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公开(公告)号：CN113616789A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110988966.0
申请日：2021-08-26
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 一种肿瘤靶向性的还原响应型载体材料，由多嵌段聚合物在水中自组装形成的胶束组成，所述多嵌段聚合物为叶酸‑聚乙二醇‑ss‑聚赖氨酸‑二氢卟吩Ce6(FA‑PEG‑ss‑PLL(‑g‑Ce6))，其亲水端为PEG，用以连接具有肿瘤靶向作用的叶酸，疏水端为PLL，两者通过二硫键进行连接，所形成的壳核结构，用以包裹疏水性的药物和Ce6。由于在肿瘤环境中，谷胱甘肽(GSH)的浓度高于正常组织，导致二硫键断裂，释放出抗癌药物和光敏剂，在激光照射下，二者发生化疗和光动力疗法双重响应的疗效。
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公开(公告)号：CN113679849B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202110988890.1
申请日：2021-08-26
Applicant: 南京工业大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/24 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00 , C08G81/00
Abstract: 本发明公开了一种高靶向低毒性肿瘤微环境智能响应型纳米载体及其制备方法，是由粒径为30‑200nm的胶束组成，所述的胶束是由多嵌段聚合物在水中自组装而成。多嵌段聚合物含有疏水端DSPE以及亲水端PEG，在亲水端PEG上偶联酸响应嵌段PAE以及肿瘤血管靶向肽。在中性PH的血液环境中PAE是疏水的，可以将c(RGDyc)包藏在胶束中，避免c(RGDyc)与血液中的调理素相作用，减少网状内皮系统的清除。同时所述胶束的亲水端PEG以及疏水端DSPE通过二硫键相连接，在肿瘤细胞中受到谷胱甘肽还原性的影响，二硫键断裂将药物释放，杀伤肿瘤细胞。增强了肿瘤细胞对载体的内吞，防止胶束从肿瘤组织中外逃。由于二硫键在肿瘤组织内还原响应，特异性释放化疗药物减少化疗药物的毒副作用。
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公开(公告)号：CN113679849A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202110988890.1
申请日：2021-08-26
Applicant: 南京工业大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/24 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00 , C08G81/00
Abstract: 本发明公开了一种高靶向低毒性肿瘤微环境智能响应型纳米载体及其制备方法，是由粒径为30‑200nm的胶束组成，所述的胶束是由多嵌段聚合物在水中自组装而成。多嵌段聚合物含有疏水端DSPE以及亲水端PEG，在亲水端PEG上偶联酸响应嵌段PAE以及肿瘤血管靶向肽。在中性PH的血液环境中PAE是疏水的，可以将c(RGDyc)包藏在胶束中，避免c(RGDyc)与血液中的调理素相作用，减少网状内皮系统的清除。同时所述胶束的亲水端PEG以及疏水端DSPE通过二硫键相连接，在肿瘤细胞中受到谷胱甘肽还原性的影响，二硫键断裂将药物释放，杀伤肿瘤细胞。增强了肿瘤细胞对载体的内吞，防止胶束从肿瘤组织中外逃。由于二硫键在肿瘤组织内还原响应，特异性释放化疗药物减少化疗药物的毒副作用。
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