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公开(公告)号:CN113603657B
公开(公告)日:2024-11-08
申请号:CN202110754618.7
申请日:2021-07-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D285/135 , C07D277/46 , A61P35/00 , A61K31/426 , A61K31/433
Abstract: 一种含噻唑基丙烯酮类衍生物及在制备激酶抑制剂中的应用,属于药物化学技术领域。#imgabs0#其中,R1为#imgabs1#中的任意一种。在制备激酶抑制剂中的用途。
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公开(公告)号:CN110718268B
公开(公告)日:2023-11-03
申请号:CN201910998324.1
申请日:2019-10-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: G16B15/20 , G16C20/50 , A61K31/513 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域,提供了虚拟筛选在制备蛋白激酶抑制剂的应用和药物先导化合物,所述筛选方法包括如下步骤:(1)通过虚拟筛选获得候选化合物;(2)将步骤(1)获得的候选化合物进行体外蛋白激酶活性及抗肿瘤细胞增殖活性检测,筛选得到目标化合物。本发明的筛选方法得到了对CK2及肺癌细胞A549有抑制活性的目标化合物,该方法具有省时省力,节约成本,高效率等优点。
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公开(公告)号:CN113813394B
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202110950336.4
申请日:2021-08-18
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/52 , A61K9/19 , A61K9/51 , A61K47/36 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , B82Y5/00 , B82Y40/00 , C08B37/08
Abstract: 一种兼有抗耐药性和低氧/酯酶双重响应的多功能纳米载体的制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域,本发明的纳米递送系统载体能够通过分子间作用力包载疏水性化疗药物,依靠高渗透长滞留效应聚集在肿瘤部位;以低氧和酯酶高表达为特征的肿瘤微环境可诱导纳米载体上偶氮键以及酯键断裂,释放出具有抑制AGT活性的O6‑(3‑氨基)‑苄基鸟嘌呤和具有抗肿瘤活性的烷化剂,从而提高药物的抗耐药性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN111528836B
公开(公告)日:2023-04-28
申请号:CN202010375284.8
申请日:2020-05-06
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明公开了基于动态定向传递函数的脑功能网络特征提取方法,该方法主要包括:首先对原始运动想象脑电信号进行共平均参考、导联优选等预处理;接着采用提出的DDTF算法对经过预处理的脑电信号计算网络连接边并分别构建不同频段脑功能网络;进而根据脑功能网络计算得到网络特征参数流出信息及信息流增益,将两种特征参数串行融合作为特征向量送入支持向量机进行特征评估;最后根据识别率闭环确定最优参数及最优频段,得到最终分类结果。本发明将其用于构建运动想象脑功能网络,计算得到网络参数用于MI‑EEG特征提取,该方法不仅能够精确刻画MI‑EEG在频域的变化特性,而且准确反映了BFN的动态演化过程,对MI‑EEG分类准确率的提升有很大帮助。
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公开(公告)号:CN111467500B
公开(公告)日:2022-08-09
申请号:CN202010209706.4
申请日:2020-03-23
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及药物制备领域,尤其涉及一种低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用。所述低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物包括:经由低氧响应性基团相互偶联的AGT抑制剂和与肿瘤细胞表面过表达的CD44受体特异性结合的亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物可通过自组装形成纳米载体,用于包载抗肿瘤药物并将其靶向性递送至肿瘤区域,在低氧环境中释放药物,从而发挥靶向抗肿瘤作用,同时具有抗耐药性和良好的水溶性。
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公开(公告)号:CN113730595A
公开(公告)日:2021-12-03
申请号:CN202110991432.3
申请日:2021-08-26
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/522 , A61K45/06 , A61K31/17 , A61K31/4188 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08G63/91
Abstract: 一种兼有抗耐药性和低氧/谷胱甘肽双重响应性的多功能纳米载体及其制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域。本发明的纳米递送系统载体是一种两亲性嵌段共聚物,能够通过分子间作用力包载疏水性化疗药物,形成纳米胶束。在低氧和GSH高表达的肿瘤组织中,该纳米载体上的硝基能够被还原,使得硝基咪唑与O6‑噻吩甲基鸟嘌呤(O6‑TMG)之间的偶联断裂,同时二硫键被谷胱甘肽还原也发生断裂,从而导致纳米胶束碎裂。胶束碎裂后释放出内部包载的烷化剂和能够抑制AGT活性的O6‑TMG,从而发挥靶向抗肿瘤作用,同时特异性的提高肿瘤细胞对烷化剂的敏感性。
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公开(公告)号:CN113603657A
公开(公告)日:2021-11-05
申请号:CN202110754618.7
申请日:2021-07-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D285/135 , C07D277/46 , A61P35/00 , A61K31/426 , A61K31/433
Abstract: 一种含噻唑基丙烯酮类衍生物及在制备激酶抑制剂中的应用,属于药物化学技术领域。其中,R1为中的任意一种。在制备激酶抑制剂中的用途。
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公开(公告)号:CN113402415A
公开(公告)日:2021-09-17
申请号:CN202110754457.1
申请日:2021-07-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07C235/38 , C07C231/02 , C07C231/12 , A61P35/00
Abstract: 一种含苯胺基丙烯酮类衍生物及制备方法和医药用途,属于药物化学技术领域。为具有如通式(I)结构所示的化合物:其中,R1为或中的任意一种。可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN110591076A
公开(公告)日:2019-12-20
申请号:CN201910743520.4
申请日:2019-08-13
Applicant: 北京工业大学
IPC: C08G65/333 , A61K31/175 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种低氧靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法和应用,所述低氧靶向性AGT抑制剂偶联物包括经由低氧响应基团相互偶联的AGT抑制剂和亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧靶向性AGT抑制剂偶联物可以通过自组装形成纳米载体,用于包载药物并将其靶向性地递送至肿瘤低氧区域,从而发挥靶向抗肿瘤作用,同时具有抗耐药性和良好的水溶性。
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公开(公告)号:CN110584660A
公开(公告)日:2019-12-20
申请号:CN201910838431.8
申请日:2019-09-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61B5/0476 , A61B5/0478
Abstract: 本发明公开了基于脑源成像与相关性分析的电极选择方法,根据电极帽的初始电极配置确定基础电极组;然后,对采集到的运动想象脑电信号进行带通滤波预处理;接着,使用标准化低分辨率脑电磁断层扫描成像算法对MI-EEG进行脑源成像,得到脑源域偶极子幅值时间序列;进而,根据每次实验的偶极子幅值峰值确定脑皮层激活区域,计算激活区域内偶极子幅值时间序列与各电极MI-EEG信号的皮尔逊相关系数并降序排列;最后,选择相关系数较大的电极与基础电极组结合组成最优电极组。本发明排除了与想象任务相关性弱且不利于分类的电极,对于提高计算效率和实验便捷性具有重要意义。
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