公开(公告)号：CN101781256B

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201010127320.5

申请日：2010-03-19

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  汪进良 ,  章军 ,  薛为哲 ,  何星 ,  李志怀

IPC: C07D235/08

Abstract: 本发明涉及一种4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺类化合物的制备方法，属于化学合成领域。本发明采用N，N’-羰基二咪唑活化4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-甲酸后再进行酰胺化反应得到目标产物。其合成路线如下：本发明的方法成本低，合成路线短，操作简便，产品收率高、纯度好、对环境污染小，利于产业化生产。

公开(公告)号：CN101781256A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN201010127320.5

申请日：2010-03-19

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  汪进良 ,  章军 ,  薛为哲 ,  何星 ,  李志怀

IPC: C07D235/08

Abstract: 本发明涉及一种4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺类化合物的制备方法，属于化学合成领域。本发明采用N，N’-羰基二咪唑活化4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-甲酸后再进行酰胺化反应得到目标产物。其合成路线如下：；本发明的方法成本低，合成路线短，操作简便，产品收率高、纯度好、对环境污染小，利于产业化生产。

公开(公告)号：CN101891735B

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN200910237912.X

申请日：2009-11-25

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  薛为哲 ,  章军 ,  何星

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯磺胺异噁唑类化合物、合成方法及用途，属于医药技术领域。该化合物结构式为：M＝H，K，Na式中R1＝吗啉乙基、(4-甲基哌嗪-1-基)乙基、哌啶乙基、吡咯烷乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、苯基、2-甲氧基苯基、苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3，4-甲氧基苄基、β-苯乙基、α-苯乙基、3-甲氧基-β-苯乙基、4-甲氧基-β-苯乙基、2，5-甲氧基-β-苯乙基、3，4-甲氧基-β-苯乙基、2-氟-β-苯乙基或4-氟-β-苯乙基；M为氢、钾或钠。本发明可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。

公开(公告)号：CN101921265B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200910237913.4

申请日：2009-11-25

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  薛为哲 ,  章军 ,  何星

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯酰胺四唑类化合物、合成方法及用途，属于医药技术领域。本发明化合物的结构式为：式中R1为[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯酰胺四唑类化合物；M为氢、钾或钠。经实验证明，它们具有很好的血管紧张素II受体和内皮素受体双重拮抗活性，可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。

公开(公告)号：CN102491971B

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201110427413.4

申请日：2011-12-19

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  徐迪 ,  何星 ,  汪进良 ,  费凡 ,  郝丽萍

IPC: C07D403/10 ,  C07D235/08 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及手性[(4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-酰胺)-1-基]甲基联苯类化合物及其制备方法和活性测试，属于医药技术领域。本发明的通式为： 本发明的合成路线包括：4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-酰胺类化合物的合成，联苯羧酸类化合物的合成，联苯四唑类化合物的合成。本发明化合物可用于制备治疗心脑血管疾病的药物。本发明化合物具有手性，具有很好的血管紧张素II AT1受体抑制活性，本发明合成工艺简单，原料易得，利于产业化生产。

公开(公告)号：CN102491971A

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：CN201110427413.4

申请日：2011-12-19

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  徐迪 ,  何星 ,  汪进良 ,  费凡 ,  郝丽萍

IPC: C07D403/10 ,  C07D235/08 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及手性[(4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-酰胺)-1-基]甲基联苯类化合物及其制备方法和活性测试，属于医药技术领域。本发明的通式为：本发明的合成路线如下：4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-酰胺类化合物的合成联苯羧酸类化合物的合成联苯四唑类化合物的合成本发明可用于制备治疗心脑血管疾病的药物。本发明化合物具有手性，具有很好的血管紧张素II AT1受体抑制活性，本发明合成工艺简单，原料易得，利于产业化生产。

公开(公告)号：CN101891735A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN200910237912.X

申请日：2009-11-25

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  薛为哲 ,  章军 ,  何星

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯磺胺异噁唑类化合物、合成方法及用途，属于医药技术领域。该化合物结构式为：M＝H，K，Na，式中R1＝吗啉乙基、(4-甲基哌嗪-1-基)乙基、哌啶乙基、吡咯烷乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、苯基、2-甲氧基苯基、苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3，4-甲氧基苄基、β-苯乙基、α-苯乙基、3-甲氧基-β-苯乙基、4-甲氧基-β-苯乙基、2，5-甲氧基-β-苯乙基、3，4-甲氧基-β-苯乙基、2-氟-β-苯乙基或4-氟-β-苯乙基；M为氢、钾或钠。本发明可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。

公开(公告)号：CN101921265A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200910237913.4

申请日：2009-11-25

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  薛为哲 ,  章军 ,  何星

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯酰胺四唑类化合物、合成方法及用途，属于医药技术领域。本发明化合物的结构式为：式中R1为[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯酰胺四唑类化合物；M为氢、钾或钠。经实验证明，它们具有很好的血管紧张素II受体和内皮素受体双重拮抗活性，可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。