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公开(公告)号：CN112266409B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011174783.7
申请日：2020-10-28
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明的依托泊苷自组装纳米纤维多肽、制备方法及应用，制备得到的依托泊苷小分子多肽化合物Nap‑GFFPYK‑Etoposide(包括Nap‑GFFPYK‑Etoposide1和Nap‑GFFPYK‑Etoposide2)，用小分子多肽Nap‑GFFPYK的C端赖氨酸上的氨基与依托泊苷活性酯连接起来形成依托泊苷纳米纤维前体药物分子，该纳米纤维分子能经过碱性磷酸酶催化自组装形成10nm左右的纳米纤维，可以内吞的方式快速进入细胞，提高了依托泊苷的入胞效率，增强了依托泊苷对肿瘤细胞的治疗效果。因此本发明所建立的依托泊苷新型传输体系不仅解决了依托泊苷溶解度差的问题，而且提高了依托泊苷的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN112390859B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202011312853.0
申请日：2020-11-20
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明的识别Caspase蛋白的自组装多肽探针、制备方法及应用，制备得到的小分子多肽化合物Nap‑GFFPYDEVD‑AFC和Nap‑GFFPYIETD‑AFC，用小分子多肽Nap‑GFFPY连接Caspase‑3和Caspase‑8蛋白的识别序列DEVD和IETD及荧光基团AFC，该小分子多肽化合物在碱性磷酸酶催化自组装形成纳米水凝胶，该纳米水凝胶可以内吞的方式进入细胞内，配合Caspase‑3和Caspase‑8蛋白的识别序列DEVD和IETD可以用来指示细胞内Caspase‑3和Caspase‑8蛋白活性。因此本发明所建立的纳米水凝胶传输体系不仅解决了Ac‑DEVD‑AFC、Ac‑IETD‑AFC溶解性低和进入细胞效率低的问题，还可以利用AFC指示凋亡细胞中Caspase‑3、Caspase‑8蛋白的表达情况。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111690039A
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN202010626263.9
申请日：2020-07-02
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明制备得到的小分子多肽化合物R-FFPYGK(NTA)，用小分子多肽FFPYGK的N端连接功能基团，C端连接NTA，该小分子多肽化合物在二价金属离子的条件下，通过碱性磷酸酶催化自组装形成纳米水凝胶(纳米纤维)，该纳米水凝胶可以自吞的形式进入细胞内，配合功能基团可以用来指示细胞内重组组氨酸目的蛋白的亚细胞分布以及研究细胞内与重组组氨酸目的蛋白相互作用。
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公开(公告)号：CN119060132A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202411220149.0
申请日：2024-09-02
Applicant: 南开大学
IPC: C07K7/06 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/107 , C07K1/16 , A61K31/7048 , A61K47/64 , A61K9/70 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种偶氮还原酶响应的依托泊苷自组装纳米纤维多肽、制备方法及应用。通过自组装短肽Nap‑GFFpYE(Azo)‑N3的C端谷氨酸上的叠氮基团与依托泊苷衍生物上的炔基以Click反应的方式连接起来，形成偶氮还原酶响应的Nap‑GFFpYE(Azo)‑Etoposide(1/2/3)的小分子多肽化合物，通过碱性磷酸酶催化自组装形成纳米纤维，该纳米纤维可以内吞的形式进入细胞内，并在缺氧的肿瘤细胞中偶氮还原酶的作用下释放出游离的依托泊苷原药，显著提高依托泊苷在缺氧肿瘤细胞中的浓度，增强依托泊苷在缺氧微环境中的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN112266409A
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN202011174783.7
申请日：2020-10-28
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明的依托泊苷自组装纳米纤维多肽、制备方法及应用，制备得到的依托泊苷小分子多肽化合物Nap‑GFFPYK‑Etoposide(包括Nap‑GFFPYK‑Etoposide1和Nap‑GFFPYK‑Etoposide2)，用小分子多肽Nap‑GFFPYK的C端赖氨酸上的氨基与依托泊苷活性酯连接起来形成依托泊苷纳米纤维前体药物分子，该纳米纤维分子能经过碱性磷酸酶催化自组装形成10nm左右的纳米纤维，可以内吞的方式快速进入细胞，提高了依托泊苷的入胞效率，增强了依托泊苷对肿瘤细胞的治疗效果。因此本发明所建立的依托泊苷新型传输体系不仅解决了依托泊苷溶解度差的问题，而且提高了依托泊苷的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111690039B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202010626263.9
申请日：2020-07-02
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明制备得到的小分子多肽化合物R‑FFPYGK(NTA)，用小分子多肽FFPYGK的N端连接功能基团，C端连接NTA，该小分子多肽化合物在二价金属离子的条件下，通过碱性磷酸酶催化自组装形成纳米水凝胶(纳米纤维)，该纳米水凝胶可以自吞的形式进入细胞内，配合功能基团可以用来指示细胞内重组组氨酸目的蛋白的亚细胞分布以及研究细胞内与重组组氨酸目的蛋白相互作用。
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公开(公告)号：CN112390859A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011312853.0
申请日：2020-11-20
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明的识别Caspase蛋白的自组装多肽探针、制备方法及应用，制备得到的小分子多肽化合物Nap‑GFFPYDEVD‑AFC和Nap‑GFFPYIETD‑AFC，用小分子多肽Nap‑GFFPY连接Caspase‑3和Caspase‑8蛋白的识别序列DEVD和IETD及荧光基团AFC，该小分子多肽化合物在碱性磷酸酶催化自组装形成纳米水凝胶，该纳米水凝胶可以内吞的方式进入细胞内，配合Caspase‑3和Caspase‑8蛋白的识别序列DEVD和IETD可以用来指示细胞内Caspase‑3和Caspase‑8蛋白活性。因此本发明所建立的纳米水凝胶传输体系不仅解决了Ac‑DEVD‑AFC、Ac‑IETD‑AFC溶解性低和进入细胞效率低的问题，还可以利用AFC指示凋亡细胞中Caspase‑3、Caspase‑8蛋白的表达情况。
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