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公开(公告)号：CN108929324A
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201710362579.X
申请日：2017-05-22
Applicant: 南开大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P31/18 , A61P29/00
Abstract: 本发明新型1,1-环丙基二酰胺衍生物的制备与应用，涉及新的具有式(I)的1,1-环丙基二酰胺衍生物及其盐、包括可药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和X、Z、L在本文被定义。包括可药用盐。本发明的化合物可用于治疗HIV及癌症类疾病，包括肺癌，肝癌，乳腺癌，淋巴癌，套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、黑素瘤、鳞状细胞食管癌等。本发明的药物组合物能够制成有利于哺乳动物的组织、器官吸收利用的剂型，其在治疗癌症和HIV等疾病具有良好的应用前景。本发明还涉及包含本发明的化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN101995475A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN201010532712.X
申请日：2010-11-05
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明属于一种医学诊断用的方法，具体的说是一种通过检测乳腺组织中SOX2蛋白的表达情况来判断乳腺肿块是良性还是恶性的方法，该方法是通过免疫检测技术实现的，属于临床免疫诊断方法。乳腺癌是一种严重影响妇女身心健康甚至危及生命的最常见的恶性肿瘤之一，发病率占全身各种恶性肿瘤的7-10％。近年来乳腺癌发病率有上升趋势，但如果早发现、早治疗，约90％乳腺癌患者能生存。因此，对恶性乳腺癌的早期快速诊断可以对治疗产生积极的作用。通过实验研究发现，SOX2在大部分的乳腺癌组织中高表达，而在正常或癌旁组织中不表达或低表达，表明SOX2可以成为诊断乳腺癌的筛选蛋白，即在乳腺组织中表达程度越高，是乳腺癌的可能性越大。本发明通过对病理组织的免疫组化反应，检测该组织中SOX2分子的表达数量，根据免疫组化反应的结果来判断乳腺癌。
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公开(公告)号：CN101726602A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200910229106.8
申请日：2009-12-11
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种医学诊断用的方法，具体地说是一种检测卵巢癌组织中Legumain蛋白来判断卵巢癌预后的方法，该方法是通过免疫检测技术实现的，属于临床免疫诊断方法，特别是运用免疫组化方法检测Legumain蛋白从而判断卵巢癌预后的方法。具体的技术方案是通过抗原抗体反应及呈色反应，显示细胞或组织中的Legumain蛋白含量，在显微镜下可清晰看见细胞内发生的抗原抗体反应的产物，从而能够在细胞或组织原位确定Legumain蛋白的含量。并且以此进一步判断卵巢癌预后的免疫检测方法。本发明所载明的方法对卵巢癌的临床诊断具有实际意义。
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公开(公告)号：CN108929312A
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201710363239.9
申请日：2017-05-22
Applicant: 南开大学
IPC: C07D403/04 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明具有CDK或HDAC抑制活性的新型苯并杂环联嘧啶抑制剂，涉及新的具有式(I)的新型杂环衍生物及其盐、包括可药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和X、Z、L在本文被定义。本发明的化合物是CDK或HDAC抑制剂，可用于治疗受CDK或HDAC介导的疾病和紊乱，例如癌症、包括套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、非小细胞肺癌、黑素瘤、鳞状细胞食管癌和乳腺癌等。本发明还涉及包含本发明的化合物的药物组合物。本发明还涉及使用本发明的化合物或包含本发明的化合物的药物组合物来治疗与其有关的紊乱。
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公开(公告)号：CN102533661A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110454961.6
申请日：2011-12-30
Applicant: 南开大学
IPC: C12N5/10 , C12N15/867 , A61K49/00 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新的具有体内示踪和肿瘤治疗作用的细胞。所述细胞是一种由人胚胎干细胞体外分化而来的内皮细胞，能够在静脉注射后特异性富集于肿瘤病灶，同时还具有分子成像功能，能够在活体状态下实时监测其在体内的分布。具体说是将海肾荧光素酶-红色荧光蛋白-自杀基因胸苷激酶三融合基因转染入人胚胎干细胞来源的内皮细胞，借助活体成像系统监测荧光素酶信号来监测细胞靶向NOD/SCID联合免疫缺陷小鼠乳腺癌肺部转移模型的特异性；对注射了转染三融合基因的内皮细胞的小鼠给予胸苷激酶的底物更西洛韦，通过旁观者效应诱导内皮细胞周围肿瘤细胞的死亡。
