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公开(公告)号：CN105980390B
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201580008169.4
申请日：2015-10-09
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐的结晶形式及其制备方法。具体地，本发明涉及(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺硫酸氢盐的II型结晶及其制备方法。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的式(I)化合物固体在单一的有机溶剂或者它们的混合有机溶剂中结晶得到式(I)化合物的II型结晶。本发明所得到式(I)化合物的II型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN106065016A
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：CN201610248169.8
申请日：2016-04-20
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种周期素依赖性蛋白激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种周期素依赖性蛋白激酶(CDK4&6)抑制剂的I型结晶及其制备方法。具体地，本发明涉及6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑((5‑(哌啶‑4‑基)吡啶‑2‑基)氨基)吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮(式(I)化合物)的I型结晶及其制备方法，所述结晶具有如图1所示的X‑射线粉末衍射图谱。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN105980389A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201580008157.1
申请日：2015-09-09
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , C07B2200/13
Abstract: 提供一种式(I)JAK激酶抑制剂(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺硫酸氢盐的I型结晶及其制备方法。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的式(I)化合物固体在单一的有机溶剂中结晶得到I型结晶，该结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN104470927B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201480001854.X
申请日：2014-05-05
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐及其制备方法。更具体地，本发明涉及如式(I)所示的(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺硫酸氢盐及其制备方法和用途。如式(I)所示的硫酸氢盐可很好地作为JAK激酶抑制剂应用于临床，用来治疗风湿及类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：CN105992769B
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201580008497.4
申请日：2015-09-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07H9/04 , C07H1/00 , C07D493/08 , C07D207/16 , A61K31/7048 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61P3/10
Abstract: 提供一种钠‑葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的L‑脯氨酸复合物、其一水合物及晶体。具体地，提供1,6‑脱水‑1‑C‑{4‑氯‑3‑[(3‑氟‑4‑乙氧苯基)甲基]苯基}‑5‑C‑(羟甲基)‑β‑L‑艾杜吡喃糖L‑脯氨酸(式(I)复合物)、其一水合物、A型结晶及其制备方法。所得到式(I)复合物的A型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105636964B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201580002233.8
申请日：2015-04-28
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D493/08 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/352 , C07D493/08
Abstract: 本发明涉及L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐的I型结晶及制备方法。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐固体在单一的有机溶剂或者他们的混合有机溶剂中结晶得到L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐I型结晶。本发明所得到L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN105980390A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201580008169.4
申请日：2015-10-09
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐的结晶形式及其制备方法。具体地，本发明涉及(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺硫酸氢盐的II型结晶及其制备方法。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的式(I)化合物固体在单一的有机溶剂或者它们的混合有机溶剂中结晶得到式(I)化合物的II型结晶。本发明所得到式(I)化合物的II型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN106065016B
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201610248169.8
申请日：2016-04-20
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种周期素依赖性蛋白激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种周期素依赖性蛋白激酶(CDK4&6)抑制剂的I型结晶及其制备方法。具体地，本发明涉及6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑((5‑(哌啶‑4‑基)吡啶‑2‑基)氨基)吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮(式(I)化合物)的I型结晶及其制备方法，所述结晶具有如图1所示的X‑射线粉末衍射图谱。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN106589065A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610887652.0
申请日：2016-10-11
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种达托霉素的纯化方法。具体而言，该方法首先使发酵液经过澄清，再经过大孔吸附树脂和阴离子交换树脂分离，然后采用纳滤浓缩，除内毒素和脱盐、浓缩、过滤等获得高纯度的达托霉素；其中，所述的大孔吸附树脂和阴离子交换树脂分离的步骤顺序可调换。本发明提供的提纯方法所获得的产物纯度高、杂质少，且操作简单。
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公开(公告)号：CN104470927A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201480001854.X
申请日：2014-05-05
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐及其制备方法。更具体地，本发明涉及如式(I)所示的(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺硫酸氢盐及其制备方法和用途。如式(I)所示的硫酸氢盐可很好地作为JAK激酶抑制剂应用于临床，用来治疗风湿及类风湿性关节炎。
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