公开(公告)号：CN105418615B

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201510906290.0

申请日：2015-12-09

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  吕永娟 ,  吴加周 ,  郭爽 ,  卜明

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 苯甲酰胺衍生物及制备和应用，属于药物化学领域。本发明涉及式表示的N‑(3‑(4‑(3‑咪唑并[1,2‑b]哒嗪基)‑1‑吡唑基)‑4‑甲基苯基)苯甲酰胺衍生物及制备和应用。R1表示‑OCH3、‑F、‑CF3、‑CH2CH3、‑H、R2表示‑CF3、‑F、‑Cl或‑H。制备是制备2‑甲基‑5‑硝基苯肼，然后经反应得到4‑溴‑1‑(2‑甲基‑5‑硝基苯基)吡唑，再经还原，Boc酸酐保护，联硼酸频哪醇酯反应，再进行偶联生成N‑Boc‑3‑(4‑(3‑咪唑并[1,2‑b]哒嗪基)‑1‑吡唑基)‑4‑甲基苯胺，最后脱Boc并氨解。本发明化合物对Bcr‑Abl激酶具有抑制作用。

公开(公告)号：CN105418615A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510906290.0

申请日：2015-12-09

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  吕永娟 ,  吴加周 ,  郭爽 ,  卜明

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D487/04

Abstract: 苯甲酰胺衍生物及制备和应用，属于药物化学领域。本发明涉及式表示的N-(3-(4-(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪基)-1-吡唑基)-4-甲基苯基)苯甲酰胺衍生物及制备和应用。R1表示-OCH3、-F、-CF3、-CH2CH3、-H、R2表示-CF3、-F、-Cl或-H。制备是制备2-甲基-5-硝基苯肼，然后经反应得到4-溴-1-(2-甲基-5-硝基苯基)吡唑，再经还原，Boc酸酐保护，联硼酸频哪醇酯反应，再进行偶联生成N-Boc-3-(4-(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪基)-1-吡唑基)-4-甲基苯胺，最后脱Boc并氨解。本发明化合物对Bcr-Abl激酶具有抑制作用。