依托泊苷自组装纳米纤维多肽、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN112266409B

    公开(公告)日:2022-05-13

    申请号:CN202011174783.7

    申请日:2020-10-28

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明的依托泊苷自组装纳米纤维多肽、制备方法及应用,制备得到的依托泊苷小分子多肽化合物Nap‑GFFPYK‑Etoposide(包括Nap‑GFFPYK‑Etoposide1和Nap‑GFFPYK‑Etoposide2),用小分子多肽Nap‑GFFPYK的C端赖氨酸上的氨基与依托泊苷活性酯连接起来形成依托泊苷纳米纤维前体药物分子,该纳米纤维分子能经过碱性磷酸酶催化自组装形成10nm左右的纳米纤维,可以内吞的方式快速进入细胞,提高了依托泊苷的入胞效率,增强了依托泊苷对肿瘤细胞的治疗效果。因此本发明所建立的依托泊苷新型传输体系不仅解决了依托泊苷溶解度差的问题,而且提高了依托泊苷的抗肿瘤活性。

    识别Caspase蛋白的自组装多肽探针、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN112390859B

    公开(公告)日:2022-04-05

    申请号:CN202011312853.0

    申请日:2020-11-20

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明的识别Caspase蛋白的自组装多肽探针、制备方法及应用,制备得到的小分子多肽化合物Nap‑GFFPYDEVD‑AFC和Nap‑GFFPYIETD‑AFC,用小分子多肽Nap‑GFFPY连接Caspase‑3和Caspase‑8蛋白的识别序列DEVD和IETD及荧光基团AFC,该小分子多肽化合物在碱性磷酸酶催化自组装形成纳米水凝胶,该纳米水凝胶可以内吞的方式进入细胞内,配合Caspase‑3和Caspase‑8蛋白的识别序列DEVD和IETD可以用来指示细胞内Caspase‑3和Caspase‑8蛋白活性。因此本发明所建立的纳米水凝胶传输体系不仅解决了Ac‑DEVD‑AFC、Ac‑IETD‑AFC溶解性低和进入细胞效率低的问题,还可以利用AFC指示凋亡细胞中Caspase‑3、Caspase‑8蛋白的表达情况。

    识别Caspase蛋白的自组装多肽探针、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN112390859A

    公开(公告)日:2021-02-23

    申请号:CN202011312853.0

    申请日:2020-11-20

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明的识别Caspase蛋白的自组装多肽探针、制备方法及应用,制备得到的小分子多肽化合物Nap‑GFFPYDEVD‑AFC和Nap‑GFFPYIETD‑AFC,用小分子多肽Nap‑GFFPY连接Caspase‑3和Caspase‑8蛋白的识别序列DEVD和IETD及荧光基团AFC,该小分子多肽化合物在碱性磷酸酶催化自组装形成纳米水凝胶,该纳米水凝胶可以内吞的方式进入细胞内,配合Caspase‑3和Caspase‑8蛋白的识别序列DEVD和IETD可以用来指示细胞内Caspase‑3和Caspase‑8蛋白活性。因此本发明所建立的纳米水凝胶传输体系不仅解决了Ac‑DEVD‑AFC、Ac‑IETD‑AFC溶解性低和进入细胞效率低的问题,还可以利用AFC指示凋亡细胞中Caspase‑3、Caspase‑8蛋白的表达情况。

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