公开(公告)号：CN104744455B

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201510069094.2

申请日：2015-02-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

Abstract: 一类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式I的化合物，其中，R1是甲基、卤代甲基、甲氧基、羟基、羟甲基、乙基或卤素原子；R2是羟基、甲基、羟甲基、乙基、羟乙基、卤素原子、卤素取代的甲基或卤素取代的乙基；X是硫、氧、氮或碳。所述化合物对NTR1具有抑制活性，在与NTR1蛋白相关疾病的药物制备中具有重要用途。

公开(公告)号：CN104744375B

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201510069216.8

申请日：2015-02-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC: C07D235/30 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

Abstract: 一种胍类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式I的化合物，其中，R1是疏水性基团；R2是取代芳香环；R3极性取代基团。所述化合物对NTR1具有抑制活性，在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途。

公开(公告)号：CN104744455A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510069094.2

申请日：2015-02-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

Abstract: 一类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式I的化合物，其中，R1是甲基、卤代甲基、甲氧基、羟基、羟甲基、乙基或卤素原子；R2是羟基、甲基、羟甲基、乙基、羟乙基、卤素原子、卤素取代的甲基或卤素取代的乙基；X是硫、氧、氮或碳。所述化合物对NTR1具有抑制活性，在与NTR1蛋白相关疾病的药物制备中具有重要用途。

公开(公告)号：CN104744375A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510069216.8

申请日：2015-02-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC: C07D235/30 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D235/30

Abstract: 一种胍类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式I的化合物，其中，R1是疏水性基团；R2是取代芳香环；R3极性取代基团。所述化合物对NTR1具有抑制活性，在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途。

公开(公告)号：CN119504685A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411617525.X

申请日：2024-11-13

Applicant: 南开大学

Inventor： 玄元虎 ,  杨硕 ,  刘志国 ,  郑小辉 ,  王坤

IPC: C07D311/58 ,  C07D405/06 ,  C07D493/04 ,  A01N43/16 ,  A01N43/40 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/60 ,  A01N43/90 ,  A01N43/84 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00 ,  A01P21/00

Abstract: 本发明提供了一种苯并吡喃型黄酮类化合物及其制备方法和应用、一种药物制剂，属于药物化学技术领域。本发明提供的一种苯并吡喃型黄酮类化合物，具有式I或式II所示结构。本发明提供的苯并吡喃型黄酮类化合物以植物的SWEET蛋白家族成员为靶点，可以选择性抑制植物的SWEET蛋白的糖转运活性，同时具有广谱的抑菌活性，两种效力叠加了增强植物的广谱抗病性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN104744439A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510069305.2

申请日：2015-02-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 8-羟基喹啉类NTR1小分子拮抗剂及应用。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式的8-羟基喹啉类化合物，在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途：其中，R1是氢或体积较大的疏水性基团，R2是芳香环。所述化合物对NTR1具有抑制活性。