公开(公告)号：CN109879935B

公开(公告)日：2020-11-20

申请号：CN201910160579.0

申请日：2019-03-04

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 苏贤斌 ,  卞亚楠 ,  李士杰 ,  李洋

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06

Abstract: 本发明公开了一种多肽的液相合成方法，将Boc‑Aib‑OH与H‑His(Trt)‑OMe、Z‑D‑Nal‑OH与H‑D‑Phe‑OMe分别偶联得到两个二肽片段，再将Boc‑Aib‑His(Trt)‑OMe皂化、Z‑D‑Nal‑D‑Phe‑OMe脱Z后，偶联得到Boc‑Aib‑His(Trt)‑D‑Nal‑D‑Phe‑OMe四肽片段，经皂化后与H‑Lys(Boc)‑NH2偶联得到五肽全保护片段，脱除保护经纯化得到五肽H‑Aib‑His‑D‑Nal‑D‑Phe‑Lys‑NH2，该五肽可进一步制成药学上可接受的盐类；该方法采用液相合成方式，原料和设备成本低，产率高，可适合大规模生产。

公开(公告)号：CN109879935A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201910160579.0

申请日：2019-03-04

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 苏贤斌 ,  卞亚楠 ,  李士杰 ,  李洋

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06

Abstract: 本发明公开了一种多肽的液相合成方法，将Boc-Aib-OH与H-His(Trt)-OMe、Z-D-Nal-OH与H-D-Phe-OMe分别偶联得到两个二肽片段，再将Boc-Aib-His(Trt)-OMe皂化、Z-D-Nal-D-Phe-OMe脱Z后，偶联得到Boc-Aib-His(Trt)-D-Nal-D-Phe-OMe四肽片段，经皂化后与H-Lys(Boc)-NH2偶联得到五肽全保护片段，脱除保护经纯化得到五肽H-Aib-His-D-Nal-D-Phe-Lys-NH2，该五肽可进一步制成药学上可接受的盐类；该方法采用液相合成方式，原料和设备成本低，产率高，可适合大规模生产。