一种增加紫杉醇溶解度的方法

    公开(公告)号:CN104984350A

    公开(公告)日:2015-10-21

    申请号:CN201510325127.5

    申请日:2015-06-15

    Abstract: 本发明涉及一种增加紫杉醇溶解度的方法。本发明所述的增加紫杉醇溶解度的方法,在紫杉醇中加入功能性化合物和短链醇,调节溶液的酸碱度范围为pH2~7.4。具体地,包括以下步骤:将1~2份紫杉醇溶于0.5~3份短链醇,制备内相;将5~20份功能性化合物溶于7~10份去离子水,制备外相。将内相逐滴滴加至外相中,调节溶液的pH至2~7.4,超声处理30分钟,密封并放置于25℃~60℃孵育摇床中,摇晃1~48小时以达到溶解平衡。本发明所述的增加紫杉醇溶解度的方法利用具有表面活性剂特点的两亲性药用化合物直接作为增加药物溶解度载体,同时加入一定量的短链醇产生协同作用,紫杉醇的溶解度能有效提高,最终有望增加紫杉醇口服生物利用度。

    一种增加羟喜树碱溶解度的方法

    公开(公告)号:CN108143713A

    公开(公告)日:2018-06-12

    申请号:CN201810008443.3

    申请日:2018-01-04

    Abstract: 本发明涉及一种增加羟喜树碱溶解度的方法。本发明所述的增加羟喜树碱溶解度的方法包括以下步骤:在羟喜树碱中加入功能性化合物和短链醇,调节溶液的酸碱度范围为pH 3.0~8.0。本发明所述的增加羟喜树碱溶解度的方法利用具有表面活性剂特点的两亲性药用小分子化合物直接作为增加药物溶解度的载体,同时加入一定量的短链醇产生协同作用,显著地增加了羟喜树碱的溶解度,有望克服其水溶性小以及稳定性差的缺点,充分地发挥羟喜树碱的临床治疗作用,有望开发更多稳定、有效的羟喜树碱给药体系。

    新生霉素用于制备抑制TRPV1表达和转运功能的药物的用途

    公开(公告)号:CN108354943A

    公开(公告)日:2018-08-03

    申请号:CN201810149911.9

    申请日:2018-02-13

    Abstract: 本发明涉及新生霉素用于制备抑制TRPV1表达和转运功能的药物的用途。本发明应用过表达TRPV1细胞和大鼠作为考察模型,发现5-50μM新生霉素能浓度依赖性地抑制辣椒素经肠粘膜的透过量,同时能对大鼠肠黏膜组织上TRPV1蛋白和mRNA的表达产生抑制作用,并在过表达TRPV1细胞通模型中,新生霉素也具有浓度依赖性地下调TRPV1表达的能力,并且减弱辣椒素在过表达细胞中的蓄积作用。在体内实验中,确切证实新生霉素对TRPV1的抑制作用。本发明证明新生霉素是一种新型的TRPV1抑制剂,首次发现其抑制TRPV1表达的药理作用,进而还会对TRPV1通道的转运能力有所影响。

    一种增加阿霉素溶解度的方法

    公开(公告)号:CN108210456A

    公开(公告)日:2018-06-29

    申请号:CN201810027436.8

    申请日:2018-01-11

    Abstract: 本发明公开了一种增加阿霉素溶解度的方法。该方法是在阿霉素中加入功能性化合物和短链醇,调节溶液的酸碱度范围为pH 2~7.4。本发明所述的增加阿霉素溶解度的方法利用具有表面活性剂特点的两亲性药用化合物直接作为增加药物溶解度载体,同时加入一定量的短链醇产生协同作用,阿霉素的溶解度能有效提高,最终有望能增加疗效减少毒性。由于甘草酸具有的功能性和表明活性剂的性质,以及甘草酸本身可以注射给药的特点,本发明所述方法可以应用于新的阿霉素注射剂、阿霉素口服制剂、经皮给药、皮肤局部用制剂、肿瘤局部用制剂和直肠给药制剂等的开发研究。

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