降解甾体化合物Phomopsic acid及其用途

    公开(公告)号:CN114014753B

    公开(公告)日:2022-11-01

    申请号:CN202111356277.4

    申请日:2021-11-16

    Applicant: 厦门大学

    Inventor: 薛玉花

    Abstract: 本发明公开了降解甾体化合物Phomopsic acid及其用途。本发明的化合物Phomopsic acid是从金线莲Anoectochilus roxburghii(Wall.)Lindl.叶片内生真菌Phomopsis sp.中分离得到的新的降解甾体类化合物。本发明采用光谱法、HRMS和计算方法确定了它们的结构。Phomopsic acid通过诱导Brd4降解,能够高效、低细胞毒性的激活潜伏期HIV,且Phomopsic acid能够使Brd4‑P‑TEFb复合物解离,降低Brd4对Tat的拮抗作用。这为逆转HIV潜伏期提供了一种新的先导化合物。

    5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104860866B

    公开(公告)日:2018-07-17

    申请号:CN201510269973.X

    申请日:2015-05-25

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法:1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙;2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯;3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯;4)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯;5)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼;6)制备N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,具有抗癌活性。

    BCLAF1及其组合物的应用
    3.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118576696A

    公开(公告)日:2024-09-03

    申请号:CN202310191395.7

    申请日:2023-03-02

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了BCLAF1及其组合物的应用。本发明经研究发现BCLAF1在HIV‑1潜伏基因转录的调控中发挥抑制因子的作用,并且BCLAF1是结合在SEC复合物中发挥其抑制因子的作用。BCLAF1与SEC复合物中的P‑TEFb、ELL2都有结合,并且BCLAF1是通过ELL2结合在SEC复合物中的。与SEC结合的BCLAF1影响了SEC与Tat和HIV‑1LTR的结合,从而起到抑制HIV‑1病毒转录的作用。这对于HIV病毒转录调控过程的研究,以及HIV病毒感染的药物开发和HIV的临床治疗都具有重要意义。

    多酚提取物及其组合物在制备HIV潜伏病毒库激活剂中的用途

    公开(公告)号:CN108452102A

    公开(公告)日:2018-08-28

    申请号:CN201810581401.9

    申请日:2018-06-07

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了多酚提取物及其组合物在制备HIV潜伏病毒库激活剂中的用途,发现葡萄籽多酚提取物、苹果多酚提取物能够促进HIV潜伏病毒的激活,且具有时间和浓度依赖性,并且还与经典激活剂具有协同激活的作用。葡萄籽多酚提取物、苹果多酚提取物来源广泛,食用安全性高,价格廉价,本发明为葡萄籽多酚提取物、苹果多酚提取物在制备HIV-1潜伏激活剂方面的进一步研究以及与其他激活剂的联合应用提供了理论基础和科学依据。

    用于检测睡眠剥夺引发型干眼的分子标记物组及其应用

    公开(公告)号:CN110618276A

    公开(公告)日:2019-12-27

    申请号:CN201910546166.6

    申请日:2019-06-21

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了用于检测睡眠剥夺引发型干眼的分子标记物组,包括FGA、FGB、APOA1、APOA2和FABP5。采用本发明的分子标记物组进行睡眠剥夺引发型干眼,只需要取患者的泪液就可以检测,无痛又方便快速。采用本发明的分子标记物组进行检测,其样本取的是泪液,靠近眼表,更能反映眼部状态。采用本发明的分子标记物组进行检测的结果准确。

    5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104860866A

    公开(公告)日:2015-08-26

    申请号:CN201510269973.X

    申请日:2015-05-25

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法:1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙;2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯;3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;4)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;5)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼;6)制备N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,具有抗癌活性。

    黄酮类化合物LC431在制备HIV-1潜伏逆转剂中的用途

    公开(公告)号:CN118697727A

    公开(公告)日:2024-09-27

    申请号:CN202410728159.9

    申请日:2024-06-06

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了黄酮类化合物LC431在制备HIV‑1潜伏逆转剂中的用途。本发明中的LC431能够抑制HDAC11,增加下游组蛋白H4K16的乙酰化水平,促进了染色质结构的打开,募集更多转录因子到HIV‑1启动子区域,同时,LC431有效地诱导了正转录因子P‑TEFb从其非活性7SK snRNP复合物中释放,形成Tat‑SEC复合物,从而激活HIV‑1转录,即LC431是一种显著促进HIV‑1的转录延伸的潜伏逆转剂。

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