公开(公告)号：CN103450021A

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN201310412993.9

申请日：2013-09-11

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐凤波 ,  胡方中 ,  姜文涛 ,  祝冠斌 ,  王文虎 ,  李庆山

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/313 ,  C07C251/48 ,  C07C249/12

Abstract: 本发明涉及一种改进的肟菌酯中间体2-(2’-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯的工艺合成方法。该工艺的创新内容体现在以下两步反应：(1)2-甲基苯甲酰氯与氰根反应生成2-甲基苯甲酰腈和(2)2-(2’-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯经过溴代生成2-(2’-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯。本发明解决了以往合成中存在的以下问题：2-甲基苯甲酰氯的水解导致2-甲基苯甲酰腈合成收率低；溴化过程需要光浪费能源，使用毒性较大的溶剂，并且生成较多的二溴化合物难以分离提纯，收率低等。本发明操作更为简单，反应条件更加温和。特别是收率较大幅度地提高，生产成本降低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102875569A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210363500.2

申请日：2012-09-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 胡方中 ,  狄红静 ,  李俊晓 ,  程心心 ,  毕常芬 ,  李春晖 ,  姜文涛 ,  查海红 ,  邹小毛

IPC: C07D498/04 ,  A01P13/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及除草剂和抗肝癌药物的技术领域，涉及化合物5-取代苯基-3-甲基(或乙氧基)异噁唑[5，4-d]嘧啶-4(5H)-酮(A和C)和3-取代苯基-5-甲基(或乙氧基)异噁唑[5，4-d][1，2，3]三嗪-4(3H)-酮类(B和D)的合成及它们的除草活性和抗肝癌活性。其中：R1为甲基，乙氧基；R2为烷基，烯丙基，炔丙基，卤代烯基，卤代炔基，氰烷基(烷基是C1-C6的烷基，烯基是C3-C6的烯基，炔基是C3-C6的炔基)；R3为氢，甲基；X为烷氧基，烯丙氧基，炔丙氧基，乙氧羰基乙氧基，异丙氧羰基乙氧基，乙氧羰基氧基。化合物A、B、C和D中，部分化合物可用于防除单双子叶杂草，如菵草、早熟禾、马齿苋、反枝苋、婆婆纳、卷耳、看麦娘、酸模、牛筋草、马唐、稗草、狗尾草、牛繁缕、丁香蓼、刺苋、苎麻、窄叶紫菀、荠菜、水苋菜、龙葵、蓼、商路、续断菊、假酸浆、决明、鸭跖草、碎米莎草、鳢肠、藜、巢菜、播娘蒿。抗肿瘤活性测试表明，部分化合物具有一定的抗肝癌活性。