地塞米松小分子水凝胶药物传输体系及其制备方法

    公开(公告)号:CN102850422A

    公开(公告)日:2013-01-02

    申请号:CN201210330958.8

    申请日:2012-09-10

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 地塞米松小分子水凝胶药物传输体系及其制备方法。本发明涉及一种把地塞米松用1,4-丁二酸酐或者戊二酸酐衍生化从而形成地塞米松前体药物的制备方法。而且通过调节PH值使其发生自水解释放出地塞米松药物分子,进而自发性的发生自组装而形成小分子水凝胶。具体是首先通过用1,4-丁二酸酐(戊二酸酐)完成地塞米松21羟基位衍生化,得到成胶前体分子。该前体分子具有很好的溶解性,很高的载药率,成分简单,能通过自水解释放出地塞米松药物分子自发地自组装形成水凝胶,不需要任何化学试剂来驱动,并且这个体系以药物分子和衍生化的药物作为运载体,无需其他运载体等优点。因此本发明所建立的地塞米松新型传输体系不仅大大提高了地塞米松在水中的溶解度和载药率,而且有望成为地塞米松药物的一种新剂型。

    基于紫杉醇的小分子水凝胶及其制备方法

    公开(公告)号:CN102772356A

    公开(公告)日:2012-11-14

    申请号:CN201210060291.4

    申请日:2012-03-09

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明涉及基于紫杉醇的小分子水凝胶及其制备方法。所述基于紫杉醇的小分子水凝胶的制备方法包含以下步骤:(1)由紫杉醇以羟基和亲水性化合物通过酯键连接得到的紫杉醇衍生物溶于水性介质中,溶解于每毫升所述水性介质的所述紫杉醇衍生物质量为5-200毫克;(2)使所述连接紫杉醇和亲水性化合物的酯键水解得到紫杉醇,从而形成基于紫杉醇的小分子水凝胶。水解的程度可以根据具体的情况来定,只要可以形成水凝胶即可。本发明的有益效果是:合成方法简单,只需1-2步反应,所述紫杉醇衍生物的生理盐水或者缓冲液通过酯键的自水解形成可以注射的小分子水凝胶;其次该类缓释体系使用药物分子本身作为载体,该水凝胶能局部注射到肿瘤部位,提高化疗效果。

    靶向性的叶酸-疏水抗癌药物水凝胶的制备方法

    公开(公告)号:CN102349868A

    公开(公告)日:2012-02-15

    申请号:CN201110315030.8

    申请日:2011-10-18

    Applicant: 南开大学

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 本发明涉及一类基于叶酸-抗癌药物的小分子水凝胶前体分子的制备方法。所得到的化合物通过还原剂(谷胱甘肽和二硫苏糖醇)还原二硫键得到小分子水凝胶。具体是首先通过固相合成的方法合成叶酸连接的短肽,然后将抗癌药物(紫杉醇,喜树碱,羟基喜树碱等)用丁二酸酐或者戊二酸酐衍生化除一个羧基,之后把连接叶酸的短肽与衍生化的抗癌药物连接起来。该前体分子不仅具有靶向的作用、而且有很好的溶解性,且能经过二硫键的还原自组装成小分子水凝胶。本发明所建立的疏水抗癌药物的新型传输体系不仅大大提高了疏水抗癌药物在水中的溶解度,而且能靶向肿瘤组织,降低毒副作用。

    短肽作为疫苗佐剂的应用及疫苗

    公开(公告)号:CN105944097B

    公开(公告)日:2020-05-19

    申请号:CN201610396554.7

    申请日:2016-06-03

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明提供了一种短肽作为疫苗佐剂的应用及以上述短肽作为疫苗佐剂的疫苗,该短肽制备简单、简便地与抗原物理混合后即可有效增强抗原免疫应答的能力。所述短肽作为疫苗佐剂的应用中,所述短肽以基团X封端,所述短肽序列为X‑GFF,或所述短肽包含序列FFY。优选的,所述包含序列FFY的短肽序列为X‑FFY、X‑GFFY、X‑GFFYK、X‑GFFYE或X‑GFFYG;优选的,所述短肽为D构型。上述短肽可以作为免疫佐剂来增强抗原的免疫原性,使得主体发生强烈的抗原特异性的细胞免疫和体液免疫应答,且所述短肽能适用于各类抗原;所述短肽易于制备、成份单一可控。

    短肽作为疫苗佐剂的应用及疫苗

    公开(公告)号:CN105944097A

    公开(公告)日:2016-09-21

    申请号:CN201610396554.7

    申请日:2016-06-03

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明提供了一种短肽作为疫苗佐剂的应用及以上述短肽作为疫苗佐剂的疫苗,该短肽制备简单、简便地与抗原物理混合后即可有效增强抗原免疫应答的能力。所述短肽作为疫苗佐剂的应用中,所述短肽以基团X封端,所述短肽序列为X‑GFF,或所述短肽包含序列FFY。优选的,所述包含序列FFY的短肽序列为X‑FFY、X‑GFFY、X‑GFFYK、X‑GFFYE或X‑GFFYG;优选的,所述短肽为D构型。上述短肽可以作为免疫佐剂来增强抗原的免疫原性,使得主体发生强烈的抗原特异性的细胞免疫和体液免疫应答,且所述短肽能适用于各类抗原;所述短肽易于制备、成份单一可控。

    短肽、其作为疫苗佐剂的应用及疫苗

    公开(公告)号:CN106008667B

    公开(公告)日:2019-11-26

    申请号:CN201610396553.2

    申请日:2016-06-03

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 短肽、其作为疫苗佐剂的应用及疫苗。本发明提供了一种短肽、所述短肽作为疫苗佐剂的应用以及以上述短肽作为疫苗佐剂的疫苗,该短肽制备简单、简便地与抗原物理混合后即可有效增强抗原免疫应答的能力。所述短肽序列为X‑GFFYK,其中X为封端基团。优选的,所述短肽为D构型。上述短肽可以作为免疫佐剂来增强抗原的免疫原性,使得主体发生强烈的抗原特异性的细胞免疫和体液免疫应答,且所述短肽能适用于各类抗原;所述短肽易于制备、成份单一可控。

    短肽、其作为疫苗佐剂的应用及疫苗

    公开(公告)号:CN106008667A

    公开(公告)日:2016-10-12

    申请号:CN201610396553.2

    申请日:2016-06-03

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 短肽、其作为疫苗佐剂的应用及疫苗。本发明提供了一种短肽、所述短肽作为疫苗佐剂的应用以及以上述短肽作为疫苗佐剂的疫苗,该短肽制备简单、简便地与抗原物理混合后即可有效增强抗原免疫应答的能力。所述短肽序列为X‑GFFYK,其中X为封端基团。优选的,所述短肽为D构型。上述短肽可以作为免疫佐剂来增强抗原的免疫原性,使得主体发生强烈的抗原特异性的细胞免疫和体液免疫应答,且所述短肽能适用于各类抗原;所述短肽易于制备、成份单一可控。

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