公开(公告)号：CN105884764A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410557599.9

申请日：2014-10-21

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘俊义 ,  田超 ,  张志丽 ,  王孝伟 ,  王锰

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及通式新型8，10?去二氮杂?N5?酰基四氢叶酸类化合物I在制备抗肿瘤药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN103936637B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201310017220.0

申请日：2013-01-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘俊义 ,  宁显玲 ,  张志丽 ,  郭莹 ,  王孝伟 ,  田超

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  A61K31/10 ,  A61K31/222 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本申请涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基亚砜类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I。

公开(公告)号：CN103864699B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201210531716.5

申请日：2012-12-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 张亮 ,  付玉红 ,  覃华 ,  王孝伟 ,  刘俊义

IPC: C07D239/56 ,  A61K31/513 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及具有抗HBV病毒且兼具抗HIV和HCV病毒活性的一类非核苷S-DABOs类嘧啶酮衍生物，化学结构见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。化学合成出的新化合物采用非核苷类嘧啶酮为母核，在抑制HBV病毒时不易产生耐药性且由于避开了与机体底物相竞争的机制，因此具有相对较小的毒副作用。同时新合成的化合物对HIV和HCV病毒也有一定的抑制作用。通式I，其中，R1为H，CH3，F；R2为(p-NO2)C6H5CH2，(p-CN)C6H5CH2，(p-CH3CO)C6H5CH2，(p-CH3OOC)C6H5CH2，(p-NO2)C6H5OCH2CH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2，C6H5OCH2CH2CH2，C6H5CH2OCH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NH2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2CH2；R3为H，I。

公开(公告)号：CN104119283A

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310142963.0

申请日：2013-04-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘俊义 ,  李超 ,  王孝伟 ,  张志丽 ,  郭莹 ,  田超

IPC: C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  A61K31/513 ,  A61P31/18 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D239/54 ,  C07D239/557

Abstract: 本发明涉及新型HIV-1逆转录酶及整合酶双靶点抑制剂6-(3’5’-二取代)苯甲酰基-5取代尿嘧啶类化合物及含有所述化合物的药物组合物作为治疗艾滋病药物和抗病毒药物中的应用，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及此类化合物的制备方法。R1＝H，CH2ＯH，CHO，CＯＯH，CＯＯCH3，CＯＯCH2CH3，CONHCH3，CONHCH2CH3。R＝CH3，H，F。

公开(公告)号：CN103864699A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210531716.5

申请日：2012-12-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 张亮 ,  付玉红 ,  覃华 ,  王孝伟 ,  刘俊义

IPC: C07D239/56 ,  A61K31/513 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D239/56

Abstract: 本发明涉及具有抗HBV病毒且兼具抗HIV和HCV病毒活性的一类非核苷S-DABOs类嘧啶酮衍生物，化学结构见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。化学合成出的新化合物采用非核苷类嘧啶酮为母核，在抑制HBV病毒时不易产生耐药性且由于避开了与机体底物相竞争的机制，因此具有相对较小的毒副作用。同时新合成的化合物对HIV和HCV病毒也有一定的抑制作用。通式IR1为H，CH3，F；R2为(p-NO2)C6H5CH2，(p-CN)C6H5CH2，(p-CH3CO)C6H5CH2，(p-CH3OOC)C6H5CH2，(p-NO2)C6H5OCH2CH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2，C6H5OCH2CH2CH2，C6H5CH2OCH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NH2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2CH2；R3为H，I。

公开(公告)号：CN102295608A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201010208308.7

申请日：2010-06-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 王孝伟 ,  张建芳 ,  刘俊义

IPC: C07D239/553 ,  C07D239/47 ,  C07D239/545 ,  A61K31/513 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂1-〔(2-羟基乙氧基)-甲基〕-6-(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)为先导物，结合进入临床实验的药物MKC-442和TNK-651，根据生物电子等排原理和氢键作用等理论，设计出一类相关结构的新分子。见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性、低毒性的HIV-1逆转录酶抑制剂。

公开(公告)号：CN106146409B

公开(公告)日：2018-10-12

申请号：CN201510183689.0

申请日：2015-04-20

Applicant: 北京大学

Inventor： 王孝伟 ,  刘俊义 ,  赵剑雄

IPC: C07D239/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明公开了一类新的2‑芳基硫代‑5‑卤代嘧啶酮类衍生物，即通式I类化合物，其具有良好的抗乙肝病毒活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物以及所述2‑芳基硫代‑5‑卤代嘧啶酮类衍生物和包含所述2‑芳基硫代‑5‑卤代嘧啶酮类衍生物的药物组合物作为抗乙肝病毒药物的应用。

公开(公告)号：CN104003913A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201310017346.8

申请日：2013-02-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘俊义 ,  宁显玲 ,  陈柱陀 ,  张志丽 ,  郭莹 ,  王孝伟 ,  田超

IPC: C07C311/27 ,  C07C303/40 ,  C07C309/68 ,  C07C303/30 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/255 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本申请涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基磺酰胺和磺酸酯类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I(其中X为N或O)

公开(公告)号：CN102001994A

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN201010515280.1

申请日：2010-10-22

Applicant: 北京大学 ,  中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心

Inventor： 李阿敏 ,  王孝伟 ,  马丽英 ,  邵一鸣 ,  刘俊义

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/69 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61P31/18

Abstract: 本申请涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂4-(环己基甲基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯为先导物，根据生物电子等排原理和氢键作用等理论，设计出一类相关结构的新分子。见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性、低毒性的HIV-1逆转录酶抑制剂。通式I

公开(公告)号：CN117838699A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202211216863.3

申请日：2022-09-30

Applicant: 北京大学

Inventor： 田超 ,  张志丽 ,  刘俊义

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D473/16 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00

Abstract: 本申请公开了二取代嘌呤类化合物用于抗炎的用途。所述二取代嘌呤类化合物如式(I)所示，各取代基的定义详见说明书。此外，还提供了新型二取代嘌呤类化合物。#imgabs0#