公开(公告)号：CN104225595B

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201310222239.9

申请日：2013-06-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 鞠熀先 ,  田蒋为 ,  丁霖 ,  于俊生 ,  沈珍

IPC: A61K49/00 ,  A61K41/00 ,  A61K47/34 ,  A61K47/26 ,  A61K9/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种乳腺癌诊疗一体化纳米粒子(Apt‑TNP)及其制备方法。Apt‑TNP以聚乳酸‑聚乙二醇为载体，内部包埋酸性pH响应荧光探针BDP‑688及近红外光敏剂R16FP，表面共价偶联乳腺癌特异核酸适体制得。Apt‑TNP能特异结合乳腺癌细胞并到达溶酶体，溶酶体酸性pH环境触发BDP‑688产生荧光，实现癌细胞的精确成像；用808nm光激活R16FP产生活性氧，引发溶酶体内组织蛋白酶释放，使癌细胞凋亡，实现光动力学治疗；细胞凋亡过程伴随pH的变化，导致BDP‑688荧光减弱，实现疗效的实时监测。Apt‑TNP同时具备乳腺癌靶向成像、高效治疗及疗效监测功能，具有很好的临床应用潜力。

公开(公告)号：CN104225595A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310222239.9

申请日：2013-06-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 鞠熀先 ,  田蒋为 ,  丁霖 ,  于俊生 ,  沈珍

IPC: A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61K47/34 ,  A61K47/26 ,  A61K9/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种乳腺癌诊疗一体化纳米粒子(Apt-TNP)及其制备方法。Apt-TNP以聚乳酸-聚乙二醇为载体，内部包埋酸性pH响应荧光探针BDP-688及近红外光敏剂R16FP，表面共价偶联乳腺癌特异核酸适体制得。Apt-TNP能特异结合乳腺癌细胞并到达溶酶体，溶酶体酸性pH环境触发BDP-688产生荧光，实现癌细胞的精确成像；用808nm光激活R16FP产生活性氧，引发溶酶体内组织蛋白酶释放，使癌细胞凋亡，实现光动力学治疗；细胞凋亡过程伴随pH的变化，导致BDP-688荧光减弱，实现疗效的实时监测。Apt-TNP同时具备乳腺癌靶向成像、高效治疗及疗效监测功能，具有很好的临床应用潜力。