公开(公告)号：CN107056713A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710351209.6

申请日：2017-05-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  徐剑文 ,  赵俊明 ,  唐博文 ,  胡鸿雨 ,  周彤彤

IPC: C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D401/04

Abstract: 4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物及其制备方法和应用，涉及肿瘤药物。制备方法：制备中间体对胍基苯甲酸乙酯硝酸盐；制备中间体1‑(取代芳基)‑3‑(二甲氨基)‑2‑丙烯‑1‑酮；制备中间体4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酸乙酯；制备中间体4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼；制备4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物。一类4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物用于制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物中的用途。具有显著的抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞凋亡的作用，可用于制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN104860866B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201510269973.X

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹 ,  秦静波

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。

公开(公告)号：CN105348170B

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201510749828.1

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/42 ,  A61P35/00

Abstract: 1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物及制备方法，涉及脲衍生物。制备方法：合成丙酮酸乙酯对硝基苯腙；制备5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑异氰酸基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑(3‑(4‑甲氧基‑2‑甲基苯基)脲基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备1‑(2‑(碳酰肼基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑(4‑甲氧基‑2‑甲基苯基)脲；合成1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物。1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN105348168B

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201510749625.2

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  曾锦章 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  敖名涛 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/08 ,  A61P35/00

Abstract: 1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物及制备和用途，涉及含吲哚结构的脲类衍生物。制备方法：1)2'‑甲基金刚烷酰苯胺的合成；2)中间体2‑金刚烷‑1H‑吲哚的制备；3)中间体2‑金刚烷‑5‑硝基‑1H‑吲哚的制备；4)中间体2‑金刚烷‑5‑氨基‑1H‑吲哚的制备；5)中间体2‑金刚烷‑5‑异氰酸‑1H‑吲哚的制备；6)1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物的制备；所述1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制。

公开(公告)号：CN105348168A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510749625.2

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  曾锦章 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  敖名涛 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/08 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/08

Abstract: 1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物及制备和用途，涉及含吲哚结构的脲类衍生物。制备方法：1)2'-甲基金刚烷酰苯胺的合成；2)中间体2-金刚烷-1H-吲哚的制备；3)中间体2-金刚烷-5-硝基-1H-吲哚的制备；4)中间体2-金刚烷-5-氨基-1H-吲哚的制备；5)中间体2-金刚烷-5-异氰酸-1H-吲哚的制备；6)1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物的制备；所述1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制。

公开(公告)号：CN104860866A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201510269973.X

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹 ,  秦静波

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；4)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；5)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼；6)制备N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。

公开(公告)号：CN115947716A

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202211619037.3

申请日：2022-12-15

Applicant: 厦门大学 ,  浙江师范大学行知学院

Inventor： 曾锦章 ,  胡鸿雨 ,  林刚

IPC: C07D401/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明公开了一种靶向Nur77的吲哚衍生物及其应用，其特征在于：其结构式为其中R为Cl、F、CH3或OCH3。本发明的吲哚衍生物以孤儿核受体Nur77作为作用靶点，通过诱导孤儿核受体Nur77的表达来抑制肝星状细胞激活，进而能够有效抑制肝纤维化。本发明的吲哚衍生物的制备的反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN104829597B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201510269949.6

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备5‑(4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备5‑(4‑‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代甲基亚基‑5‑((4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。

公开(公告)号：CN106220600A

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201610639208.7

申请日：2016-08-05

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  敖名涛 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  张赫 ,  廖超 ,  林春蓉

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D311/30

Abstract: 一类黄酮衍生物及其制备方法和用途，涉及黄酮衍生物。依次制备2,4-二羟基-5-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2,5-二羟基-3-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2-羟基-4-苄氧基-5-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2-羟基-5-苄氧基-3-(1-金刚烷基)-苯乙酮、4-羟基-3-(1-金刚烷基)-苯甲醛、4-苄氧基-3-(1-金刚烷基)-苯甲醛、6,7,8-取代基-2-(3,4,5-取代基苯基)-二氢色原酮、1-(2,5-取代基)-3-(3,4-取代基)-丙烯酮、8-取代基-2-(3,4-取代基苯基)-色原酮、黄酮衍生物。可在制备抗癌药物、抗艾滋病药物和作为组蛋白去乙酰化酶的抑制剂中应用。

公开(公告)号：CN105348170A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510749828.1

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/42 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/42

Abstract: 1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物及制备方法，涉及脲衍生物。制备方法：合成丙酮酸乙酯对硝基苯腙；制备5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-异氰酸基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-(3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备1-(2-(碳酰肼基)-1H-吲哚-5-基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲；合成1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物。1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。