公开(公告)号：CN103705460A

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201310745131.8

申请日：2013-12-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 袁直 ,  吴玉昆 ,  赖全勇 ,  赖舒琦 ,  王蔚

IPC: A61K9/107 ,  A61K47/32 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/704 ,  C08F293/00 ,  C08F220/58 ,  C08F220/54 ,  A61P35/00

Abstract: 一种酶促交联载药纳米胶束的制备方法，使用温敏两亲性嵌段共聚物自组装制备聚合物胶束体系，在其中温敏性嵌段中引入可发生交联反应的苯酚类基团，使用过氧化物酶催化过氧化氢氧化苯酚类基团，发生交联反应，得到核交联的聚合物胶束，其最低临界胶束浓度明显低于未交联的纳米胶束；制备胶束时加入阿霉素、紫杉醇或喜树，即可制得酶促交联载药纳米胶束。本发明的优点是：与传统的交联方法相比，其制备方法具有安全无毒、操作简便和交联快速等优点，具有良好的应用前景；这种酶促交联载药纳米胶束具有更低的临界胶束浓度，增强了稳定性，可以延长其在血液中的循环时间，增加胶束被肿瘤细胞胞吞的效率，进而提高药物的生物利用度和治疗效果。

公开(公告)号：CN103705460B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201310745131.8

申请日：2013-12-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 袁直 ,  吴玉昆 ,  赖全勇 ,  赖舒琦 ,  王蔚

IPC: A61K9/107 ,  A61K47/32 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/704 ,  C08F293/00 ,  C08F220/58 ,  C08F220/54 ,  A61P35/00

Abstract: 一种酶促交联载药纳米胶束的制备方法，使用温敏两亲性嵌段共聚物自组装制备聚合物胶束体系，在其中温敏性嵌段中引入可发生交联反应的苯酚类基团，使用过氧化物酶催化过氧化氢氧化苯酚类基团，发生交联反应，得到核交联的聚合物胶束，其最低临界胶束浓度明显低于未交联的纳米胶束；制备胶束时加入阿霉素、紫杉醇或喜树，即可制得酶促交联载药纳米胶束。本发明的优点是：与传统的交联方法相比，其制备方法具有安全无毒、操作简便和交联快速等优点，具有良好的应用前景；这种酶促交联载药纳米胶束具有更低的临界胶束浓度，增强了稳定性，可以延长其在血液中的循环时间，增加胶束被肿瘤细胞胞吞的效率，进而提高药物的生物利用度和治疗效果。