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公开(公告)号:CN104225595B
公开(公告)日:2018-12-21
申请号:CN201310222239.9
申请日:2013-06-06
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明涉及一种乳腺癌诊疗一体化纳米粒子(Apt‑TNP)及其制备方法。Apt‑TNP以聚乳酸‑聚乙二醇为载体,内部包埋酸性pH响应荧光探针BDP‑688及近红外光敏剂R16FP,表面共价偶联乳腺癌特异核酸适体制得。Apt‑TNP能特异结合乳腺癌细胞并到达溶酶体,溶酶体酸性pH环境触发BDP‑688产生荧光,实现癌细胞的精确成像;用808nm光激活R16FP产生活性氧,引发溶酶体内组织蛋白酶释放,使癌细胞凋亡,实现光动力学治疗;细胞凋亡过程伴随pH的变化,导致BDP‑688荧光减弱,实现疗效的实时监测。Apt‑TNP同时具备乳腺癌靶向成像、高效治疗及疗效监测功能,具有很好的临床应用潜力。
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公开(公告)号:CN103183697B
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201310059474.9
申请日:2013-02-26
Applicant: 南京大学
Abstract: 一类基于二联噻吩并吡咯基团的近红外氟硼二吡咯化合物(BODIPY),它有如下结构:其中取代基M、N、P、E、F、M’、N’、P’、E’或F’=H或Br。本发明首次合成了二联噻吩并吡咯为母体的大共轭的BODIPY光敏剂,两个噻吩基团的引入使得这类光敏剂的吸收光谱红移到了680-720nm,发射峰716n-750nm,处于生物窗口的范围内(650-900nm),同时该染料的荧光量子效率较高。另外该光敏剂在溶液中的摩尔吸光系数高达200000M-1cm-1。而且,两个噻吩基团中的S是重原子,这就使得该光敏剂的三重态效率增大了,进而提高了其产生单线态氧的效率,因此,它在生物成像和光动力治疗方面有着诱人的应用前景。
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公开(公告)号:CN104761578A
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201510122173.5
申请日:2015-03-18
CPC classification number: C07F5/022 , A61K41/0076 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , C09K2211/104
Abstract: 一类基于铑卟啉-氮杂氟硼二吡咯的近红外化合物,它们有如下结构:本发明与现有技术相比,其显著优点是:首次通过Rh-C键轴向连接方式合成了铑卟啉-氮杂氟硼二吡咯{Rh(ttp)-aza-BODIPY}化合物。此类化合物兼具有过渡金属铑和aza-BODIPY的光学性质。一方面,由于中心金属RhШ独特的d6电子构型,使得该化合物具有非常有效的系间窜越系数,产生长寿命的磷光发射和单线态氧。另一方面,aza-BODIPY在近红外区有非常强的吸收,可以成功地将该化合物的吸收波长红移到近红外区域,更有利于广泛的应用。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号:CN103183697A
公开(公告)日:2013-07-03
申请号:CN201310059474.9
申请日:2013-02-26
Applicant: 南京大学
Abstract: 一类基于二联噻吩并吡咯基团的近红外氟硼二吡咯化合物(BODIPY),它有如下结构:其中取代基M、N、P、E、F、M’、N’、P’、E’或F’=H或Br。本发明首次合成了二联噻吩并吡咯为母体的大共轭的BODIPY光敏剂,两个噻吩基团的引入使得这类光敏剂的吸收光谱红移到了680-720nm,发射峰716n-750nm,处于生物窗口的范围内(650-900nm),同时该染料的荧光量子效率较高。另外该光敏剂在溶液中的摩尔吸光系数高达200000M-1cm-1。而且,两个噻吩基团中的S是重原子,这就使得该光敏剂的三重态效率增大了,进而提高了其产生单线态氧的效率,因此,它在生物成像和光动力治疗方面有着诱人的应用前景。
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公开(公告)号:CN101220045A
公开(公告)日:2008-07-16
申请号:CN200710019283.4
申请日:2007-01-11
Applicant: 南京大学
IPC: C07D513/22 , C09K11/06 , G01N21/33
Abstract: 本发明报道了首例中位苯基取代、β位菲环共轭的[26]六环卟啉(1.1.0.1.1.0)衍生物5,10,19,24-四(4-取代苯基)-二菲并[9,10-h:9,10-v]-29,31,32,34-四硫代-[26]扩展卟啉(1.1.0.1.1.0)。该化合物的紫外-可见光谱吸收峰在597nm,比四苯基-四硫代[26]六环卟啉(1.1.0.1.1.0)红移了74nm,比二菲环共轭卟啉的红移了92nm,接近600nm的红光区域。这是迄今为止吸收波长最大的中心修饰扩展卟啉化合物,可大大提高对可见光的吸收效率。这类化合物在分子天线、分子逻辑门、分子导线、太阳能电池、光存储、分子识别及光动力辅助治疗等方面有着广泛的应用前景。该化合物对银离子有独特的识别作用,在酸性条件下对叠氮酸根和磷酸根也有识别作用,可用紫外吸收光谱方法检测它们的存在。
