公开(公告)号：CN104744455B

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201510069094.2

申请日：2015-02-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

Abstract: 一类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式I的化合物，其中，R1是甲基、卤代甲基、甲氧基、羟基、羟甲基、乙基或卤素原子；R2是羟基、甲基、羟甲基、乙基、羟乙基、卤素原子、卤素取代的甲基或卤素取代的乙基；X是硫、氧、氮或碳。所述化合物对NTR1具有抑制活性，在与NTR1蛋白相关疾病的药物制备中具有重要用途。

公开(公告)号：CN104744375B

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201510069216.8

申请日：2015-02-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC: C07D235/30 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

Abstract: 一种胍类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式I的化合物，其中，R1是疏水性基团；R2是取代芳香环；R3极性取代基团。所述化合物对NTR1具有抑制活性，在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途。

公开(公告)号：CN104178496A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201310200002.0

申请日：2013-05-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 李明刚 ,  郝军凤 ,  乔坤艳 ,  马超 ,  马百成 ,  王宇 ,  李宠 ,  张耀方 ,  马志华 ,  姬艳丽 ,  董震 ,  屠培培 ,  李晓丹

IPC: C12N15/29 ,  C12N15/52 ,  C12N15/63 ,  C12N15/74 ,  C12N15/82 ,  A01H5/00 ,  C12R1/01

Abstract: 本发明描述了一种植物低磷应答调控单元PSS(PHR1-35S-SIZ1)表达载体pX6-PHR1-35S-SIZ1的构建技术。该表达载体的构建方法是，从拟南芥中克隆得到SIZ1基因，将35S启动子插入到SIZ1基因的上游，构建35S-SIZ1表达单元，将该表达单元插入植物表达载体pX6，构建载体pX6-35S-SIZ1，再将PHR1基因插入该载体中，得到表达载体pX6-PHR1-35S-SIZ1。用表达载体pX6-PHR1-35S-SIZ1转化农杆菌GV3101，得到同时含有PHR1基因和SIZ1基因的工程农杆菌菌株NK-314。

公开(公告)号：CN104744439A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510069305.2

申请日：2015-02-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 8-羟基喹啉类NTR1小分子拮抗剂及应用。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式的8-羟基喹啉类化合物，在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途：其中，R1是氢或体积较大的疏水性基团，R2是芳香环。所述化合物对NTR1具有抑制活性。

公开(公告)号：CN104744455A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510069094.2

申请日：2015-02-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

Abstract: 一类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式I的化合物，其中，R1是甲基、卤代甲基、甲氧基、羟基、羟甲基、乙基或卤素原子；R2是羟基、甲基、羟甲基、乙基、羟乙基、卤素原子、卤素取代的甲基或卤素取代的乙基；X是硫、氧、氮或碳。所述化合物对NTR1具有抑制活性，在与NTR1蛋白相关疾病的药物制备中具有重要用途。

公开(公告)号：CN104744375A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510069216.8

申请日：2015-02-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC: C07D235/30 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D235/30

Abstract: 一种胍类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式I的化合物，其中，R1是疏水性基团；R2是取代芳香环；R3极性取代基团。所述化合物对NTR1具有抑制活性，在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途。