公开(公告)号：CN105503874A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201511017787.3

申请日：2015-12-29

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  彭瑞增 ,  任婷 ,  张淑芬 ,  钟儒刚

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D473/18 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26

Abstract: 本发明涉及具有式(Ⅱ)结构的化合物或药学上可接受的盐：通式Ⅱ中的化合物具有良好的靶向性和杀死肿瘤细胞的能力，可以用于靶向性肿瘤化疗药物。一方面，它可以在体内分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联的产生，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用，另一方面，可以选择性地在处于低氧条件下的癌细胞中释放出O6-苄基鸟嘌呤类似物药效团，靶向性地发挥抑制肿瘤细胞AGT活性的作用，降低肿瘤细胞对亚硝基脲类药物的耐药性。

公开(公告)号：CN105503874B

公开(公告)日：2017-10-27

申请号：CN201511017787.3

申请日：2015-12-29

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  彭瑞增 ,  任婷 ,  张淑芬 ,  钟儒刚

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及具有式(Ⅱ)结构的化合物或药学上可接受的盐：通式Ⅱ中的化合物具有良好的靶向性和杀死肿瘤细胞的能力，可以用于靶向性肿瘤化疗药物。一方面，它可以在体内分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联的产生，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用，另一方面，可以选择性地在处于低氧条件下的癌细胞中释放出O6‑苄基鸟嘌呤类似物药效团，靶向性地发挥抑制肿瘤细胞AGT活性的作用，降低肿瘤细胞对亚硝基脲类药物的耐药性。