公开(公告)号：CN102875569A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210363500.2

申请日：2012-09-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 胡方中 ,  狄红静 ,  李俊晓 ,  程心心 ,  毕常芬 ,  李春晖 ,  姜文涛 ,  查海红 ,  邹小毛

IPC: C07D498/04 ,  A01P13/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及除草剂和抗肝癌药物的技术领域，涉及化合物5-取代苯基-3-甲基(或乙氧基)异噁唑[5，4-d]嘧啶-4(5H)-酮(A和C)和3-取代苯基-5-甲基(或乙氧基)异噁唑[5，4-d][1，2，3]三嗪-4(3H)-酮类(B和D)的合成及它们的除草活性和抗肝癌活性。其中：R1为甲基，乙氧基；R2为烷基，烯丙基，炔丙基，卤代烯基，卤代炔基，氰烷基(烷基是C1-C6的烷基，烯基是C3-C6的烯基，炔基是C3-C6的炔基)；R3为氢，甲基；X为烷氧基，烯丙氧基，炔丙氧基，乙氧羰基乙氧基，异丙氧羰基乙氧基，乙氧羰基氧基。化合物A、B、C和D中，部分化合物可用于防除单双子叶杂草，如菵草、早熟禾、马齿苋、反枝苋、婆婆纳、卷耳、看麦娘、酸模、牛筋草、马唐、稗草、狗尾草、牛繁缕、丁香蓼、刺苋、苎麻、窄叶紫菀、荠菜、水苋菜、龙葵、蓼、商路、续断菊、假酸浆、决明、鸭跖草、碎米莎草、鳢肠、藜、巢菜、播娘蒿。抗肿瘤活性测试表明，部分化合物具有一定的抗肝癌活性。

公开(公告)号：CN102515996B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201110357595.2

申请日：2011-11-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 胡方中 ,  申志祥 ,  李春晖 ,  潘俊辛 ,  陈智 ,  毕常芬 ,  狄红静

IPC: C07B37/04 ,  C07C231/12 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07D317/60 ,  C07D213/56 ,  C07D307/54 ,  C07D231/16

Abstract: 本发明涉及一种β-芳基丙烯酰胺类化合物A的合成方法，通过取代芳香醛与N，N-二取代乙酰胺在盐MaXb的催化下，在某些溶剂中，于一定的温度下反应可以直接得到N，N-二取代基β-芳基丙烯酰胺类化合物A，而且不需要加入脱水剂或其它添加剂。反应只脱去一分子水，其余原子都进入产物中，收率和选择性都很高，反应原子经济性高，后处理简单。β-芳基丙烯酰胺类化合物A。

公开(公告)号：CN102515996A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110357595.2

申请日：2011-11-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 胡方中 ,  申志祥 ,  李春晖 ,  潘俊辛 ,  陈智 ,  毕常芬 ,  狄红静

IPC: C07B37/04 ,  C07C231/12 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07D317/60 ,  C07D213/56 ,  C07D307/54 ,  C07D231/16

Abstract: 本发明涉及一种β-芳基丙烯酰胺类化合物A的合成方法，通过取代芳香醛与N，N-二取代乙酰胺在盐MaXb的催化下，在某些溶剂中，于一定的温度下反应可以直接得到N，N-二取代基β-芳基丙烯酰胺类化合物A，而且不需要加入脱水剂或其它添加剂。反应只脱去一分子水，其余原子都进入产物中，收率和选择性都很高，反应原子经济性高，后处理简单。β-芳基丙烯酰胺类化合物A。