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公开(公告)号：CN106748969B
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201710058420.9
申请日：2017-01-23
Applicant: 南阳师范学院
IPC: C07D211/16 , A61K31/445 , A61P25/28 , A61P39/06 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种N‑(4‑苄基哌啶基)‑阿魏酰胺化合物、制备方法及其用途，该化合物对丁酰胆碱酯酶、Aβ1‑42自身聚集具有显著的抑制活性，还有很强的抗氧化活性，并对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤具有明显的神经保护功能，表明该化合物(I)是个多靶点抑制剂，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默病的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN105646289B
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201610200308.X
申请日：2016-04-01
Applicant: 南阳师范学院
IPC: C07C271/44 , C07D295/205 , C07D295/13 , C07D211/14 , A61K31/27 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4453 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61K31/40 , A61K31/5377 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P27/06 , A61P25/00 , A61P21/00
Abstract: 本发明公开了一种4‑氨基甲酸酯‑3‑甲氧基肉桂酸胺烷基酰胺类化合物及其制备方法和用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症状、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN106581013A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201710058118.3
申请日：2017-01-23
Applicant: 南阳师范学院
IPC: A61K31/625 , A61P25/28 , C07D217/06
CPC classification number: A61K31/625 , C07D217/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种水杨酸类化合物在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途，所述化合物化学结构通式如Ⅰ所示。本发明水杨酸类化合物具有显著的丁酰胆碱酯酶抑制活性、抗氧化活性和金属离子络合活性，并对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤具有明显的神经保护功能，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默症的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN105777614A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610202798.7
申请日：2016-04-01
Applicant: 南阳师范学院
IPC: C07D211/26 , A61K31/44 , A61P25/28
CPC classification number: C07D211/26
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种阿魏酸环胺烷基酰胺类化合物及其制备方法和用途。本发明以邻苯二甲酰亚胺钾盐为起始原料，在溶剂和碱作用下与1?取代?4?卤烷基哌啶反应，得到邻苯二甲酰亚胺烷基胺类化合物，邻苯二甲酰亚胺烷基胺类化合物与水合肼通过肼解得到伯胺类化合物；伯胺类化合物加入阿魏酸、缩合剂、溶剂，进行缩合反应，得到产品阿魏酸环胺烷基酰胺类化合物。本发明阿魏酸环胺烷基酰胺类化合物化学结构简单，制备过程化学反应反应彻底，产物收率高，操作方便，成本低廉，能够很好的治疗神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN105646289A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610200308.X
申请日：2016-04-01
Applicant: 南阳师范学院
IPC: C07C271/44 , C07D295/205 , C07D295/13 , C07D211/14 , A61K31/27 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4453 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61K31/40 , A61K31/5377 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P27/06 , A61P25/00 , A61P21/00
CPC classification number: C07C271/44 , C07D211/14 , C07D295/13 , C07D295/205
Abstract: 本发明公开了一种4-氨基甲酸酯-3-甲氧基肉桂酸胺烷基酰胺类化合物及其制备方法和用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症状、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106798743B
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201710058117.9
申请日：2017-01-23
Applicant: 南阳师范学院
IPC: A61K31/495 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种(N‑异丙基哌嗪基)‑2‑羟基苯甲酰胺化合物在制备神经退行性疾病药物中的用途，尤其是在制备阿尔茨海默症药物中的用途。所述的水杨酸类化合物的化学结构式如Ⅰ所示。本发明(N‑异丙基哌嗪基)‑2‑羟基苯甲酰胺化合物具有丁酰胆碱酯酶抑制活性、抗氧化活性和金属离子络合活性，并对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤具有明显的神经保护功能，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默症的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN106831574A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710050546.1
申请日：2017-01-23
Applicant: 南阳师范学院
IPC: C07D217/06 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P25/28
CPC classification number: C07D217/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种N‑(1,2,3,4‑四氢异喹啉基)‑阿魏酰胺‑O‑烷基胺类化合物（I）及其药学上可接受的盐、制备方法及其应用，其结构如式I所示。本发明化合物（I）具有较好的丁酰胆碱酯酶抑制活性、抗氧化活性、抑制Aβ聚集活性，并对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤具有明显的神经保护功能，表明该类化合物为多靶点抑制剂。进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默病的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN106831573A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710048807.6
申请日：2017-01-23
Applicant: 南阳师范学院
IPC: C07D217/06 , A61K31/472 , A61P25/28
CPC classification number: C07D217/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种(N‑1,2,3,4‑四氢异喹啉基)‑阿魏酰胺化合物、制备方法及其应用，结构如式I所示，。本发明的(N‑1,2,3,4‑四氢异喹啉基)‑阿魏酰胺化合物在体外实验中具有良好的丁酰胆碱酯酶抑制活性、显著的抑制Aβ1‑42聚集活性，抗氧化活性及对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤具有较好的神经保护活性，表明化合物(N‑1,2,3,4‑四氢异喹啉基)‑阿魏酰胺（I）是个多靶点抑制剂，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默病的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN105732479A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610202885.2
申请日：2016-04-01
Applicant: 南阳师范学院
IPC: C07D211/22 , A61K31/445 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P27/06 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/14 , A61P37/06 , A61P17/00
CPC classification number: C07D211/22
Abstract: 本发明涉及一种4?环胺烷氧基?3?甲氧基肉桂酸苯酰胺类化合物、制备方法及其用途，该化合物的化学结构通式如(I)所示：式中：m表示1?12；R1表示C1～C12烷基、苄基、取代苄基；X表示C1～C12烷基、苄基或取代苄基、苯环上被1?4个选自下组的基团所取代的苯基：F、Cl、Br、I、C1?4烷基、C1?4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基，取代基可在苯环的任意可能位置。本发明的化合物对乙酰胆碱酯酶均具有显著抑制作用，其IC50为0.01μM～5μM，对乙酰胆碱酯酶的抑制活性大大高于对丁酰胆碱酯酶的抑制活性，说明本发明所公开的化合物对乙酰胆碱酯酶具有一定的选择性抑制作用。
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公开(公告)号：CN106749188B
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201710058531.X
申请日：2017-01-23
Applicant: 南阳师范学院
IPC: C07D401/12 , C07D211/16 , C07D401/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/26 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/445 , A61K31/4725 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种N‑(苄基哌啶基)‑阿魏酰胺‑O‑烷基胺类化合物、制备方法及其用途，其制备方法包括以下步骤：第一步：以阿魏酸和苄基哌啶类化合物为起始原料，在溶剂和缩合剂作用下缩合，得中间体化合物；第二步：中间体化合物在溶剂和碱性条件下与二溴烷烃反应，得溴化合物中间体；第三步：溴化合物中间体在溶剂和碱性条件下与仲胺反应得N‑(苄基哌啶基)‑阿魏酰胺‑O‑烷基胺类化合物。该类化合物为选择性丁酰胆碱酯酶抑制剂、且能够抑制Aβ聚集，还具有抗氧化作用和神经细胞保护作用，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默病的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。
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