基于紫杉醇的小分子水凝胶-纳米球传输体系及其制备方法

    公开(公告)号:CN102120756A

    公开(公告)日:2011-07-13

    申请号:CN201010576556.7

    申请日:2010-12-07

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明涉及基于紫杉醇的小分子水凝胶-纳米球传输体系及其制备方法。本发明涉及一种把叶酸和紫杉醇通过一种短肽连接起来形成紫杉醇前体药物的制备方法。而且所得到的化合物通过酶催化的方法可以得到尺寸为50nm左右的纳米球和小分子水凝胶。具体是首先通过固相合成的方法合成小分子多肽,通过多肽赖氨酸的侧链氨基与紫杉醇2′羟基位衍生化的化合物反应,然后连接叶酸分子得到成胶成球前体分子。该前体分子不仅具有靶向的作用、而且有很好的溶解性,且能经过酶催化自组装成50nm左右的纳米球。因此本发明所建立的紫杉醇新型传输体系不仅解决了紫杉醇溶解度差,对细胞没有特异性的问题,而且有望解决其毒副作用和生物利用度低的问题。

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