公开(公告)号：CN108929312A

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201710363239.9

申请日：2017-05-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 向荣 ,  范艳 ,  黄志 ,  李永涛 ,  王鑫 ,  刘艳华

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明具有CDK或HDAC抑制活性的新型苯并杂环联嘧啶抑制剂，涉及新的具有式(I)的新型杂环衍生物及其盐、包括可药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和X、Z、L在本文被定义。本发明的化合物是CDK或HDAC抑制剂，可用于治疗受CDK或HDAC介导的疾病和紊乱，例如癌症、包括套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、非小细胞肺癌、黑素瘤、鳞状细胞食管癌和乳腺癌等。本发明还涉及包含本发明的化合物的药物组合物。本发明还涉及使用本发明的化合物或包含本发明的化合物的药物组合物来治疗与其有关的紊乱。

公开(公告)号：CN106699785A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201510406274.5

申请日：2015-07-13

Applicant: 南开大学

Inventor： 向荣 ,  范艳 ,  郭庆祥 ,  李永涛 ,  杨爽

IPC: C07F5/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一种制备取代的2-(N-氧化吡啶-2基氨基)-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮类化合物(式I)或其药学上可接受成盐的，及其药物组合物的制备方法和用途，所述化合物是有力的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，可用于治疗受CDK4/6介导的疾病和紊乱，癌症等。

公开(公告)号：CN106336412A

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201510401904.X

申请日：2015-07-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 向荣 ,  范艳 ,  李永涛 ,  郭庆祥 ,  杨爽

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 作为CDK4/6抑制剂的2-(N-氧化芳环-2基氨基)-吡咯并嘧啶及嘌呤类化合物。本发明涉及具有式(I)的吡咯并嘧啶类以及嘌呤类化合物及其盐、包括可药用盐，及其药物组合物的制备方法和用途。本发明所述化合物是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，可用于治疗受CDK4/6介导的疾病和紊乱，如癌症等。。

公开(公告)号：CN108948003A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710365965.4

申请日：2017-05-23

Applicant: 南开大学

Inventor： 向荣 ,  范艳 ,  郭庆祥 ,  李永涛 ,  张超 ,  黄志 ,  王鑫 ,  刘艳华

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 作为mTOR抑制剂的吡嗪并[2,3‑c]喹啉‑2（1H）‑酮类化合物的制备及用途。本发明涉及一种制备取代的吡嗪并[2,3‑c]喹啉‑2（1H）‑酮类化合物(式I )或其药学上可接受成盐的方法，所述化合物适用于治疗增生性疾病(例如良性赘生物、癌症、发炎性疾病、自体免疫疾病、糖尿病性视网膜病)和代谢疾病。提供抑制mTORC1、mTORC2和PI3K相关蛋白中的一者或一者以上的新颖小分子。

公开(公告)号：CN106831780A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201510872500.9

申请日：2015-12-03

Applicant: 南开大学

Inventor： 向荣 ,  范艳 ,  李永涛 ,  郭庆祥 ,  黄志

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的具有式(I)的新型杂环衍生物及其盐、包括可药用盐，其中R1、R2、R3、R4和X、Z、L在本文被定义。本发明的化合物是CDK4/6和HDAC抑制剂，可用于治疗受CDK4/6或HDAC介导的疾病和紊乱，例如癌症、包括套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、非小细胞肺癌、黑素瘤、鳞状细胞食管癌和乳癌。本发明还涉及包含本发明的化合物的药物组合物。本发明还涉及使用本发明的化合物或包含本发明的化合物的药物组合物来治疗与其有关的紊乱。

公开(公告)号：CN108929324A

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201710362579.X

申请日：2017-05-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 向荣 ,  范艳 ,  李永涛 ,  郭庆祥 ,  黄志 ,  王鑫 ,  张超 ,  刘艳华

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明新型1,1-环丙基二酰胺衍生物的制备与应用，涉及新的具有式(I)的1,1-环丙基二酰胺衍生物及其盐、包括可药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和X、Z、L在本文被定义。包括可药用盐。本发明的化合物可用于治疗HIV及癌症类疾病，包括肺癌，肝癌，乳腺癌，淋巴癌，套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、黑素瘤、鳞状细胞食管癌等。本发明的药物组合物能够制成有利于哺乳动物的组织、器官吸收利用的剂型，其在治疗癌症和HIV等疾病具有良好的应用前景。本发明还涉及包含本发明的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN108948003B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201710365965.4

申请日：2017-05-23

Applicant: 南开大学

Inventor： 向荣 ,  范艳 ,  郭庆祥 ,  李永涛 ,  张超 ,  黄志 ,  王鑫 ,  刘艳华

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

Abstract: 作为mTOR抑制剂的吡嗪并[2,3‑c]喹啉‑2（1H）‑酮类化合物的制备及用途。本发明涉及一种制备取代的吡嗪并[2,3‑c]喹啉‑2（1H）‑酮类化合物(式I)或其药学上可接受成盐的方法，所述化合物适用于治疗增生性疾病(例如良性赘生物、癌症、发炎性疾病、自体免疫疾病、糖尿病性视网膜病)和代谢疾病。提供抑制mTORC1、mTORC2和PI3K相关蛋白中的一者或一者以上的新颖小分子。