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公开(公告)号：CN105944097B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201610396554.7
申请日：2016-06-03
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种短肽作为疫苗佐剂的应用及以上述短肽作为疫苗佐剂的疫苗，该短肽制备简单、简便地与抗原物理混合后即可有效增强抗原免疫应答的能力。所述短肽作为疫苗佐剂的应用中，所述短肽以基团X封端，所述短肽序列为X‑GFF，或所述短肽包含序列FFY。优选的，所述包含序列FFY的短肽序列为X‑FFY、X‑GFFY、X‑GFFYK、X‑GFFYE或X‑GFFYG；优选的，所述短肽为D构型。上述短肽可以作为免疫佐剂来增强抗原的免疫原性，使得主体发生强烈的抗原特异性的细胞免疫和体液免疫应答，且所述短肽能适用于各类抗原；所述短肽易于制备、成份单一可控。
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公开(公告)号：CN105944097A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201610396554.7
申请日：2016-06-03
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种短肽作为疫苗佐剂的应用及以上述短肽作为疫苗佐剂的疫苗，该短肽制备简单、简便地与抗原物理混合后即可有效增强抗原免疫应答的能力。所述短肽作为疫苗佐剂的应用中，所述短肽以基团X封端，所述短肽序列为X‑GFF，或所述短肽包含序列FFY。优选的，所述包含序列FFY的短肽序列为X‑FFY、X‑GFFY、X‑GFFYK、X‑GFFYE或X‑GFFYG；优选的，所述短肽为D构型。上述短肽可以作为免疫佐剂来增强抗原的免疫原性，使得主体发生强烈的抗原特异性的细胞免疫和体液免疫应答，且所述短肽能适用于各类抗原；所述短肽易于制备、成份单一可控。
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公开(公告)号：CN102772356A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201210060291.4
申请日：2012-03-09
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/00 , A61K47/48 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及基于紫杉醇的小分子水凝胶及其制备方法。所述基于紫杉醇的小分子水凝胶的制备方法包含以下步骤：(1)由紫杉醇以羟基和亲水性化合物通过酯键连接得到的紫杉醇衍生物溶于水性介质中，溶解于每毫升所述水性介质的所述紫杉醇衍生物质量为5-200毫克；(2)使所述连接紫杉醇和亲水性化合物的酯键水解得到紫杉醇，从而形成基于紫杉醇的小分子水凝胶。水解的程度可以根据具体的情况来定，只要可以形成水凝胶即可。本发明的有益效果是：合成方法简单，只需1-2步反应，所述紫杉醇衍生物的生理盐水或者缓冲液通过酯键的自水解形成可以注射的小分子水凝胶；其次该类缓释体系使用药物分子本身作为载体，该水凝胶能局部注射到肿瘤部位，提高化疗效果。
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公开(公告)号：CN102532263A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110250312.4
申请日：2011-08-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07K7/02 , A61K31/573 , A61K31/337 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及一类双组分药物的小分子水凝胶前体的合成及成胶方法。即通过短肽把抗炎药地塞米松和紫杉醇连接起来形成小分子水凝胶前体分子，前体分子的PBS溶液(pH＝7.4)在谷胱甘肽或者二硫苏糖醇等作用下切断二硫键，从而形成含有两种药物组分的水凝胶。这种药物传输体系不仅有效解决了紫杉醇水溶性差的缺点，而且地塞米松作为紫杉醇的协同药物可以有效降低紫杉醇的毒副作用。
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公开(公告)号：CN106008667B
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201610396553.2
申请日：2016-06-03
Applicant: 南开大学
Abstract: 短肽、其作为疫苗佐剂的应用及疫苗。本发明提供了一种短肽、所述短肽作为疫苗佐剂的应用以及以上述短肽作为疫苗佐剂的疫苗，该短肽制备简单、简便地与抗原物理混合后即可有效增强抗原免疫应答的能力。所述短肽序列为X‑GFFYK，其中X为封端基团。优选的，所述短肽为D构型。上述短肽可以作为免疫佐剂来增强抗原的免疫原性，使得主体发生强烈的抗原特异性的细胞免疫和体液免疫应答，且所述短肽能适用于各类抗原；所述短肽易于制备、成份单一可控。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106008667A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610396553.2
