/22 , A61K31/551
Abstract: 本发明公开了多酚提取物及其组合物在制备HIV潜伏病毒库激活剂中的用途,发现葡萄籽多酚提取物、苹果多酚提取物能够促进HIV潜伏病毒的激活,且具有时间和浓度依赖性,并且还与经典激活剂具有协同激活的作用。葡萄籽多酚提取物、苹果多酚提取物来源广泛,食用安全性高,价格廉价,本发明为葡萄籽多酚提取物、苹果多酚提取物在制备HIV-1潜伏激活剂方面的进一步研究以及与其他激活剂的联合应用提供了理论基础和科学依据。
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公开(公告)号:CN105037194B
公开(公告)日:2017-06-23
申请号:CN201510278231.3
申请日:2015-05-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C235/84 , C07C231/12 , C07D311/30 , A61P31/18
Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途,涉及查尔酮类化合物。以HIV‑LTR‑luc细胞为HIV潜伏模型,通过流式细胞仪药物筛选实验发现,经过具有上述结构式的查尔酮,二氢查尔酮和黄酮化合物处理后,潜伏期的HIV基因有明显激活现象,它们对潜伏期HIV的激活率为0~30%。流式检测结果显示化合物WH‑4,WH‑5和WH‑8对GFP具有明显激活作用,其中化合物WH‑5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9%,与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号:CN111500526B
公开(公告)日:2022-02-18
申请号:CN202010242742.0
申请日:2020-03-31
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种用于原代小鼠角膜上皮细胞体外培养的组合物及其用途,利用Forskolin、SB431542、DAPT、IWP‑2、LDN‑193189这5种小分子化合物与传统培养原代小鼠角膜上皮细胞的ROCK抑制剂Y27632联合使用,可以有效地解决原代小鼠角膜上皮细胞体外培养的贴壁性差和增殖差的问题,并且可以长期维持其形态和功能,这为大量制备功能成熟的小鼠角膜上皮细胞及其应用提供了可能。
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公开(公告)号:CN110618276A
公开(公告)日:2019-12-27
申请号:CN201910546166.6
申请日:2019-06-21
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了用于检测睡眠剥夺引发型干眼的分子标记物组,包括FGA、FGB、APOA1、APOA2和FABP5。采用本发明的分子标记物组进行睡眠剥夺引发型干眼,只需要取患者的泪液就可以检测,无痛又方便快速。采用本发明的分子标记物组进行检测,其样本取的是泪液,靠近眼表,更能反映眼部状态。采用本发明的分子标记物组进行检测的结果准确。
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公开(公告)号:CN107034171B
公开(公告)日:2019-07-12
申请号:CN201710256547.1
申请日:2017-04-19
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种以植物表皮作为组织工程支架材料的细胞培养方法,以洋葱鳞茎内表皮等植物表皮作为支架材料,具有无毒、免疫原性小,生物相容性好,透明度高,具有一定的机械强度,可塑性好,价格低廉,易取材等优点,细胞在植物表皮上的增殖速度与现有支架材料相近,且角膜上皮细胞能够在植物表皮上形成上皮样结构,细胞排列紧密,说明植物表皮为细胞提供了良好的增殖和分化基础,优于现有的组织工程支架材料。
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公开(公告)号:CN104860866A
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201510269973.X
申请日:2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/42 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法:1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙;2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯;3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;4)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;5)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼;6)制备N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,具有抗癌活性。
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公开(公告)号:CN118697727A
公开(公告)日:2024-09-27
申请号:CN202410728159.9
申请日:2024-06-06
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/352 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了黄酮类化合物LC431在制备HIV‑1潜伏逆转剂中的用途。本发明中的LC431能够抑制HDAC11,增加下游组蛋白H4K16的乙酰化水平,促进了染色质结构的打开,募集更多转录因子到HIV‑1启动子区域,同时,LC431有效地诱导了正转录因子P‑TEFb从其非活性7SK snRNP复合物中释放,形成Tat‑SEC复合物,从而激活HIV‑1转录,即LC431是一种显著促进HIV‑1的转录延伸的潜伏逆转剂。
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