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公开(公告)号：CN1152036C
公开(公告)日：2004-06-02
申请号：CN01127213.9
申请日：2001-09-14
Applicant: 南京大学 , 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明揭示了一种新的制备下述具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物的方法，该化合物的组成由右式表示，其中两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型，化合物的化学名称为顺-丙二酸根[(4R，5R)-4，5-二(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧戊环]合铂(II)。所发明的方法涉及使用亚汞离子除去与铂(II)原子配位的卤素离子，并采用二价金属离子丙二酸盐或丙二酸二铵盐进行后续反应得到最终产物。
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公开(公告)号：CN1339439A
公开(公告)日：2002-03-13
申请号：CN01127213.9
申请日：2001-09-14
Applicant: 南京大学 , 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07F15/00 , C07D317/28
Abstract: 本发明揭示了一种新的制备下述具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物的方法,该化合物的组成由式Ⅰ表示:其中两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型,化合物的化学名称为顺－丙二酸根[(4R,5R)－4,5－二(氨甲基)－2－异丙基－1,3－二氧戊环]合铂(II)。所发明的方法涉及使用亚汞离子除去与铂(II)原子配位的卤素离子,并采用二价金属离子丙二酸盐或丙二酸二铵盐进行后续反应得到最终产物。
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公开(公告)号：CN105884691B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201610389029.2
申请日：2016-06-02
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/64 , C07D233/58
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种制备右美托咪定及其中间体的方法。具体而言，该方法包括将式Ⅱ化合物与金属镁反应制备金属镁格氏试剂后，再与式Ⅲ化合物反应的步骤，本发明所述工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点，十分适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105980390B
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201580008169.4
申请日：2015-10-09
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐的结晶形式及其制备方法。具体地，本发明涉及(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺硫酸氢盐的II型结晶及其制备方法。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的式(I)化合物固体在单一的有机溶剂或者它们的混合有机溶剂中结晶得到式(I)化合物的II型结晶。本发明所得到式(I)化合物的II型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN104017000B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201410047904.X
申请日：2014-02-11
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D493/08 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途，该化合物的制备方法包括以冬凌草甲素(II)为起始原料，与N-BOC-L-丙氨酸在DCC的存在下，发生14-位酯化反应，得到N-BOC-L-丙氨酸冬凌草甲素酯(III)，在三氟乙酸中脱除BOC保护基，成盐得到L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐(I)。该化合物可很好的应用于临床，用来治疗食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、贲门癌、大肠癌、膀胱癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106008341A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610384219.5
申请日：2016-06-01
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D217/20
CPC classification number: C07D217/20
Abstract: 本发明涉及一种苯磺酸顺曲库铵的纯化方法。具体而言，该纯化方法采用以大孔吸附树脂为填料，先采用洗脱剂进行杂质洗脱，再进行样品洗脱收集洗脱液，其中样品洗脱采用梯度洗脱法，能有效分离样品中顺顺‐异构体和顺反‐异构体；同时，也利于除去样品中残留的苯磺酸甲酯，可有效的获得苯磺酸顺曲库铵产品，且显著降低苯磺酸顺曲库铵产品中的毒性溶剂残留量，明显提高其用药安全性，也降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN105980389A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201580008157.1
申请日：2015-09-09
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , C07B2200/13
Abstract: 提供一种式(I)JAK激酶抑制剂(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺硫酸氢盐的I型结晶及其制备方法。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的式(I)化合物固体在单一的有机溶剂中结晶得到I型结晶，该结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN105884691A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610389029.2
申请日：2016-06-02
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/64 , C07D233/58
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D233/64 , C07B2200/07 , C07D233/58
Abstract: 本发明提供了一种制备右美托咪定及其中间体的方法。具体而言，该方法包括将式Ⅱ化合物与金属镁反应制备金属镁格氏试剂后，再与式Ⅲ化合物反应的步骤，本发明所述工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点，十分适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN104017000A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201410047904.X
申请日：2014-02-11
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D493/08 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D493/08
Abstract: 本发明涉及L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途，该化合物的制备方法包括以冬凌草甲素(II)为起始原料，与N-BOC-L-丙氨酸在DCC的存在下，发生14-位酯化反应，得到N-BOC-L-丙氨酸冬凌草甲素酯(III)，在三氟乙酸中脱除BOC保护基，成盐得到L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐(I)。该化合物可很好的应用于临床，用来治疗食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、贲门癌、大肠癌、膀胱癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等。
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公开(公告)号：CN102471302B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201180003259.6
申请日：2011-06-03
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D307/82 , A61K31/343
CPC classification number: C07D307/80 , A61K31/343 , C07D307/82
Abstract: 一种制备决奈达隆及其药学上可接受的盐的方法，该方法包括：在不添加任何催化剂的条件下，将5-氨基-2-丁基-3-(4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)苯并呋喃(化合物A)与甲磺酰氯反应得到决奈达隆盐酸盐粗品，其经过纯化得到高纯度的纯品。然后所得的决奈达隆盐酸盐可以经碱性溶液处理转化为高纯度的决奈达隆，其也可进一步转化为其药学上可接受的其它盐。在该方法中，化合物A与甲磺酰氯可以顺利进行酰化反应，并且抑制了双甲磺酰副产物的生成。
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