公开(公告)号：CN103877577B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201310205415.8

申请日：2013-05-28

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 任非 ,  杨宝春 ,  姜耀东 ,  何利君 ,  李国锋

IPC: A61K47/24 ,  A61K31/513 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00 ,  A61K31/282

Abstract: 本发明涉及一种肿瘤靶向锌基金属-有机骨架药物载体。所述药物载体包括：由硝酸锌与2-氨基-1,4对苯二甲酸溶剂热反应得到锌基金属-有机骨架，分子式为Zn4O(C8H5NO4)3，以及通过合成后修饰方法偶联于所述锌基金属-有机骨架的叶酸分子。本发明还提供了该肿瘤靶向锌基金属-有机骨架药物载体的制备方法。本发明的产品原料来源广泛，制备方法简单而且载药量极高。本发明的肿瘤靶向锌基金属-有机骨架药物载体具有EPR被动靶向和叶酸主动靶向的双重功能，使载药肿瘤靶向锌基金属-有机骨架有效靶向聚集在肿瘤部位，达到靶向治疗的目的，可以显著地降低抗肿瘤药物的剂量和毒副作用。

公开(公告)号：CN104984350A

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201510325127.5

申请日：2015-06-15

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 李国锋 ,  腊蕾 ,  杨富恒 ,  王春霞 ,  任非 ,  赵博欣

IPC: A61K47/10 ,  A61K47/28 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种增加紫杉醇溶解度的方法。本发明所述的增加紫杉醇溶解度的方法，在紫杉醇中加入功能性化合物和短链醇，调节溶液的酸碱度范围为pH2～7.4。具体地，包括以下步骤：将1～2份紫杉醇溶于0.5～3份短链醇，制备内相；将5～20份功能性化合物溶于7～10份去离子水，制备外相。将内相逐滴滴加至外相中，调节溶液的pH至2～7.4，超声处理30分钟，密封并放置于25℃～60℃孵育摇床中，摇晃1～48小时以达到溶解平衡。本发明所述的增加紫杉醇溶解度的方法利用具有表面活性剂特点的两亲性药用化合物直接作为增加药物溶解度载体，同时加入一定量的短链醇产生协同作用，紫杉醇的溶解度能有效提高，最终有望增加紫杉醇口服生物利用度。

公开(公告)号：CN103877577A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201310205415.8

申请日：2013-05-28

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 任非 ,  杨宝春 ,  姜耀东 ,  何利君 ,  李国锋

IPC: A61K47/24 ,  A61K31/513 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00 ,  A61K31/282

Abstract: 本发明涉及一种肿瘤靶向锌基金属-有机骨架药物载体。所述药物载体包括：由硝酸锌与2-氨基-1,4对苯二甲酸溶剂热反应得到锌基金属-有机骨架，分子式为Zn4O(C8H5NO4)3，以及通过合成后修饰方法偶联于所述锌基金属-有机骨架的叶酸分子。本发明还提供了该肿瘤靶向锌基金属-有机骨架药物载体的制备方法。本发明的产品原料来源广泛，制备方法简单而且载药量极高。本发明的肿瘤靶向锌基金属-有机骨架药物载体具有EPR被动靶向和叶酸主动靶向的双重功能，使载药肿瘤靶向锌基金属-有机骨架有效靶向聚集在肿瘤部位，达到靶向治疗的目的，可以显著地降低抗肿瘤药物的剂量和毒副作用。

公开(公告)号：CN108354943A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810149911.9

申请日：2018-02-13

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 李国锋 ,  梁倩莹 ,  赵博欣 ,  张庆 ,  任非 ,  王春霞

IPC: A61K31/7048 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明涉及新生霉素用于制备抑制TRPV1表达和转运功能的药物的用途。本发明应用过表达TRPV1细胞和大鼠作为考察模型，发现5-50μM新生霉素能浓度依赖性地抑制辣椒素经肠粘膜的透过量，同时能对大鼠肠黏膜组织上TRPV1蛋白和mRNA的表达产生抑制作用，并在过表达TRPV1细胞通模型中，新生霉素也具有浓度依赖性地下调TRPV1表达的能力，并且减弱辣椒素在过表达细胞中的蓄积作用。在体内实验中，确切证实新生霉素对TRPV1的抑制作用。本发明证明新生霉素是一种新型的TRPV1抑制剂，首次发现其抑制TRPV1表达的药理作用，进而还会对TRPV1通道的转运能力有所影响。