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公开(公告)号:CN104744455A
公开(公告)日:2015-07-01
申请号:CN201510069094.2
申请日:2015-02-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P25/16 , A61P25/18
Abstract: 一类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰,提供了具有下列通式I的化合物,其中,R1是甲基、卤代甲基、甲氧基、羟基、羟甲基、乙基或卤素原子;R2是羟基、甲基、羟甲基、乙基、羟乙基、卤素原子、卤素取代的甲基或卤素取代的乙基;X是硫、氧、氮或碳。所述化合物对NTR1具有抑制活性,在与NTR1蛋白相关疾病的药物制备中具有重要用途。
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公开(公告)号:CN104138372A
公开(公告)日:2014-11-12
申请号:CN201310168972.7
申请日:2013-05-06
Applicant: 南开大学 , 天津市国际生物医药联合研究院
IPC: A61K31/415 , A61P37/02 , A61P1/16 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及2-[(4-甲酰基-吡唑-5-基)-硫基]乙酸类衍生物在制备Caspase-3抑制剂中的用途。具体地,本发明涉及通式(I)的化合物或其药学可接受的盐在制备用于预防和/或治疗与过度的细胞凋亡相关的疾病的药物以及在制备Caspase抑制剂,特别是Caspase-3抑制剂中的用途。
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公开(公告)号:CN102344443A
公开(公告)日:2012-02-08
申请号:CN201110197736.9
申请日:2011-07-15
Applicant: 南开大学
IPC: C07D403/14 , C07H19/056 , C07D401/14 , C07D487/22 , A61K31/4192 , A61K31/7056 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 一种利用点击化学合成的,具有激酶抑制活性的开环马来酰亚胺衍生物。其结构通式如A所示,式中,R1和R2可以是氢原子,烷基,环烷基,杂烷基,杂环烷基,链烯基,环烯基,杂烯基,杂环烯基,链炔基,环炔基,杂炔基,环杂炔基,芳基,杂芳基,或糖基;R3是氢原子或者甲基。本发明包括通过对上述的R1和/或R2交替多次进行取代衍生化或桥接衍生化而得到的化合物;本发明还包括R1和R2通过单键相连衍生化而得到的化合物。该类化合物可以作为制备治疗神经退行性疾病和癌症的药物的应用。
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公开(公告)号:CN104138594B
公开(公告)日:2020-08-14
申请号:CN201310168921.4
申请日:2013-05-06
Applicant: 南开大学 , 天津市国际生物医药联合研究院
Abstract: 本发明涉及D‑同型半胱氨酰‑L‑苯丙氨酸类二肽衍生物在制备新德里金属‑β‑内酰胺酶1(NDM‑1)抑制剂中的用途。具体地,本发明涉及通式I的化合物在制备用于预防和/或治疗感染性疾病的药物和制备NDM‑1抑制剂中的用途。
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公开(公告)号:CN104138372B
公开(公告)日:2018-06-01
申请号:CN201310168972.7
申请日:2013-05-06
Applicant: 南开大学 , 天津市国际生物医药联合研究院
IPC: A61K31/415 , A61P37/02 , A61P1/16 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及2‑[(4‑甲酰基‑吡唑‑5‑基)‑硫基]乙酸类衍生物在制备Caspase‑3抑制剂中的用途。具体地,本发明涉及通式(I)的化合物或其药学可接受的盐在制备用于预防和/或治疗与过度的细胞凋亡相关的疾病的药物以及在制备Caspase抑制剂,特别是Caspase‑3抑制剂中的用途。
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公开(公告)号:CN104744375A
公开(公告)日:2015-07-01
申请号:CN201510069216.8
申请日:2015-02-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D235/30 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/18
