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公开(公告)号：CN110964086B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN201811165550.3
申请日：2018-09-28
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明公开整合素β3受体高亲和力的多肽，X为1‑5个氨基酸，所述氨基酸为天然必需氨基酸或非必需氨基酸，简称RWrX。本发明举例了一种多肽RWrNR对整合素受体β3高表达的细胞具有很强的亲和力和选择性，在整合素受体β3高表达的细胞中的摄取量高于低表达的细胞；本发明举例的多肽对整合素受体β3重组蛋白的亲和力较高；本发明举例的多肽与分子成像探针偶联后，得到的显影剂，可以对多种整合素β3过表达的肿瘤实现分子成像，对整合素受体β3相关疾病的诊断具有较好的应用前景。本发明中举例的靶向多肽修饰的药物递送系统，可以将化疗药物选择性递送到整合素β3高表达的细胞中，甚至于细胞核中，从而大大提高化疗药物的疗效并且减少副作用。本发明中所述多肽对整合素β3相关疾病诊断和治疗，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114404613A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202111532267.1
申请日：2021-12-15
Applicant: 南京大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/54 , A61K31/506 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61K31/352
Abstract: 本发明公开了骨关节滑膜成纤维细胞靶向适配体纳米粒构建方法及应用，包括以下步骤：S1、分别构建小鼠滑膜成纤维细胞和软骨细胞的培养体系，备用；S2、合成随机核酸适配体文库，其序列如SEQ ID NO.1所示；S3、筛选：以步骤S1构建的滑膜成纤维细胞为正筛细胞，软骨细胞为负筛细胞，采用CELL‑SELEX技术，对步骤S2合成的随机核酸适配体文库经过重复筛选，富集能够特异性结合滑膜成纤维细胞，不结合软骨细胞的核酸适配体CX3，其序列如SEQ ID CX3所示；S4、构建步骤S3筛选出的核酸适配体CX3修饰的脂质体纳米粒。本发明适配体与靶细胞结合力更强，能够实现靶向清除骨性关节炎滑膜中衰老的纤维状滑膜细胞，进而抑制骨性关节炎的发生发展。
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公开(公告)号：CN116836188B
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202210304329.1
申请日：2022-03-25
IPC: C07F5/02 , C09K11/06 , A61K31/4439 , A61P9/10 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种检测OX‑LDL的探针前药和探针的制备方法及其对血管动脉粥样硬化早期检测的应用。制备得到的有机荧光材料被应用到动脉粥样硬化的巨噬细胞模型中，由于该探针前药存在的正电荷可以与线粒体内膜中负电荷结合，因此可以实现MIT‑FP在线粒体内膜的聚集，又由于该模型特殊的线粒体过氧化环境，带正电荷的MIT‑FP会被线粒体中的HOCl水解，释放出疏水结构的探针FP，FP分子极易与细胞质基质中的OX‑LDL结合，发射绿色荧光，达到动脉粥样硬化模型检测的目的，为未来实现动脉粥样硬化早期检测、脂蛋白的氧化评估提供了一种巧妙的方法。前药的设计提高了探针FP分子的识别效果，减少了背景信号的干扰，也同时提供了一种“双重靶向”的策略。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110964086A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201811165550.3
申请日：2018-09-28
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明公开整合素β3受体高亲和力的多肽，X为1-5个氨基酸，所述氨基酸为天然必需氨基酸或非必需氨基酸，简称RWrX。本发明举例了一种多肽RWrNR对整合素受体β3高表达的细胞具有很强的亲和力和选择性，在整合素受体β3高表达的细胞中的摄取量高于低表达的细胞；本发明举例的多肽对整合素受体β3重组蛋白的亲和力较高；本发明举例的多肽与分子成像探针偶联后，得到的显影剂，可以对多种整合素β3过表达的肿瘤实现分子成像，对整合素受体β3相关疾病的诊断具有较好的应用前景。本发明中举例的靶向多肽修饰的药物递送系统，可以将化疗药物选择性递送到整合素β3高表达的细胞中，甚至于细胞核中，从而大大提高化疗药物的疗效并且减少副作用。本发明中所述多肽对整合素β3相关疾病诊断和治疗，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114404613B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202111532267.1
