公开(公告)号：CN1337953A

公开(公告)日：2002-02-27

申请号：CN99815057.6

申请日：1999-12-23

Applicant: 卡罗生物股份公司 ,  布赖斯托尔-米厄斯斯夸伊布公司

Inventor： 琼亨吉兰德 ,  张明胜 ,  约兰达卡林格尔 ,  迪奈斯尔约诺 ,  李贻林 ,  乔亨马尔姆 ,  刘益 ,  尼拉吉盖尔格 ,  克赖斯莱坦 ,  安娜玛丽亚格西阿·科拉佐 ,  康拉德科勒

IPC: C07D257/04 ,  C07D209/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07C235/34 ,  C07C323/59 ,  C07C279/14 ,  C07C237/06 ,  C07C235/52 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C235/32 ,  C07C235/52 ,  C07C307/06 ,  C07C311/51 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07D207/09 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D223/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D333/20

Abstract: 提供了新的甲状腺受体配位体,其一般结构式为(I),其中n为0到4整数;R1为卤素、三氟甲基,或者是碳原子从1到6的烷基,或者碳原子从3到7的环烷基;R2和R3为相同的或不同的,它们是氢、卤素、碳原子从1到4的烷基或者是碳原子从3到5的环烷基,R2与R3至少有一个不是氢原子;R4为羧酸酰胺(CONR’R”)或者酰基磺胺(CONHSO2R’)衍生物,或者是由此而来的药物上可接受的盐类以及由此而来的所有的立体异构体,或者当n等于或者大于1时,R4可以是杂环部分,可以是取代的或者未取代的,或者是一种胺(NR’R”)。R5是氢或者为一酰基(为乙酰基或苯甲酰基),或者可以生物转化产生游离酚基结构(此处R5=H)。此外提供了一个方法以预防、抑制或者治一种疾病,此疾病与代谢失调有关或者决于与T3调控基因的表达。此处,上面描述的化合物给药是治疗有效的量。这种疾病的例子与代谢失调有关或者取决于T3调控基因的表达,包括肥胖症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化症、心脏的心律不齐、抑郁症、骨质疏松症、甲状腺机能减退症、甲状腺肿以及青光眼、充血性心力衰竭和皮肤疾病。

公开(公告)号：CN1186332C

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN99815057.6

申请日：1999-12-23

Applicant: 卡罗生物股份公司 ,  布赖斯托尔-米厄斯斯夸伊布公司

Inventor： 琼亨吉兰德 ,  张明胜 ,  约兰达卡林格尔 ,  迪奈斯尔约诺 ,  李贻林 ,  乔亨马尔姆 ,  刘益 ,  尼拉吉盖尔格 ,  克赖斯莱坦 ,  安娜玛丽亚格西阿·科拉佐 ,  康拉德科勒

IPC: C07D257/04 ,  C07D209/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07C235/34 ,  C07C323/59 ,  C07C279/14 ,  C07C237/06 ,  C07C235/52 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C235/32 ,  C07C235/52 ,  C07C307/06 ,  C07C311/51 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07D207/09 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D223/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D333/20

Abstract: 提供了新的甲状腺受体配位体，其一般结构式为(I)，其中：n为0到4整数；R1为卤素、三氟甲基，或者是碳原子从1到6的烷基，或者碳原子从3到7的环烷基； R2和R3为相同的或不同的，它们是氢、卤素、碳原子从1到4的烷基或者是碳原子从3到5的环烷基，R2与R3至少有一个不是氢原子；R4为羧酸酰胺(CONR’R”)或者酰基磺胺(CONHSO2R’)衍生物，或者是由此而来的药物上可接受的盐类以及由此而来的所有的立体异构体，或者当n等于或者大于1时，R4可以是杂环部分，可以是取代的或者未取代的，或者是一种胺(NR’R”)。R5是氢或者为一酰基(为乙酰基或苯甲酰基)，或者可以生物转化产生游离酚基结构(此处R5＝H)。此外提供了一个方法以预防、抑制或者治疗一种疾病，此疾病与代谢失调有关或者取决于与T3调控基因的表达。此处，上面描述的化合物给药是治疗有效的量。这种疾病的例子与代谢失调有关或者取决于T3调控基因的表达，包括肥胖症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化症、心脏的心律不齐、抑郁症、骨质疏松症、甲状腺机能减退症、甲状腺肿以及青光眼、充血性心力衰竭和皮肤疾病。