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公开(公告)号：CN109303779B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201810318991.6
申请日：2018-04-11
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种氨基吡啶咪唑酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中，所述氨基吡啶咪唑酮类衍生物具有如下通式(I)结构：其中，R1为C1‑3烷基、芳环、芳基杂环或氢原子；R2为C1‑3烷基、烷氧基或氢原子；R3为O‑烷基甲肟、O‑烷基羟胺、噁二唑环、三氟甲基取代的噁二唑环、C1‑5烷基取代的噁二唑环、C1‑5烷基取代的咪唑环、C1‑5烷基取代的三氮唑环、C1‑5烷基取代的噻二唑环、N‑羟基甲酰胺、N‑烷氧基甲酰胺；以及X为C1‑4烷基。
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公开(公告)号：CN110105222A
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201910405074.6
申请日：2019-05-15
Applicant: 南开大学
IPC: C07C209/70 , C07C209/62 , C07C211/60 , C07C27/02 , C07C63/49 , C07C67/317 , C07C67/313 , C07C67/343 , C07C67/14 , C07C69/76 , C07C269/04 , C07C271/30
Abstract: 本发明涉及到一种4-氨基茚满化合物的新型制备方法。4-氨基茚满是一类重要的医药中间体，本发明以邻羧基苯甲醛为起始原料，依次经过酯化、缩合、关环、还原消除、Curtius重排、氨基脱保护反应以及氢化反应制备得到4-氨基茚满，该方法避免了传统方法中异构体的产生以及取代产物分离困难等问题，制备方法整体操作较为便捷，收率较高，具有很好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN109820843A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910137120.9
申请日：2019-02-25
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/122 , A61K31/382 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了双不饱和酮类化合物在制备抗流感药物中的用途，双不饱和酮类化合物的化学式如下：其中，R1为含有取代基的芳基、含有取代基的杂环或C1-C6的烷基；R2为含有取代基的芳基、含有取代基的杂环或C1-C6的烷基；Z为-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-、-CH2-、-CH2OCH2-、-CH2SCH2-、-CH2NHCH2-、-CH2O-、-CH2S-、-CH2NH-，或者Z不存在；x为0到6之间的任意数字，x为0时，基团R1与双键直接相连接；y为0到6之间的任意数字，y为0时，基团R1与双键直接相连接。该类双不饱和酮类化合物对流感病毒活性有较好的抑制作用，能显著降低流感病毒的毒性，且细胞毒性较低。
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公开(公告)号：CN109771423A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910138674.0
申请日：2019-02-25
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/445 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了哌啶二酮酸类化合物在制备抗流感药物中的应用，其中哌啶二酮酸类化合物的化学式如下：其中，R1为C1-C6的烷基、芳基或C1-C6的烷芳基；R2为含有取代基的芳基、含有取代基的杂环或C1-C6的烷基；R3为含有取代基的芳基、含有取代基的杂环或C1-C6的烷基；x与y可以为0-6之间的任意数字，x与y所取数字相同或不同，当x与y所取数字为0时，基团R1与R2与哌啶环直接相连接。该类哌啶二酮酸类化合物对流感病毒活性有较好的抑制作用，能显著降低流感病毒的毒性，且细胞毒性较低。
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公开(公告)号：CN115215793A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202210961050.0
申请日：2022-08-11
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/61
Abstract: 本发明公开了一种氟吡菌酰胺的合成方法，通过以2‑乙氰基‑3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶为原料，将氰基水解为羧基，然后在还原剂的作用下将羧基还原为醇，从而得到2‑乙醇基‑3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶，之后将羟基转化为氨基，最后与2‑三氟甲基苯甲酸缩合生成氟吡菌酰胺。本发明避免现有技术中的加压氢化的危险操作，通过本发明所公开的合成流程，多步采用了一锅法投料，涉及的中间体无需纯化即可投入后续反应使用，反应整体操作安全简便，收率理想，具有工业化放大的潜在价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109811030B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN201910254296.2
申请日：2019-03-31
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 南开大学
IPC: C12Q1/02 , C07D233/24 , C07D239/20 , C07C211/27 , A61P31/20 , C12R1/93
Abstract: 本发明适用于生化技术领域，提供了一种高通量筛选乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus，HBV)抑制剂的方法和盐酸安他唑啉及其衍生物作为HBV抑制剂的应用。本发明首次将盐酸安他唑啉应用于抗乙型肝炎病毒，对HBVDNA的半数有效浓度(EC50)可达2.910μM，可作为新型HBV抑制剂治疗HBV所引起的感染。
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公开(公告)号：CN119735506A
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202510252016.X
申请日：2025-03-05
Applicant: 南开大学 , 新沂市永诚化工有限公司
IPC: C07C67/08 , C07C69/145 , C07C67/293 , C07C67/29
Abstract: 本发明公开了一种番茄潜叶蛾性信息素的制备方法、中间体及其制备方法，该路线创新地以可商购获得的5‑己烯‑1‑醇为起始物，合成了新的可作为制备番茄潜叶蛾性信息素的中间体(E)‑8‑羟基‑3‑辛烯乙酸酯以及进一步氧化获得的中间体(E)‑8‑醛‑3‑辛烯乙酸酯，再以此作为中间原料通过Wittig反应构建8Z‑双键，整体路线步骤较少，当羟基保护基选择乙酰基时，制备番茄潜叶蛾性信息素的两种成分的总步骤仅4步，当羟基保护基选择其他保护基时，增加反应条件温和的脱保护基和乙酰化过程，总步骤也仅8步，尤其是，本发明合成路线的各个步骤原料简单易得，反应条件温和，产物选择性相对较高，有利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN109897007A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201910138399.2
申请日：2019-02-25
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: C07D239/557 , A61K31/505 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种二羟基嘧啶化合物，其结构通式为： 其中，R1为含有取代基的芳基、含有取代基的杂环或C1-C6的烷基；R2为C1-C6的烷基、C1-C6的烷基芳基、C1-C6的烷基杂环或氢原子；x、y各自为介于0-6之间的任意自然数。本发明还提供了一种二羟基嘧啶化合物在制备抗流感病毒的药物中的应用。本发明提供的二羟基嘧啶类化合物对流感病毒活性有较好的抑制作用，能显著降低流感病毒的毒性，且细胞毒性较低，从而可以将这类化合物用于制备抗流感病毒药物。
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公开(公告)号：CN109503528A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201810463416.5
申请日：2018-05-15
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 南开大学
IPC: C07D307/68 , C07D405/12 , C07C233/44 , C07C219/32 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种化合物及其在抗沙粒病毒感染中的应用，该化合物的结构式如下式(I)所示：其中，Ar选自含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环；X选自C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、C1-C5的烷氨基、C1-C5的烷基硫醚、C1-C5的烯基、C1-C5的炔基、环丙烷基、环丁烷基、环氧丙烷基、氮杂环丙烷、与C1-C5的烷基相连的环丙烷基或环丁烷基；Y选自氧原子、仲氨基、叔氨基、C1-C3的烷基或胺氧基(-NH-O-)；以及R1和R2分别选自氢原子、C1-C5的烷基、C1-C5的烯基、C1-C5的炔基、环烷基、含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环。
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