公开(公告)号：CN118084963A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410262585.8

申请日：2024-03-07

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 施小新 ,  李洁妤 ,  肖飞 ,  杨华芳 ,  赵爽 ,  王亚茹 ,  杨志伟 ,  方成

IPC: C07F7/18 ,  C07F7/20

Abstract: 本发明公开了一种硅试剂保护的前列腺素中间体I(附图1)的制备方法。该方法以(‑)‑5‑位差向莽草酸乙酯为原料，经七个化学合成步骤(附图2)制得硅试剂保护的前列腺素中间体I，总收率为15‑17％。本发明包括以下七个化学合成步骤:(1)(‑)‑5‑位差向莽草酸乙酯经硅试剂选择性保护3，5‑位二个羟基得到化合物ⅠI；(2)4‑位羟基三氟甲磺酰化得化合物III；(3)1，2‑位碳碳双键不对称双羟基化得到化合物IV；(4)4‑位氢化脱除三氟甲磺酸酯得化合物V；(5)1，2‑位羟基氧化裂解得到化合物VI；(6)2，7‑位羰基羟醛缩合得化合物VII和化合物VIII二个产物；(7)化合物VII经硼氢化钠、四乙酸铅和羟基消除试剂处理得前列腺素中间体I，另外化合物VIII经硼氢化钠和四乙酸铅处理也得前列腺素中间体I。