公开(公告)号：CN118047944A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202410175101.6

申请日：2024-02-07

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  赵利杰 ,  肖志轩 ,  任婷 ,  孙国辉 ,  张娜 ,  钟儒刚

IPC: C08G65/333 ,  A61K47/69 ,  A61K47/60 ,  A61K47/54 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C08G65/334

Abstract: 本发明提供了一种靶向葡萄糖转运体和低氧环境的AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用。所述偶联物包括疏水性的O6‑甲基噻吩鸟嘌呤(O6‑MTG)基团、低氧响应基团偶氮苯(AB)和葡萄糖转运体靶向的葡萄糖类似物(GA)修饰的亲水性高分子材料。本发明的两亲性低氧响应型AGT抑制剂偶联物可通过自组装形成纳米载体，用于包载抗肿瘤药物。该纳米载体通过作用于肿瘤组织高表达的葡萄糖转运体将抗肿瘤药物靶向性递送至肿瘤区域，并在肿瘤低氧微环境中发生偶氮键断裂，释放出具有抑制AGT活性的O6‑(3‑氨基)‑噻吩甲基鸟嘌呤和包载的抗肿瘤烷化剂，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有良好的生物安全性和水溶性。