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![作为mTOR抑制剂的吡嗪并[2,3-c]喹啉-2（1H）-酮类化合物的制备及用途](/CN/2017/1/73/images/201710365965.jpg)
公开(公告)号：CN108948003A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710365965.4
申请日：2017-05-23
Applicant: 南开大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P3/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 作为mTOR抑制剂的吡嗪并[2,3‑c]喹啉‑2（1H）‑酮类化合物的制备及用途。本发明涉及一种制备取代的吡嗪并[2,3‑c]喹啉‑2（1H）‑酮类化合物(式I )或其药学上可接受成盐的方法，所述化合物适用于治疗增生性疾病(例如良性赘生物、癌症、发炎性疾病、自体免疫疾病、糖尿病性视网膜病)和代谢疾病。提供抑制mTORC1、mTORC2和PI3K相关蛋白中的一者或一者以上的新颖小分子。
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公开(公告)号：CN118416204A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410545592.9
申请日：2024-05-06
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明为基于BMAA误掺入肿瘤新抗原的结直肠癌肿瘤疫苗的制备方法及应用，所述制备方法包括以下步骤：利用BMAA误掺入的特性引入机体没有的表位，通过质谱检测并筛选BMAA误掺入结直肠癌细胞蛋白合成形成的肿瘤新抗原，以此作为候选肽段，获得多个候选肽段；通过生物信息学分析和MHC I结合亲和力分析对候选肽段进行划分筛选，获得对MHC I亲和力最强且在结直肠癌高表达的表位，以对MHC I亲和力最强的表位为核心进行扩展并分析MHC II结合亲和力，获得对MHC II亲和力最强的表位，即为抗原肽；利用MHC II亲和力最强的表位为核心，设计序列制备自组装纳米颗粒SNP疫苗。能够增强肿瘤的免疫原性和改善免疫治疗效果。
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公开(公告)号：CN108948003B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201710365965.4
申请日：2017-05-23
Applicant: 南开大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P3/00
Abstract: 作为mTOR抑制剂的吡嗪并[2,3‑c]喹啉‑2（1H）‑酮类化合物的制备及用途。本发明涉及一种制备取代的吡嗪并[2,3‑c]喹啉‑2（1H）‑酮类化合物(式I)或其药学上可接受成盐的方法，所述化合物适用于治疗增生性疾病(例如良性赘生物、癌症、发炎性疾病、自体免疫疾病、糖尿病性视网膜病)和代谢疾病。提供抑制mTORC1、mTORC2和PI3K相关蛋白中的一者或一者以上的新颖小分子。
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公开(公告)号：CN102053162A
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN201010531645.X
申请日：2010-11-04
Applicant: 南开大学
IPC: G01N33/68
Abstract: 本发明属于一种医学诊断用的方法，具体的说是一种通过检测前列腺组织中SOX2蛋白的表达情况来判断前列腺肿块是良性还是恶性的方法，该方法是通过免疫检测技术实现的，属于临床免疫诊断方法。前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一，位于欧美国家男性肿瘤致死率第二位，仅次于肺癌。近几年，在我国的发病率呈上升趋势。通过实验研究发现，SOX2在大部分的前列腺癌组织中高表达，而在正常/癌旁或前列腺增生组织中不表达或低表达，由此表明SOX2可以成为诊断前列腺癌的筛选蛋白，即在前列腺组织中表达程度越高，是前列腺癌的可能性越大。本发明通过对病理组织的免疫组化反应，检测该组织中SOX2分子的表达数量，根据免疫组化反应的结果来判断前列腺癌。
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公开(公告)号：CN101995474A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN201010531641.1
申请日：2010-11-04
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明属于一种医学诊断用的方法，具体的说是一种通过检测前列腺癌组织中SOX2蛋白的表达情况来判断前列腺癌恶性程度的方法，该方法是通过免疫检测技术实现的，属于临床免疫诊断方法。前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一，位于欧美国家男性肿瘤致死率第二位，仅次于肺癌。近几年，在我国的发病率呈上升趋势。通过实验研究发现，前列腺癌组织中SOX2蛋白表达程度越高，其分化程度越低，恶性程度越高，由此SOX2可以成为前列腺癌分化程度的标志蛋白，进而为前列癌的预后判断提供参考。本发明通过对病理组织的免疫组化反应，检测该组织中SOX2分子的表达数量，根据免疫组化反应的结果来判断前列腺癌的分化程度。
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