申请日：2021-12-15
Applicant: 南京大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/54 , A61K31/506 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61K31/352
Abstract: 本发明公开了骨关节滑膜成纤维细胞靶向适配体纳米粒构建方法及应用，包括以下步骤：S1、分别构建小鼠滑膜成纤维细胞和软骨细胞的培养体系，备用；S2、合成随机核酸适配体文库，其序列如SEQ ID NO.1所示；S3、筛选：以步骤S1构建的滑膜成纤维细胞为正筛细胞，软骨细胞为负筛细胞，采用CELL‑SELEX技术，对步骤S2合成的随机核酸适配体文库经过重复筛选，富集能够特异性结合滑膜成纤维细胞，不结合软骨细胞的核酸适配体CX3，其序列如SEQ ID CX3所示；S4、构建步骤S3筛选出的核酸适配体CX3修饰的脂质体纳米粒。本发明适配体与靶细胞结合力更强，能够实现靶向清除骨性关节炎滑膜中衰老的纤维状滑膜细胞，进而抑制骨性关节炎的发生发展。
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公开(公告)号：CN116836188A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210304329.1
申请日：2022-03-25
IPC: C07F5/02 , C09K11/06 , A61K31/4439 , A61P9/10 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种检测OX‑LDL的探针前药和探针的制备方法及其对血管动脉粥样硬化早期检测的应用。制备得到的有机荧光材料被应用到动脉粥样硬化的巨噬细胞模型中，由于该探针前药存在的正电荷可以与线粒体内膜中负电荷结合，因此可以实现MIT‑FP在线粒体内膜的聚集，又由于该模型特殊的线粒体过氧化环境，带正电荷的MIT‑FP会被线粒体中的HOCl水解，释放出疏水结构的探针FP，FP分子极易与细胞质基质中的OX‑LDL结合，发射绿色荧光，达到动脉粥样硬化模型检测的目的，为未来实现动脉粥样硬化早期检测、脂蛋白的氧化评估提供了一种巧妙的方法。前药的设计提高了探针FP分子的识别效果，减少了背景信号的干扰，也同时提供了一种“双重靶向”的策略。
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公开(公告)号：CN111621416A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN202010409978.9
申请日：2020-05-14
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明说明一种基于移动磁网的生物磁性分离方法，属于生物技术领域，用于对磁性或磁珠标记的生物物体进行分离或纯化。通过“移动磁网”的新设计，所捕获目标附近的磁场强度梯度显著提升，增强捕获能力。所需核心部件包括磁网(3)、磁棒(1)、磁套(2)、悬浮生物物体溶液的储存容器(4)。所述磁网是一种超顺磁性薄膜，在磁场中有磁性，脱离磁场无磁性；通过磁棒是否在磁套中控制磁场的有无；通过磁性磁网旋转使得储存容器中每一个被磁珠标记的物体附近都有较强的磁场强度梯度，实现较高的分离效果；通过磁网在无磁性的情况下旋转来释放目标物；本发明提供的分离方法，适合应用于磁珠法分离不同量的生物物体(外泌体、核酸、蛋白等)。
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公开(公告)号：CN109422652A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710789028.1
申请日：2017-09-01
Applicant: 南京大学
IPC: C07C69/63 , A61K31/616 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种水杨酸的衍生物的制备及其新用途的开发，具体为氯乙酰氧基水杨酸衍生物(其合成路线及结构如下表示)在治疗癌症及其相关疾病中的应用。氯乙酰氧基水杨酸衍生物或其药学上可接受的盐、酯，以及其药物组合物作为制备治疗癌症的有效药物，可以显著抑制癌症细胞的生长，诱导细胞凋亡。氯乙酰氧基水杨酸在与抗癌药物联合使用时，可以增强药物抗癌作用，并降低现有抗癌药物的副作用，因此有希望开发成治疗癌症及相关疾病的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
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