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公开(公告)号:CN106866538B
公开(公告)日:2019-04-05
申请号:CN201710156369.5
申请日:2016-07-13
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/58 , C07D233/62
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种右美托咪定及其中间体的制备方法。具体而言,该方法包括利用Suzuki偶联反应合成式I化合物的步骤;本发明还提供了连续制备右美托咪定及其中间体的方法,该工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点,适合工业化大生产。
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公开(公告)号:CN105884691B
公开(公告)日:2017-08-25
申请号:CN201610389029.2
申请日:2016-06-02
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/64 , C07D233/58
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种制备右美托咪定及其中间体的方法。具体而言,该方法包括将式Ⅱ化合物与金属镁反应制备金属镁格氏试剂后,再与式Ⅲ化合物反应的步骤,本发明所述工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点,十分适合工业化大生产。
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公开(公告)号:CN106187901B
公开(公告)日:2017-06-06
申请号:CN201610551755.X
申请日:2016-07-13
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/58 , C07D233/62
Abstract: 本发明提供了一种右美托咪定及其中间体的制备方法。具体而言,该方法包括利用Suzuki偶联反应合成式I化合物的步骤;本发明还提供了连续制备右美托咪定及其中间体的方法,该工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点,适合工业化大生产。
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公开(公告)号:CN106748859A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201610913770.4
申请日:2016-10-19
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/46
CPC classification number: C07C231/12 , C07C237/46
Abstract: 本发明提供了一种碘佛醇的制备方法。具体而言,该方法包括(1)5‑氯乙酰氨基‑N,N'‑双‑(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺和氯乙醇在碱性条件下发生烷基化反应,(2)经过醋酸钠水解制得。前述两步反应使用在内壁上涂有耐腐蚀层的容器,使用铁含量为0.05ppm以下的水。该方法能有效的避免难除杂质的产生,适宜于工业化生产。
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公开(公告)号:CN106187901A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:CN201610551755.X
申请日:2016-07-13
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/58 , C07D233/62
CPC classification number: C07D233/58 , C07B2200/07 , C07D233/62
Abstract: 本发明提供了一种右美托咪定及其中间体的制备方法。具体而言,该方法包括利用Suzuki偶联反应合成式I化合物的步骤;本发明还提供了连续制备右美托咪定及其中间体的方法,该工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点,适合工业化大生产。
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公开(公告)号:CN106008341A
公开(公告)日:2016-10-12
申请号:CN201610384219.5
申请日:2016-06-01
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D217/20
CPC classification number: C07D217/20
Abstract: 本发明涉及一种苯磺酸顺曲库铵的纯化方法。具体而言,该纯化方法采用以大孔吸附树脂为填料,先采用洗脱剂进行杂质洗脱,再进行样品洗脱收集洗脱液,其中样品洗脱采用梯度洗脱法,能有效分离样品中顺顺‐异构体和顺反‐异构体;同时,也利于除去样品中残留的苯磺酸甲酯,可有效的获得苯磺酸顺曲库铵产品,且显著降低苯磺酸顺曲库铵产品中的毒性溶剂残留量,明显提高其用药安全性,也降低了生产成本。
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公开(公告)号:CN105884691A
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201610389029.2
申请日:2016-06-02
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/64 , C07D233/58
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D233/64 , C07B2200/07 , C07D233/58
Abstract: 本发明提供了一种制备右美托咪定及其中间体的方法。具体而言,该方法包括将式Ⅱ化合物与金属镁反应制备金属镁格氏试剂后,再与式Ⅲ化合物反应的步骤,本发明所述工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点,十分适合工业化大生产。
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公开(公告)号:CN101396354B
公开(公告)日:2010-12-01
申请号:CN200710162304.8
申请日:2007-09-30
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
CPC classification number: A61K31/335 , A61K9/0019 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/26
Abstract: 本发明提供了一种液体组合物,所述组合物为溶解有塔三烷类衍生物的表面活性剂溶液,其特征在于,该溶液的pH值在5以下,优选pH值为3-5。本发明的液体组合物特别适合用作注射制剂,并在存放过程中不易降解,更安全有效。本发明还提供了液体组合物的制备方法及其用途。
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公开(公告)号:CN106749323A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201610913905.7
申请日:2016-10-19
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D498/06
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明提供了一种碘佛醇杂质的制备方法。具体而言,本发明提供了碘佛醇杂质N,N'‑双(2,3‑二羟丙基)‑2,3,5,6‑四氢‑9‑碘‑3‑氧代‑[1,4]噁嗪(4,3,2‑d)4‑苯并噁嗪‑8,10‑二甲酰胺的制备方法。
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公开(公告)号:CN106748859B
公开(公告)日:2018-10-26
申请号:CN201610913770.4
申请日:2016-10-19
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/46
Abstract: 本发明提供了一种碘佛醇的制备方法。具体而言,该方法包括(1)5‑氯乙酰氨基‑N,N'‑双‑(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺和氯乙醇在碱性条件下发生烷基化反应,(2)经过醋酸钠水解制得。前述两步反应使用在内壁上涂有耐腐蚀层的容器,使用铁含量为0.05ppm以下的水。该方法能有效的避免难除杂质的产生,适宜于工业化生产。
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