申请日：2016-06-03
Applicant: 南开大学
Abstract: 短肽、其作为疫苗佐剂的应用及疫苗。本发明提供了一种短肽、所述短肽作为疫苗佐剂的应用以及以上述短肽作为疫苗佐剂的疫苗，该短肽制备简单、简便地与抗原物理混合后即可有效增强抗原免疫应答的能力。所述短肽序列为X‑GFFYK，其中X为封端基团。优选的，所述短肽为D构型。上述短肽可以作为免疫佐剂来增强抗原的免疫原性，使得主体发生强烈的抗原特异性的细胞免疫和体液免疫应答，且所述短肽能适用于各类抗原；所述短肽易于制备、成份单一可控。
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公开(公告)号：CN101704878A
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200910229186.7
申请日：2009-12-15
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明用于生成稳定小分子水凝胶的多肽衍生物，涉及含多肽的化合物库，其分子组成和结构如下化合物结构式所示：该式中，R1是芳环衍生物，R2是20种天然氨基酸中一种的侧链基团，R3是H或者卤素中的任意一种，R4是OMe基或者NHMe基，n＝0～3。基于该多肽衍生物的小分子水凝胶在形成后能在大量水溶液中稳定存在，外形能得到很好地保持，具有生物相容度高，在组织工程和化妆品等领域得到广泛的实际应用。
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公开(公告)号：CN105497891A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201510976962.5
申请日：2015-12-23
Applicant: 南开大学
CPC classification number: A61K39/39 , A61K39/0005 , A61K2039/55516
Abstract: 本发明提供了一种多肽水凝胶作为蛋白疫苗佐剂的应用及蛋白疫苗，该水凝胶具有良好的生物相容性，简便地与蛋白抗原物理混合后即能很好的刺激机体产生抗原特异性的体液和细胞免疫应答。所述应用中，所述多肽序列为Nap-GFFY-OMe。
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公开(公告)号：CN102349868A
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201110315030.8
申请日：2011-10-18
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/00 , A61K47/48 , A61K31/337 , A61K31/4745 , C07D305/14 , C07K7/02 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/113 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一类基于叶酸-抗癌药物的小分子水凝胶前体分子的制备方法。所得到的化合物通过还原剂(谷胱甘肽和二硫苏糖醇)还原二硫键得到小分子水凝胶。具体是首先通过固相合成的方法合成叶酸连接的短肽，然后将抗癌药物(紫杉醇，喜树碱，羟基喜树碱等)用丁二酸酐或者戊二酸酐衍生化除一个羧基，之后把连接叶酸的短肽与衍生化的抗癌药物连接起来。该前体分子不仅具有靶向的作用、而且有很好的溶解性，且能经过二硫键的还原自组装成小分子水凝胶。本发明所建立的疏水抗癌药物的新型传输体系不仅大大提高了疏水抗癌药物在水中的溶解度，而且能靶向肿瘤组织，降低毒副作用。
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公开(公告)号：CN102120756A
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：CN201010576556.7
申请日：2010-12-07
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及基于紫杉醇的小分子水凝胶-纳米球传输体系及其制备方法。本发明涉及一种把叶酸和紫杉醇通过一种短肽连接起来形成紫杉醇前体药物的制备方法。而且所得到的化合物通过酶催化的方法可以得到尺寸为50nm左右的纳米球和小分子水凝胶。具体是首先通过固相合成的方法合成小分子多肽，通过多肽赖氨酸的侧链氨基与紫杉醇2′羟基位衍生化的化合物反应，然后连接叶酸分子得到成胶成球前体分子。该前体分子不仅具有靶向的作用、而且有很好的溶解性，且能经过酶催化自组装成50nm左右的纳米球。因此本发明所建立的紫杉醇新型传输体系不仅解决了紫杉醇溶解度差，对细胞没有特异性的问题，而且有望解决其毒副作用和生物利用度低的问题。
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