公开(公告)号：CN106188115A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610552008.8

申请日：2016-07-13

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 章军 ,  李键 ,  周智明

IPC: C07F5/02

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明名称：2-二羟硼基-N-二甲异噁唑基-N-甲氧乙氧甲基苯磺酰胺的全称为2-二羟硼基-N-(3,4-二甲基异噁唑-5-基)-N-(甲氧乙氧甲基)苯磺酰胺，该化合物是一些非肽类血管紧张素II AT1受体与内皮素ETA受体双重拮抗剂的关键中间体，如BMS-248360,BMS-346567等。同时，它也是一些联苯磺酰胺类内皮素ETA受体拮抗剂的关键中间体，如BMS-193884，BMS-207940等。本发明提供了一种廉价高效合成2-二羟硼基-N-(3,4-二甲基异噁唑-5-基)-N-(甲氧乙氧甲基)苯磺酰胺的新方法，属于有机合成领域。本发明以廉价的苯磺酰氯为初始原料，用邻位锂化法代替了传统的溴-锂交换法，通过简单的三步反应直接高效地制得目标化合物。该方法合成路线简单、相对于传统的溴-锂交换合成法成本大大降低、产率高、环境污染小，适合于实验室制备和工业化生产。