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公开(公告)号:CN101210017A
公开(公告)日:2008-07-02
申请号:CN200610161658.6
申请日:2006-12-30
Applicant: 南京大学
IPC: C07D491/22 , C09K11/06
Abstract: 本发明报道了在无水无氧条件下,在BF3·Et2O催化剂的作用下菲并吡咯与2,5-二(芳基羟基甲基)硒吩低温反应得到5,10,15,20-四芳基二菲并[9,10-b;9,10-l]-22,24-二硒代卟啉化合物。该化合物的Soret谱带出现在521nm,与β位无芳环共轭的四苯基二硒代卟啉比较其Soret谱带红移了52nm,进入了500nm以上的绿光区域。它们在光动力治疗的光敏剂、有机场效应电子管(OFETs)、分子天线、光-能转换器、光电转换材料、分子开关、分子逻辑门、分子导线、有机太阳能电池、有机电致发光、非线性光学材料、光存储、分子识别及医药等方面有着广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN115703801A
公开(公告)日:2023-02-17
申请号:CN202110928920.X
申请日:2021-08-13
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明公开了一种光敏剂、光敏剂前药及其制备方法和应用,涉及光动力疗法领域。该化合物能够靶向肿瘤细胞中的多胺转运系统,在pH 7.4的血液循环系统和正常组织细胞中没有暗毒性和光毒性中,而在肿瘤酸性的细胞外液(pH 6.5–6.8)和癌细胞溶酶体(pH 4.5–5.0)中光照下能够产生活性氧,有光毒性。该化合物可以用作光动力治疗中的光敏剂前药,在实验小鼠体内有效抑制肿瘤体积的增长。该光敏剂前药具有如下结构:
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公开(公告)号:CN108997403B
公开(公告)日:2021-05-28
申请号:CN201811080588.0
申请日:2018-09-17
Applicant: 南京大学
Abstract: 一种含有2‑氰基丙烯酸乙酯基团的异氟硼二吡咯化合物(iso‑BODIPY),有如下结构:含有2‑氰基丙烯酸乙酯基团的异氟硼二吡咯化合物并非共轭体系,它的紫外吸收光谱的最大吸收峰在374纳米的紫外区域,几乎没有任何的荧光。但在的酸性条件下iso‑BODIPY能够转换为BODIPY的结构,最大吸收波长红移到630纳米,并且发射强烈的红色荧光。iso‑BODIPY和BODIPY之间的这种异构转化使得染料适合用作酸性条件下的荧光增强型pH荧光探针,用于活细胞在细胞凋亡期间溶酶体的实时监测。该探针具有优异的细胞渗透性,可忽略的毒性,溶酶体外的背景荧光可忽略不计,从而能够进行快速而直接的溶酶体成像,无需任何洗涤步骤,这是快速检测和高通量筛选的突出优点。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号:CN104225595A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201310222239.9
申请日:2013-06-06
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明涉及一种乳腺癌诊疗一体化纳米粒子(Apt-TNP)及其制备方法。Apt-TNP以聚乳酸-聚乙二醇为载体,内部包埋酸性pH响应荧光探针BDP-688及近红外光敏剂R16FP,表面共价偶联乳腺癌特异核酸适体制得。Apt-TNP能特异结合乳腺癌细胞并到达溶酶体,溶酶体酸性pH环境触发BDP-688产生荧光,实现癌细胞的精确成像;用808nm光激活R16FP产生活性氧,引发溶酶体内组织蛋白酶释放,使癌细胞凋亡,实现光动力学治疗;细胞凋亡过程伴随pH的变化,导致BDP-688荧光减弱,实现疗效的实时监测。Apt-TNP同时具备乳腺癌靶向成像、高效治疗及疗效监测功能,具有很好的临床应用潜力。
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公开(公告)号:CN116836188B
公开(公告)日:2025-05-06
申请号:CN202210304329.1
申请日:2022-03-25
IPC: C07F5/02 , C09K11/06 , A61K31/4439 , A61P9/10 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种检测OX‑LDL的探针前药和探针的制备方法及其对血管动脉粥样硬化早期检测的应用。制备得到的有机荧光材料被应用到动脉粥样硬化的巨噬细胞模型中,由于该探针前药存在的正电荷可以与线粒体内膜中负电荷结合,因此可以实现MIT‑FP在线粒体内膜的聚集,又由于该模型特殊的线粒体过氧化环境,带正电荷的MIT‑FP会被线粒体中的HOCl水解,释放出疏水结构的探针FP,FP分子极易与细胞质基质中的OX‑LDL结合,发射绿色荧光,达到动脉粥样硬化模型检测的目的,为未来实现动脉粥样硬化早期检测、脂蛋白的氧化评估提供了一种巧妙的方法。前药的设计提高了探针FP分子的识别效果,减少了背景信号的干扰,也同时提供了一种“双重靶向”的策略。
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