CPC classification number: C07D235/30
Abstract: 一种胍类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰,提供了具有下列通式I的化合物,其中,R1是疏水性基团;R2是取代芳香环;R3极性取代基团。所述化合物对NTR1具有抑制活性,在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途。
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公开(公告)号:CN104069090A
公开(公告)日:2014-10-01
申请号:CN201310098676.4
申请日:2013-03-26
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/122 , A61K31/4015 , A61P11/00 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及苯并戊二酮类衍生物在制备SARS-CoV蛋白酶抑制剂中的用途。具体地,本发明涉及通式(I)的化合物在制备用于预防和/或治疗严重急性呼吸综合征、特别是由冠状病毒导致的严重急性呼吸综合征的药物以及在制备非典型肺炎冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的用途。通式I。
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公开(公告)号:CN103830212A
公开(公告)日:2014-06-04
申请号:CN201210482464.1
申请日:2012-11-23
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/122 , A61K31/135 , A61P31/14
Abstract: 苯并戊二酮类衍生物在制备用于预防和/或治疗手足口病、特别是由肠道病毒导致的手足口病的药物中的用途,以及苯并戊二酮类衍生物在制备肠道病毒蛋白酶抑制剂、尤其是肠道病毒71型(EV71)3C蛋白酶的抑制剂中的用途。
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公开(公告)号:CN113785676B
公开(公告)日:2022-09-23
申请号:CN202111077815.6
申请日:2021-09-15
Applicant: 天津市地质研究和海洋地质中心 , 南开大学 , 天津市农业科学院
Inventor: 江胜国 , 肖辉 , 张鹏 , 石文学 , 詹华明 , 王志刚 , 张慧 , 付方建 , 鲁庆伟 , 秦磊 , 韩芳 , 刘禧超 , 李稳 , 牛磊 , 曹健 , 王西玉 , 车路宽 , 詹健 , 王国槐 , 许甜甜 , 徐峰
Abstract: 本发明公开了一种盐碱地土壤改良体系及其构建方法,涉及盐碱地改良领域,其中土壤改良体系包括以下系统:土壤检测系统、水土保持系统、植被种植系统、管理系统、通信系统、智能决策系统;本土壤改良体系通过土壤检测系统获取目标盐碱地区域的土壤质量参数,所述土壤质量参数通过通信系统传输到智能决策系统,智能决策系统通过对土壤质量参数进行分析生成盐碱地土壤改良方案,生成土壤改良物料信息,通过水土保持系统、植被种植系统及管理系统根据土壤改良方案对盐碱地土壤进行改良并进行植被种植、管理。通过上述系统实现改良方案制定到植被构建,形成一整套完整的土壤改良体系,有效提高了盐碱地区域的修复效率。
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公开(公告)号:CN113785676A
公开(公告)日:2021-12-14
申请号:CN202111077815.6
申请日:2021-09-15
Applicant: 天津市地质研究和海洋地质中心 , 南开大学 , 天津市农业科学院
Inventor: 江胜国 , 肖辉 , 张鹏 , 石文学 , 詹华明 , 王志刚 , 张慧 , 付方建 , 鲁庆伟 , 秦磊 , 韩芳 , 刘禧超 , 李稳 , 牛磊 , 曹健 , 王西玉 , 车路宽 , 詹健 , 王国槐 , 许甜甜 , 徐峰
Abstract: 本发明公开了一种盐碱地土壤改良体系及其构建方法,涉及盐碱地改良领域,其中土壤改良体系包括以下系统:土壤检测系统、水土保持系统、植被种植系统、管理系统、通信系统、智能决策系统;本土壤改良体系通过土壤检测系统获取目标盐碱地区域的土壤质量参数,所述土壤质量参数通过通信系统传输到智能决策系统,智能决策系统通过对土壤质量参数进行分析生成盐碱地土壤改良方案,生成土壤改良物料信息,通过水土保持系统、植被种植系统及管理系统根据土壤改良方案对盐碱地土壤进行改良并进行植被种植、管理。通过上述系统实现改良方案制定到植被构建,形成一整套完整的土壤改良体系,有效提高了盐碱地区域的修复效率。
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