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公开(公告)号：CN108778282B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201780017902.8
申请日：2017-11-13
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 成都盛迪医药有限公司
IPC: A61K31/519 , C07D487/04 , A61P15/00
Abstract: 本发明提供了一种GnRH受体拮抗剂的结晶形式及其制备方法。具体地，本发明提供了1‑(4‑(7‑(2,6‑二氟苄基)‑3‑((二甲氨基)甲基)‑5‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)‑4,6‑二羰基‑4,5,6,7‑四氢‑2H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑2‑基)苯基)‑3‑甲氧基脲(式I化合物)的I晶型及制备方法，其在药物组合物的应用以及该I晶型和组合物在制备治疗具有GnRH受体拮抗剂有关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN108264499A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201810003775.2
申请日：2018-01-03
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种苯并二氮杂 衍生物的制备方法。具体地，本发明涉及一种由起始原料式(V)所示化合物制备式(III)所示化合物、继续反应后制备式(II)所示化合物、最终得到式(I)所示苯并二氮杂 衍生物、其可药用盐的制备方法和制备过程中的中间体及其制备方法。该方法缩短了反应步骤、提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产，具体制备方法如下所示。
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公开(公告)号：CN104470927A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201480001854.X
申请日：2014-05-05
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐及其制备方法。更具体地，本发明涉及如式(I)所示的(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺硫酸氢盐及其制备方法和用途。如式(I)所示的硫酸氢盐可很好地作为JAK激酶抑制剂应用于临床，用来治疗风湿及类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：CN109384791B
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201810894202.3
申请日：2018-08-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P37/06 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P27/12 , A61P25/00 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及一种咪唑并异吲哚类衍生物游离碱的晶型及其制备方法。具体而言，本发明涉及式(I)所示化合物的II晶型，化学名称为(S)‑2‑(4‑(4‑(4‑(6‑氟‑5H‑咪唑并[5,1‑a]异吲哚‑5‑基)哌啶‑1‑基)苯基)‑1H‑吡唑‑1‑基)乙醇。本发明还涉及用于制备该II晶型的方法，其在药物组合物的应用以及该II晶型和组合物在制备治疗具有IDO(吲哚胺‑吡咯‑2,3‑双加氧酶)介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病中的用途，本发明所得到式(I)化合物的II晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN105980389A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201580008157.1
申请日：2015-09-09
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , C07B2200/13
Abstract: 提供一种式(I)JAK激酶抑制剂(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺硫酸氢盐的I型结晶及其制备方法。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的式(I)化合物固体在单一的有机溶剂中结晶得到I型结晶，该结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104470927B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201480001854.X
申请日：2014-05-05
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐及其制备方法。更具体地，本发明涉及如式(I)所示的(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺硫酸氢盐及其制备方法和用途。如式(I)所示的硫酸氢盐可很好地作为JAK激酶抑制剂应用于临床，用来治疗风湿及类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：CN102964349A
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201110456864.0
申请日：2011-12-23
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07C309/30 , C07C303/32 , A61K31/5517 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/08 , A61P21/02
CPC classification number: C07C309/30 , C07D401/04
Abstract: 本发明涉及苯并二氮杂衍生物的托西酸盐及其多晶型、它们的制备方法和用途，特别是3-[(4s)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-4H-咪唑[1，2-a][1，4]苯并二氮杂-4-基]丙酸甲酯(I)的托西酸盐多晶型及其制备方法和用途。本发明所得到的式(I)化合物托西酸盐的结晶，溶剂残留低，稳定性良好，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN108884048B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201780020531.9
申请日：2017-11-30
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D213/82 , C07D213/78 , C07D213/85
Abstract: 本发明涉及一种吡啶酮类衍生物的制备方法及其中间体。具体地，本发明涉及一种由式(6)所示化合物制备得到式(II)所示吡啶酮类衍生物、其可药用盐的制备方法和制备过程中的中间体及其制备方法。
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公开(公告)号：CN108778280B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201780016544.9
申请日：2017-11-06
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: A61K31/519 , C07D487/04 , A61P15/00 , A61P15/08
Abstract: 本发明公开了一种GnRH受体拮抗剂的多晶型及其制备方法。具体地，本发明公开1‑(4‑(7‑(2,6‑二氟苄基)‑3‑((二甲氨基)甲基)‑5‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)‑4,6‑二羰基‑4,5,6,7‑四氢‑2H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑2‑基)苯基)‑3‑甲氧基脲(式(I)化合物)的多晶型A、B、C、D及其制备方法，其在药物组合物的应用以及该多晶型和组合物在制备治疗和/或预防具有GnRH受体拮抗剂有关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN108884100A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201780017873.5
申请日：2017-11-22
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D487/04 , Y02P20/55
Abstract: 公开了一种用作JAK抑制剂的吡咯并六元杂芳环类衍生物的中间体及其制备方法、采用该中间体制备吡咯并六元杂芳环类衍生物的方法。该方法提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产。
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