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公开(公告)号：CN106188115A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610552008.8
申请日：2016-07-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明名称：2-二羟硼基-N-二甲异噁唑基-N-甲氧乙氧甲基苯磺酰胺的全称为2-二羟硼基-N-(3,4-二甲基异噁唑-5-基)-N-(甲氧乙氧甲基)苯磺酰胺，该化合物是一些非肽类血管紧张素II AT1受体与内皮素ETA受体双重拮抗剂的关键中间体，如BMS-248360,BMS-346567等。同时，它也是一些联苯磺酰胺类内皮素ETA受体拮抗剂的关键中间体，如BMS-193884，BMS-207940等。本发明提供了一种廉价高效合成2-二羟硼基-N-(3,4-二甲基异噁唑-5-基)-N-(甲氧乙氧甲基)苯磺酰胺的新方法，属于有机合成领域。本发明以廉价的苯磺酰氯为初始原料，用邻位锂化法代替了传统的溴-锂交换法，通过简单的三步反应直接高效地制得目标化合物。该方法合成路线简单、相对于传统的溴-锂交换合成法成本大大降低、产率高、环境污染小，适合于实验室制备和工业化生产。
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公开(公告)号：CN101781256B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201010127320.5
申请日：2010-03-19
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D235/08
Abstract: 本发明涉及一种4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺类化合物的制备方法，属于化学合成领域。本发明采用N，N’-羰基二咪唑活化4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-甲酸后再进行酰胺化反应得到目标产物。其合成路线如下：本发明的方法成本低，合成路线短，操作简便，产品收率高、纯度好、对环境污染小，利于产业化生产。
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公开(公告)号：CN1454891A
公开(公告)日：2003-11-12
申请号：CN03137205.8
申请日：2003-05-26
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D235/08
Abstract: 一种制备苯并咪唑及其衍生物的新方法，用邻苯二胺及其衍生物和有机羧酸为原料，用1，2－丙二醇等醇类物质作为反应体系的溶剂和环化催化剂，在一定的温度条件下反应数小时而制得。该方法对于一般的有机羧酸都适用，具有工艺操作简单，所得的产品质量好，收率高，所用的1，2－丙二醇等醇类物质可以回收循环使用，原材料成本低廉，保护环境。
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公开(公告)号：CN101891735A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200910237912.X
申请日：2009-11-25
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D413/12 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/422 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯磺胺异噁唑类化合物、合成方法及用途，属于医药技术领域。该化合物结构式为：M＝H，K，Na，式中R1＝吗啉乙基、(4-甲基哌嗪-1-基)乙基、哌啶乙基、吡咯烷乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、苯基、2-甲氧基苯基、苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3，4-甲氧基苄基、β-苯乙基、α-苯乙基、3-甲氧基-β-苯乙基、4-甲氧基-β-苯乙基、2，5-甲氧基-β-苯乙基、3，4-甲氧基-β-苯乙基、2-氟-β-苯乙基或4-氟-β-苯乙基；M为氢、钾或钠。本发明可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101066936B
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200710119001.8
申请日：2007-06-18
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07C251/76 , C07C249/16
Abstract: 本发明提供一种乙二腙的精制方法，属于醛腙化学合成技术领域，包括以下步骤：在60～105℃下，乙二腙的粗产品溶于3或4个碳的饱和醇，溶液在低温下结晶得到产品，3或4个碳的饱和醇为正丙醇、异丙醇、异丁醇、正丁醇或其混合物。本发明的特点是，通过选用合适的溶剂进行重结晶，纯化乙二腙的粗产品，生产工艺简单，适合工业化生产，生产成本低。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101347427A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200810222674.0
申请日：2008-09-22
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/4184 , A61K45/00 , A61K31/4422 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方，属于医药技术领域。本发明按照重量份数的组分如下：[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－甲酰胺－1－基]甲基联苯四唑及酸酸类化合物及其盐类5～200，钙离子阻滞剂0.5～60；优选方案为：[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－甲酰胺－1－基]甲基联苯四唑及羧酸类化合物及其盐类20～100，钙离子阻滞剂1～30；药用形式有口服、吸入、皮下、舌下、肌内、静脉、透皮、局部或直肠之一。本发明对抗高血压药物I与钙通道阻断剂或可药用盐进行研究，提供一种用量少，降压效果显著，不良反应少用于治疗高血压的药物新复方制剂。
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公开(公告)号：CN101066935A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200710119000.3
申请日：2007-06-18
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07C251/76 , C07C249/16
Abstract: 本发明提供一种乙二腙的制备方法，属于醛腙化学合成技术领域，包括以下步骤：在反应温度为70～95℃下，水合肼溶液和乙二醛溶液混合，水合肼和乙二醛的摩尔比为2～3∶1，反应混合物采用真空条件除溶剂和未反应的原料得到产品。本发明的特点是，通过改变反应温度，并控制加料速度，简化了生产工艺，使制备方法更适合工业化生产，同时采用了直接真空除溶剂、并干燥的方法，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN1410162A
公开(公告)日：2003-04-16
申请号：CN01141458.8
申请日：2001-09-26
Applicant: 北京理工大学
IPC: B01J25/02
Abstract: 一种萘呋胺酯草酸盐中氢化催化剂兰尼镍的回收方法，属于化工领域中的催化剂回收技术。该方法是将使用过的兰尼镍，与浓度为5％－15％的碱性化合物的水溶液混合，与兰尼镍相混合的碱性化合物为氢氧化钾或氢氧化钠。同时加入氢气，气压为2－3atm，保持混合温度为50－80℃，时间为0.5－2小时，然后用水或无水乙醇洗至pH为7－8。采用本发明方法使兰尼镍的回收效果较好，几乎与新制兰尼镍相差不大，提高生产效率，降低成本。本方法简单，操作容易，具有良好的催化效果，具有很好的经济意义。各种原料易得，使得一般的实验室和工厂都可方便得回收。
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公开(公告)号：CN101891735B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN200910237912.X
申请日：2009-11-25
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D413/12 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/422 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯磺胺异噁唑类化合物、合成方法及用途，属于医药技术领域。该化合物结构式为：M＝H，K，Na式中R1＝吗啉乙基、(4-甲基哌嗪-1-基)乙基、哌啶乙基、吡咯烷乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、苯基、2-甲氧基苯基、苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3，4-甲氧基苄基、β-苯乙基、α-苯乙基、3-甲氧基-β-苯乙基、4-甲氧基-β-苯乙基、2，5-甲氧基-β-苯乙基、3，4-甲氧基-β-苯乙基、2-氟-β-苯乙基或4-氟-β-苯乙基；M为氢、钾或钠。本发明可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101921265B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910237913.4
申请日：2009-11-25
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D403/12 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯酰胺四唑类化合物、合成方法及用途，属于医药技术领域。本发明化合物的结构式为：式中R1为[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯酰胺四唑类化合物；M为氢、钾或钠。经实验证明，它们具有很好的血管紧张素II受体和内皮素受体双重拮抗活性，可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。
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