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公开(公告)号：CN109912686A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910188678.X
申请日：2019-03-13
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明提供了一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂，其氨基酸序列结构如下所示，本发明还提供了上述的一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂在制备抑制HDAC家族酶活活性的药物中的用途。本发明还提供了上述的一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂在制备抑制HDAC1高表达的肿瘤干细胞的药物中的用途。本发明还提供了上述的一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂在制备治疗人类卵巢畸胎瘤或者睾丸胚胎癌的药物中的用途。通过细胞增殖、细胞凋亡、细胞周期阻滞实验证明本发明的多肽可以有效抑制肿瘤干细胞的增殖，而且该多肽在高剂量下对小鼠没有明显的组织损伤或者毒性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109912686B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN201910188678.X
申请日：2019-03-13
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明提供了一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂，其氨基酸序列结构如下所示，本发明还提供了上述的一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂在制备抑制HDAC家族酶活活性的药物中的用途。本发明还提供了上述的一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂在制备抑制HDAC1高表达的肿瘤干细胞的药物中的用途。本发明还提供了上述的一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂在制备治疗人类卵巢畸胎瘤或者睾丸胚胎癌的药物中的用途。通过细胞增殖、细胞凋亡、细胞周期阻滞实验证明本发明的多肽可以有效抑制肿瘤干细胞的增殖，而且该多肽在高剂量下对小鼠没有明显的组织损伤或者毒性。
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公开(公告)号：CN108250267B
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN201810078986.2
申请日：2018-01-26
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明提供了一种多肽，其结构式如下所示，本发明还提供了一种多肽‑siRNA诱导共组装体，由上述的多肽和siRNA组成。本发明还提供了上述的多肽‑siRNA诱导共组装体在细胞运载中的用途。本发明还提供了上述的述的多肽‑siRNA诱导共组装体在制备治疗宫颈癌的药物中的用途。将本发明多肽与目标siRNA在常温下混合孵育5min后，即可形成稳定均一的纳米粒子。细胞毒性实验证明这种共组装纳米粒子具有较高的生物相容性，其细胞毒性和溶血毒性都很低。抗细胞增殖实验进一步证实多肽‑siRNA纳米粒子可以有效地将宫颈癌细胞系HeLa阻断在G2期，阻滞其生长。
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公开(公告)号：CN112266404A
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN202011173930.9
申请日：2020-10-28
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07K1/13 , C07K14/705 , C07K14/71 , C07K14/82 , C12N9/12 , G01N21/64 , C09K11/06 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种选择性修饰靶标蛋白的基团转移方法及其应用，本发明的选择性修饰靶标蛋白的基团转移方法，基于硫盐中心的基团转移反应选高效择性地修饰靶标蛋白。以此为基础细胞免疫荧光成像实验，证明上述修饰方法所提供的转移反应选择性的在细胞膜表面能够进行，从而实现细胞膜图案的成像。
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公开(公告)号：CN112239487A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN202011131599.4
申请日：2020-10-21
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种靶向抗凋亡蛋白BFL‑1的稳定多肽类蛋白共价抑制剂，其氨基酸序列是：Ac‑cyclic(MIAQC)LR(Aib)IGD(Aib)FNAYYARR。本发明还提供了上述的稳定多肽类蛋白共价抑制剂在制备用于靶向抗凋亡蛋白BFL‑1的药物中的用途。还提供了上述的稳定多肽类蛋白共价抑制剂在制备用于治疗BFL‑1高表达黑色素瘤或者胰腺癌的药物中的用途。本发明采用了多肽上甲硫氨酸‑半胱氨酸与双烷基化试剂反应形成单个锍盐的方法来稳定靶向BFL‑1的锍盐环肽。细胞增殖实验和凋亡实验也证明该多肽通过凋亡途径杀死高表达BFL‑1的肿瘤细胞如黑色素瘤细胞A375和胰腺癌细胞Miapaca‑2。
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