公开(公告)号：CN109320483A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201710659661.9

申请日：2017-08-01

Applicant: 南京大学

Inventor： 王学堃 ,  张瑜 ,  葛俊良 ,  孟霞 ,  宁兴海

IPC: C07D311/16 ,  A61K31/37 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明提供式(I)表示的化合物及其药学上可接受盐、酯，其中各个符号如说明书中所定义。所述化合物或其药学上可接受的盐、酯具有GPR40受体功能调节作用，引起胰岛素释放增加。并且作为胰岛素促分泌素制备预防或治疗糖尿病、代谢综合征、及其相关疾病的药物是有用的。

公开(公告)号：CN109125266A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811022077.3

申请日：2018-09-03

Applicant: 南京大学

Inventor： 孙磊 ,  陈建美 ,  郭雷雷 ,  王学堃 ,  徐郁蕊 ,  高雅 ,  张继康 ,  张瑜 ,  蒙霞 ,  葛俊良 ,  宁兴海

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/1271 ,  A61K47/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种脂质体包裹有机金属骨架纳米递药系统的制备方法及应用，其中有机金属框架为铁化合物与有机配体制备的MOF‑Fe，其形态为八面体，具有过氧化物模拟酶催化活性。PEG修饰的脂质体包裹可提高其水溶性，将pH4.0的二氯乙酸溶液载入脂质体为MOF‑Fe提供酸性的催化反应条件，最终形成脂质体包裹有机金属骨架纳米递药系统。该递药系统具有以下特征：粒径约150nm、呈球形、稳定性好、催化活性高、释放缓慢、与H2O2反应持续产生羟基自由基和超氧阴离子等特点。增加肿瘤细胞内部氧化应激水平，诱导肿瘤细胞凋亡，并对肿瘤组织产生显著的抑制作用。因此为肿瘤非化疗药物治疗以及肿瘤多药耐药等抗肿瘤治疗提供新的方案。

公开(公告)号：CN107805213A

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201610824661.5

申请日：2016-09-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 王学堃 ,  程立 ,  徐敏轩 ,  牛淼淼 ,  宁兴海

IPC: C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  A61K31/192 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07C319/20 ,  C07C315/04 ,  C07C323/62 ,  C07C317/44

Abstract: 本发明提供式(I)表示的化合物及其生理学可接受盐，其中各个符号如说明书中所定义。所述化合物或其盐具有GPR40受体功能调节作用，引起胰岛素释放增加。并且作为胰岛素促分泌素或预防或治疗糖尿病等的药物是有用的。

公开(公告)号：CN109422652A

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201710789028.1

申请日：2017-09-01

Applicant: 南京大学

Inventor： 张瑜 ,  张蕾 ,  王学堃 ,  黄新语 ,  宁兴海

IPC: C07C69/63 ,  A61K31/616 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种水杨酸的衍生物的制备及其新用途的开发，具体为氯乙酰氧基水杨酸衍生物(其合成路线及结构如下表示)在治疗癌症及其相关疾病中的应用。氯乙酰氧基水杨酸衍生物或其药学上可接受的盐、酯，以及其药物组合物作为制备治疗癌症的有效药物，可以显著抑制癌症细胞的生长，诱导细胞凋亡。氯乙酰氧基水杨酸在与抗癌药物联合使用时，可以增强药物抗癌作用，并降低现有抗癌药物的副作用，因此有希望开发成治疗癌症及相关疾病的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。